抗結核薬一覧

出典: meddic

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結核の薬の副作用一覧 結核の治療は、薬になります。 結核の治療期間は長いので、6~9ヶ月その間薬を服用 しないといけません。 そこで問題となってくるのが、薬の副作用です。 副作用は、個人によって出たり出なかったりします。
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[antitubercular agent] 結核症の治療薬。病原体である結核菌の発育を阻止,または殺菌して本症を治癒に導く広義の化学物質(合成剤または抗生物質)の総称。2000年現在,日本で使用が認められている抗結核薬(1999年一部改正 ...

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先読みエタンブトール」「リファンピシン」「イソニアジド」「EB」「isoniazid
関連記事結核」「抗結核薬」「抗結核

エタンブトール」

  [★]

ethambutol EB EMB
塩酸エタンブトール ethambutol hydrochloride
エサンブトールエブトール
抗結核薬結核

特徴

  • 結核菌に特異的に強い抗菌力を有する
  • 他の抗結核薬と交差耐性を示さない。
  • 多剤併用により耐性菌の発生を防ぐことができる

構造

作用機序

  • 結核菌の核酸合成経路を阻害 → 細胞分裂抑制

薬理作用

  • 1. 結核菌に対して強い抗菌力を示し、人型結核菌H37Rv株に対し、1%小川培地、Dubos液体培地では2.5~5μg/mLで発育を阻止する8~10)。
  • 2. イソニアジド、ストレプトマイシン等の他の抗結核薬との間に交叉耐性はない8~10)。
  • 3. 結核菌の核酸合成を阻害し、細胞分裂を抑制することが認められている8~10)。

抗菌スペクトル

動態

エブトール125mg錠/エブトール250mg錠

1. 血中濃度

  • エブトール125mg錠を経口投与(4錠、エタンブトール塩酸塩500mg)した結果、最高血中濃度(Cmax)は1.7μg/mL(血漿中)、最高血中濃度到達時間(Tmax)は2.8時間であった (健康成人男子、空腹時投与) 1)。
  • また、エタンブトール塩酸塩は血漿タンパクとはほとんど結合しない (in vitro )。なお、エタンブトール塩酸塩250mg経口投与時の血球内濃度は血清内濃度に比して高値を示した (肺結核患者) 2)。

2. 分布

  • エタンブトール塩酸塩0.5g経口投与後、肺組織中濃度は血清中濃度に比して同等ないしは高値を示した (肺結核患者) 3)。
  • 25mg/kg経口投与後、喀痰中に高濃度のエタンブトール塩酸塩が認められた (肺結核患者) 4)。

3. 代謝・排泄

  • 14C-エタンブトール塩酸塩25mg/kg経口投与後の尿中累積排泄率は、24時間後54~61%、48時間後60~67%であった。糞中には48時間後までに12~19%が排泄された。
  • 尿中代謝物の大部分が未変化体で、一部は酸化物であるアルデヒド体並びに酸であった (肺結核患者) 5)。
  • (注) 本剤の承認された用量は1日量0.75~1gを1~2回に分けて経口投与である。

効能又は効果

エブトール125mg錠/エブトール250mg錠

適応菌種

  • 本剤に感性の結核菌

適応症

  • 肺結核及びその他の結核症

注意

禁忌

エブトール125mg錠/エブトール250mg錠
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

エブトール125mg錠/エブトール250mg錠
  • 1. 視神経炎のある患者[視力障害が増強するおそれがある(「眼障害予防の具体的方法」の(2)の項参照)。]
  • 2. 糖尿病患者、アルコール中毒患者[既に視神経障害を起こしている場合があり、症状が増悪するおそれがある。]
  • 3. 乳・幼児[視力障害の早期発見が極めて困難である。]

副作用

  • 視力障害は用量依存性で、投与量50mg/kg/dayの患者では15%、投与量25mg/kg/dayの患者では5%、投与量10mg/kg/dayの患者では1%にみられる。視力障害の程度は投与期間と関連がある。副作用の発見するために定期的な視力検査と色覚検査を行う。エタンブトールの使用中止により視力障害から回復する。

添付文書

  • エブトール125mg錠/エブトール250mg錠
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6225001F1036_1_10/6225001F1036_1_10?view=body




リファンピシン」

  [★]

rifampicin, RFP, RIF
Rifampinリファジンリマクタンアプテシン
抗結核薬結核抗菌薬


分類

  • 抗結核薬

特徴

  • 濃度依存性  ← アミノグリコシドlike
  • 血漿濃度より組織内の方が高濃度に分布し、マクロファージに潜伏する結核菌に有効に作用。

薬理作用

作用機序

  • 結核菌のDNA依存RNAポリメラーゼに作用し、RNA合成初期段階を阻害(参考2)

注意

副作用

他の抗結核菌薬と比べて特異的なものはない。
  • 白血球減少、血小板減少、発疹、肝障害
参考1
  • 胃腸症状(悪心、嘔吐、下痢)、中枢神経系(頭痛、発熱)、皮膚(皮疹、掻痒、発赤)、血液系の異常(血小板減少症、急性溶血性貧血)
  • イソニアジドなどの肝毒性を有する薬剤との同時投与により肝炎を来しやすい。
  • 掻痒症も来すことがある。観血的に高用量を用いた患者にインフルエンザ様症状出現の報告がある。
  • 体液(汗、唾液、涙)がオレンジ~橙赤色になる。

参考

  • 1. [charged] Rifampin and other rifamycins - uptodate
  • 2. リファジンカプセル150mg - 添付文書
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6164001M1216_1_03/6164001M1216_1_03


イソニアジド」

  [★]

isoniazid INH
イソニコチン酸ヒドラジド isonicotinic acid hydrazide INAH
イスコチンヒドラネオイスコチン
抗結核薬結核イソニアジドメタンスルホン酸ナトリウムビタミンB6ビタミンB6欠乏症
抗結核剤

概念

  • 抗結核薬

作用機序

  • 結核菌の細胞壁を構成するミコール酸の生合成を阻害。

副作用

添付文書

  • イスコチン原末/イスコチン錠100mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6222001F3037_2_03/6222001F3037_2_03?view=body

参考

  • 1. Isoniazid hepatotoxicity - uptodate [1]



EB」

  [★]


isoniazid」

  [★] イソニアジド INH


WordNet   license wordnet

「antibacterial drug (trade name Nydrazid) used to treat tuberculosis」
INH, Nydrazid


結核」

  [★]

tuberculosis, TB
結核症
結核菌 Mycobacterium tuberculosis抗結核薬
肺結核腸結核脳結核腫
  • 感染予防学 080423I,II
  • first aid step1 2006 p.135,137,143,162,172,173,181
Pott's disease = vertebral tuberculosis. constrictive pericarditis = tuberculosis

概念

病原菌

疫学

  • 罹患率は男性の方が多い。

平成21年

参考3
  • 結核患者の発生は未だ2万4千人以上である。結核罹患率は引き続き減少傾向にあるが、減少率は2%台と低い。
新登録結核患者数 24,170人
罹患率(人口10万人対の新登録結核患者数) 19.0 (対前年比0.4減)
  • 80歳以上の結核罹患率は横ばいないし増加し、70歳以上の高齢結核患者は新登録結核患者の半数以上となった。
80歳以上の罹患率 88.3 (H20 87.6、H19 90.5、H18 93.0)
70歳以上の新登録結核患者の占める割合 50.1%(H20 48.9%、H19 47.9%、H18 47.0%)
  • 世界的に見て、日本は依然として結核中まん延国である。
日本の罹患率(19.0)は、米国(4.3)の4.4倍、カナダ(4.7)の4.0倍、スウェーデン(5.4)の3.5倍、オーストラリア(5.5)の3.5倍。

感染の型

SPU.178

一次感染

  • 初感染患者に形成される初期変化群の増悪による病変:全身性血行性散布(粟粒結核など)、肺原発巣の空洞化、リンパ節の穿孔による吸引性結核性肺炎、結核性胸膜炎

二次感染

  • 初感染から長期間を経て発症するもの

症状

結核の皮膚病変

検査

  • 「喀痰の抗酸菌検査では1日1回、連続して3日間検査することが推奨されている。抗酸菌検査では通常、塗抹検査と培養検査の2項目をオーダーするが、結核の疑いが強い場合には、健康保険診療上、結核菌核酸増幅法検査を1回行うことができる。」(ガイドライン1より引用)

診断

  • 結核菌の診断を行う上では、あくまでも細菌学的検査(塗沫検査、培養検査)によることが原則である。(IRE.1034)
  • 結核の疑いが強い場合にはPCR法により確定して、直ちに保健所に届けるのがよい。

治療

  • 標準治療法:最初2ヶ月間4剤、次の4ヶ月間2-3剤の計6ヶ月間の治療
  • 例:INH,RFP,EB,PZAで2ヶ月間(bactericidal phase) → INH,RFP(,EB)で4ヶ月間(continuation phase)
  • 多剤耐性結核菌:少なくともINHとRFPに同時耐性を示す菌株

2009年に厚生労働省告示

  • A法
  • ピラジナミド(PZA)を使用できる場合には、まずイソニアジド(INH)、リファンピシン(RFP)およびPZAにストレプトマイシン(SM)またはエタンブトール(EB)を加えた4剤併用療法を2カ月間行い、その後INHおよびRFPの2剤併用療法を4剤併用療法開始時から6カ月を経過するまで行う。
  • B法
  • PZAを使用できない場合には、まずINHおよびRFPの2剤にSMまたはEBを加えてた3剤併用療法を2ないし6ヵ月間行い、その後INHおよびRFPの2剤併用療法を3剤併用療法開始時から9ヶ月を経過するまでに行う。INHまたはRFPを使用できない場合、症状が著しく重い場合、治療開始から2カ月を経ても結核菌培養検査陽性の場合、糖尿病、じん肺、HIV感染症等の疾患を合併する場合、または副腎皮質ホルモン剤を免疫抑制剤を長期にわたり使用している場合、などでは治療期間を3ヵ月間延長できる。

薬物療法:抗結核薬

感染経路

公衆衛生

参考

  • 1. 日本結核病学会
[display]http://www.kekkaku.gr.jp
  • 2. 共益財団法人結核予防学会
[display]http://www.jatahq.org/about_tb/index.html
  • 3. 結核登録者情報調査【平成18年まで結核発生動向調査】|厚生労働省
[display]http://www.mhlw.go.jp/toukei/list/kekkaku_tourokusya.html

ガイドライン

  • 1. 結核診療ガイドライン(の要点抜粋) 山岸文雄 独立行政法人国立病院機構千葉東病院 病院長
[display]http://www.kekkaku.gr.jp/ga/ga-59.htm

国試



抗結核薬」

  [★]

antituberculous, antitubercular agent antituberculous agent antitubercular drug antituberculous drug antituberculosis drugs, antituberculotic
抗結核剤
結核
  • first aid step1 2006 p.172

抗結核薬一覧

  • 覚え方:INH-SM-PZA-INH-RFP-EB → INH-SPIRE(inspire)
  • イソニアジドだけは予防薬として用いられる(first aid step1 2006 p.172)
  • 2nd line drugとしてcycloserineがある。

作用点

抗結核薬の副作用


抗結核」

  [★]

抗結核薬抗結核性




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