抱水クロラール

出典: meddic

chloral hydrate
chlorali hydras
エスクレ抱水クロラール


添付文書

  • 抱水クロラール「ホエイ」
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1123001X1020_2_02/1123001X1020_2_02?view=body



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和文文献

  • 鎮静・催眠薬 (特集 エキスパートが教える研修医のための薬の使いかた)
  • 経験 小児のけいれん発作に対する抱水クロラール注腸用キット(エスクレ注腸用キット)の有用性--ジアゼパム坐剤(ダイアップ坐剤)との比較を含めて
  • 皆川 公夫,渡邊 年秀,大柳 玲嬉
  • 小児科 52(4), 495-502, 2011-04
  • NAID 40018781137

関連リンク

抱水クロラールとは?抱水クロラールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
抱水クロラール(ほうすいクロラール、Chloral hydrate)は示性式CCl 3 CH(OH) 2 で表される化合物。CCl 3 CHO・H 2 Oと表記されることもある。IUPAC名は2,2,2-トリクロロ-1,1-エタンジオール(2,2,2-trichloro-1,1-ethanediol)。CAS登録番号は ...

関連画像

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添付文書

販売名

エスクレ注腸用キット「500」

組成

有効成分

  • 抱水クロラール

含量(1キット・1340mg中)

  • 500mg

添加物

  • グリセリン、マクロゴール400

禁忌

  • 本剤の成分又はトリクロホスナトリウムに対して過敏症の既往歴のある患者[抱水クロラールは、生体内でトリクロロエタノールとなる。]
  • 急性間けつ性ポルフィリン症の患者[ポルフィリン症の症状を悪化させる。]


効能または効果

  • 理学検査時における鎮静・催眠
  • 静脈注射が困難なけいれん重積状態


  • 抱水クロラールとして、通常小児では30〜50mg/kgを標準とし、直腸内に注入する。
    なお、年齢・症状・目的に応じ適宜増減する。
    総量1.5gを越えないようにする。


慎重投与

  • 肝障害、腎障害のある患者[抱水クロラールは肝臓において加水分解され、トリクロロエタノールとなり、また腎臓より排泄されるため、これらの患者では血中濃度の持続・上昇により副作用を増強するおそれがある。]
  • 虚弱者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
  • 呼吸機能の低下している患者[呼吸抑制を起こすおそれがある。]
  • 重篤な心疾患又は不整脈のある患者[心機能抑制により症状を悪化させるおそれがある。]


重大な副作用

無呼吸、呼吸抑制

         (頻度不明)
  • 無呼吸、呼吸抑制が起こることがあり、心肺停止に至った症例も報告されているので、呼吸状態の観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

ショック

         (頻度不明)
  • ショックを起こすことがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下、浮腫、全身発赤等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

依存性

         (頻度不明)
  • 連用により薬物依存を生じることがあるので観察を十分に行い、用量及び使用期間に注意し慎重に投与すること。
    また、大量投与又は連用中の投与量の急激な減少ないし投与の中止により、まれに痙れん発作、せん妄、振戦、不安等の禁断症状があらわれることがあるので投与を中止する場合には、徐々に減量するなど慎重に行うこと。

薬効薬理

  • 抱水クロラールは中枢神経系(大脳皮質)に作用し、中枢抑制・催眠作用ならびに抗けいれん作用をあらわす。抱水クロラールは、生体内でトリクロロエタノールに変化し、これが活性物質として中枢抑制作用を示すが、抱水クロラール自身にも中枢抑制作用があり、投与直後の作用は抱水クロラールによるもので、その後の作用はトリクロロエタノールによるものとされている。しかしながら、本剤の薬物動態検討結果及び薬効強度比の文献値(抱水クロラール:トリクロロエタノール=1:1.18)2)より、本剤の薬効発現本体はトリクロロエタノールと考えられた。
  • イヌに抱水クロラール500mg/kgを直腸投与し、脳波を測定したところ、投与後20〜200分にわたり、麻酔第1〜3期の麻酔深度を示す自発脳波の変化がみられた。3)
  • ウサギに抱水クロラール200〜250mg/kg又は500〜600mg/kg直腸投与により、I〜IV度(坂本の方法による麻酔深度)の麻酔効果が認められた。4)
  • マウス又はラットを用い、抱水クロラール500mg/kgを直腸投与し、一般症状を観察したところ、数分以内に運動量の減少、眼瞼下垂、歩行失調及び正向反射の消失がみられた。3)
  • マウス又はラットに抱水クロラールを直腸内前投与することにより、各種の実験的けいれん発現(電気ショック、ペンテトラゾール、ストリキニーネ、ニコチン)に対する抑制効果が認められた。3)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • 抱水クロラール(Chloral hydrate)

化学名

  • 2,2,2-trichloroethane-1,1-diol

分子式

  • C2H3Cl3O2(分子量:165.40)

性状

  • 無色の結晶で、刺激性のにおいがあり、味は刺激性でやや苦い。水に極めて溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けやすい。空気中で徐々に揮散する。


★リンクテーブル★
リンク元トリクロロエタノール
拡張検索アセチルグリシンアミド抱水クロラール

トリクロロエタノール」

  [★]

trichloroethanol
トリクロロメチルカルビノール trichloromethylcarbinol
  • 抱水クロラール(*CCl3CH(OH)2)の活性代謝物
  • 示性式:CCl3CH2(OH)
  • 中枢神経抑制薬・催眠薬として用いられていた。
  • 縮瞳する。

参考

  • 1. 2,2,2-Trichloroethanol - wiki en
  • [display]http://en.wikipedia.org/wiki/2%E2%96%A0%E2%96%A04?4%E2%96%A0%E2%96%A02-Trichloroethanol
  • 2. 抱水クロラール - wiki ja
  • [display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E6%8A%B1%E6%B0%B4%E3%82%AF%E3%83%AD%E3%83%A9%E3%83%BC%E3%83%AB



アセチルグリシンアミド抱水クロラール」

  [★]

acetylglycinamide chloral hydrate



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