抗ヒスタミン薬

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antihistamine antihistamines, histamine antagonist
ヒスタミン拮抗薬 histamine antagonistsヒスタミン遮断薬 histamine blocking agents
ヒスタミン受容体薬理学
ヒスタミンH1受容体拮抗薬 histamine H1 receptor antagonistH1拮抗薬 H1 blockerH2遮断薬
ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2 receptor antagonistH2拮抗薬 H2 blockerH2遮断薬


  • 古典的抗ヒスタミン薬
  • エタノールアミン系
  • プロピルアミン系
  • ピペラジン系
  • ピペリジン系


  • 第二世代ヒスタミン薬
中枢作用↓、鎮静作用↓、抗コリン作用↓



  • ピペリジン系


  • アレルギー性抗ヒスタミン薬
ケミカルメディエーター放出を抑制
中枢作用:有。鎮静作用:有


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/09/13 17:17:11」(JST)

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和文文献

  • 質疑応答 薬理学 妊婦に使用可能な抗アレルギー薬・抗ヒスタミン薬・禁忌薬
  • アレルギー性鼻炎に対する抗ヒスタミン薬の用い方
  • MS7-4 蕁麻疹における抗ヒスタミン薬の中止時期の検討(MS7 蕁麻疹,ミニシンポジウム,第61回日本アレルギー学会秋季学術大会)
  • 三原 祥嗣,平郡 真記子,亀好 良一,弓立 達夫,森田 栄伸,堀川 達弥,竹内 聡,秀 道広,西日本蕁麻疹治療研究会
  • アレルギー 60(9・10), 1332, 2011-10-10
  • NAID 110008912197

関連リンク

Q1: アトピー性皮膚炎のために処方されるかゆみ止めの飲み薬はどんなものがありますか。 Q2: アトピー性皮膚炎のかゆみを本当に止めることができるのでしょうか。 Q3: うちの子はこのお薬を飲んでいますが、相変わらずかゆがっています。
用途 花粉症などのアレルギーの諸症状を緩和させるため 風邪の諸症状緩和のため 睡眠改善薬として 乗り物酔いの薬として 作用 アレルギーの中でI型(アナフィラキシー型)は、抗原 + IgE 抗体が肥満細胞等のIgE受容体に作用し、ヒスタミン、 ...
1回30mg 1日90mg ヒスタミン遊離の抑制やヒスタミン受容体でヒスタミンと競合。 蕁麻疹、湿疹、アレルギー性鼻炎など。 2003年、睡眠改善薬として大衆薬市場で発売。眠気、鎮静、熱感、倦怠感、めまい、悪心、嘔吐、皮膚炎ほか。

関連画像


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★リンクテーブル★
先読み薬理学」「histamine antagonist
国試過去問099F050」「100A057」「105I076」「101A057」「097A055」「100F024」「097A015」「102F022」「098D007」「099G007」「104I072」「100I030」「103A013」「102I029」「100G113」「103G025」「097B041」「099B043
リンク元ヒスタミン受容体」「H2受容体拮抗薬」「薬剤性低血糖」「フェノチアジン」「クロルプロマジン
関連記事ヒスタミン」「」「

薬理学」

  [★]

pharmacology
drug entries


定義

  • 生物系と化学物質の選択的な相互作用を研究する学問 (SPC.2)

生物系と薬の相互作用

  • 薬の生物系に対する相互作用:薬理作用 <-化学の視点
  • 生物系の薬に対する相互作用:薬物動態 <-生物の視点

関連分野

  • 薬物学 materia medica
  • 生薬学
  • 実験薬理学
  • 臨床薬理学
  • 動物薬理学
  • 人体薬理学
  • 比較薬理学
  • 薬理作用学(薬力学)
  • 薬物動態学
  • 中毒学、毒科学
  • 薬物治療学
  • 処方学

薬品の命名

Ending of the drug name Category Example
~afil Erectile dysfunction sildenafil
~ane Inhalatinal general anesthetic halothane
~azepam Benzodiaizepine diazepam
~azine Phenothiazine (neuroleptic, antiemetic) chlorpromazine
~azole Ailtifungal ketoconazole
~barbital Barbiturate phenobarbital
~caine Local anesthetic lidocaine
~cillin Penicillin methicillin
~cycline Antibiotic, protein syntlesis inhibitor tetracycline
~ipramine TCA iimipramine
~navir Protease inhibitor saquinavir
~olol β-antagonist propranolol
~operidol Butyrophenone ( neuroleptic ) haloperidol
~oxin Cardiac glycoside ( inotropic agent ) digoxin
~phylline Methylxanthine theophylline
~pril ACE inhibitor captopril
~terol β2 agonist albuterol
~tidine H2 antagonist cimtidine
~triptyline TCA amitriptyline
~tropine Pituitary hormone somatotropine
~zosin a1 antagonist prazosin

薬一覧

薬物代謝

薬理動態

神経伝達物質

神経筋接合部遮断薬(筋弛緩薬)

交感神経作動薬

アドレナリン受容体

交感神経遮断薬

アドレナリン受容体

副交感神経作動薬

アセチルコリン受容体

副交感神経遮断薬

アセチルコリン受容体

貧血治療薬

甲状腺関連物質

痛風治療薬

  • 痛風発作予防薬
  • 尿酸排泄促進薬
  • 尿酸生成抑制薬

histamine antagonist」

  [★]

099F050」

  [★]

  • 60歳くらいの男性。山林横の道路で意識を消失し、呼吸困難の状態で発見され救急車で搬入された。
  • 呼びかけに応答しない。顔面苦悶状。上半身に蕁麻疹と後頸部に径3cmの発赤腫脹とがある。結膜は充血している。対光反射はある。呼吸数28/分、不整。脈拍128/分、整。血圧70/40mmHg。胸部全体にwheezesを聴取する。喉頭浮腫を認める。
  • 血液所見:赤血球450万、Hb15.5g/dl、白血球9,000。
  • 血清生化学所見:総蛋白6.2g/dl、尿素窒素18mg/dl、クレアチニン1.1mg/dl、総ビリルビン0.8mg/dl、AST38単位、ALT33単位、ChE 600単位(基準400~800)、アミラーゼ100単位(基準37~160)、CK20単位(基準10~40)、Na140mEq/l、K3.6mEq/l、
  • 動脈血ガス分析(自発呼吸、酸素5L/分投与下):pH7.30、PaO2 96Torr、PaCO2 48Torr、HCO3- 23mEq/l。心電図には洞性頻脈の他に異常なく、胸部エックス線写真にも異常を認めない。
  • 治療薬で適切でないのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 099F049]←[国試_099]→[099G001

100A057」

  [★]

  • 28歳の女性。悪心、嘔吐および蕁麻疹を主訴に来院した。昨夜青みの魚を食べた後、悪心と嘔吐とが出現し、全身に蕁麻疹も出現した。意識は清明。体温37.2℃、脈拍68/分、整。血圧120/60mmHg。胸部に異常はない。腹部は軽度膨隆し、右肋骨弓下に圧痛を認める。全身に小豆大の膨疹を認め、一部癒合している。尿所見:蛋白(-)、糖(-)、沈渣に異常はない。糞便検査:潜血(-)。血液所見:赤沈18mm/1時間、赤血球400万、Hb12.6g/dl、白血球8,600(好中球59%、好酸球4%、好塩基球1%、単球10%、リンパ球26%)、血小板39万。血清生化学所見:総蛋白7.9g/dl、尿素窒素9mg/dl、クレアチニン0.5mg/dl、AST12単位、ALT6単位。CRP0.5mg/dl。
  • この患者の治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 100A056]←[国試_100]→[100A058

105I076」

  [★]

  • 32歳の女性。くしゃみ鼻汁および鼻閉を主訴に来院した。3年前から、毎年2月から4月にかけて同様の症状を繰り返していた。症状は外出時に増強し流涙を伴う。体温36.4℃。眼球結膜は軽度発赤している。咽頭扁桃に異常を認めない。心音と呼吸音とに異常を認めない。血液所見:赤血球 410万、Hb 14.0g/dl、Ht 39%、白血球 4,800(桿状核好中球2%、分葉核好中球41%、好酸球13%、好塩基球2%、単球5%、リンパ球37%)、血小板 21万。免疫学所見:CRP 0.3mg/dl、IgE 260IU/ml(基準250未満)、IgE RASTスコア:スギ3 (基準0)。
  • 治療薬として適切なのはどれか。3つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 105I075]←[国試_105]→[105I077

101A057」

  [★]

  • 4か月の乳児。10日前から続く咳を主訴に来院した。7日前に38℃台の発熱があったが2日間で解熱した。3日前から顔を真っ赤にする激しい咳と発汗とが著明になり、睡眠が障害されるようになった。食欲低下がみられる。体温36.6℃。脈拍96/分、整。血圧88/50mmHg。眼瞼腫脹がみられる。頸部に湿疹がみられる。心音と呼吸音とに異常を認めない。血液所見:赤血球450万、Hb13.0g/dl、白血球38,000(分葉核好中球12%、好酸球2%、リンパ球86%)、血小板19万。血清生化学所見:尿素窒素18mg/dl、AST45IU/l、ALT30IU/l、LDH300IU/l(基準176~353)。CRP0.8mg/dl。
  • 治療薬として適切なのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 101A056]←[国試_101]→[101A058

097A055」

  [★]

  • 2歳3か月の男児。発熱と発疹とを主訴に来院した。6日前から38~39℃の発熱が持続し、3日前から左頚部の腫脹と疼痛とを訴え、昨日、紅色皮疹に気付いた。全身に麻疹様発疹を認め、手足の背側が浮腫状で痛みがある。両側眼球結膜は充血し、口唇は潮紅して亀裂を認める。胸腹部に異常所見を認めない。断層心エコー法で冠動脈左前下行枝に内径6mmの動脈瘤を認める。血液所見:赤沈80mm/1時間、赤血球340万、Hb10.2g/dl、白血球16,000(桿状核好中球20%、分葉核好中球44%、好酸球2%、単球4%、リンパ球30%)、血小板56万。CRP15.5mg/dl(基準0.3以下)。第一選択薬はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 097A054]←[国試_097]→[097A056

100F024」

  [★]

  • 7歳の男児。突然の呼吸困難とを主訴に来院した。今朝から突然に咳が出始め、呼吸困難が次第に増強した。体温37.3℃。呼吸数40/分。呼気性喘鳴と胸骨上部の陥凹とを認める。血液所見:赤血球425万、Hb13.1g/dl、白血球15,400(桿状核好中球5%、分葉核好中球57%、好酸球12%、単球8%、リンパ球18%)、血小板23万。CRP0.9mg/dl。胸部エックス線写真を以下に示す。
  • 治療として適切なのはどれか。2つ選べ。


[正答]
※国試ナビ4※ 100F023]←[国試_100]→[100F025

097A015」

  [★]

  • 42歳の女性。呼吸困難を主訴に来院した。2日前から発熱と咽順痛とを認め、さらに喘鳴と呼吸困難とが出現するようになった。10年前から慢性副鼻腔炎と鼻茸との加療を受けている。5年前から感冒時に同様の呼吸器症状が生じるようになり、2年前には感冒薬を服用し、呼吸困難が増強して、1週間ほど入院治療したことがある。意識は清明でチアノーゼは認めない。体温38.5℃。脈拍108/分、整。血圧156/90mmHg。全肺野に呼気時のwheezes(笛様音)を聴取する。発作を増強する可能性の高いのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 097A014]←[国試_097]→[097A016

102F022」

  [★]

  • 33歳の女性。急性の呼吸困難のため搬入された。3年前に喘息を発症し、近医で治療を受けていた。最近鼻閉がみられるので耳鼻咽喉科を受診したところ鼻ポリープを指摘された。本日歯痛が出現したので、家にある痛み止めを服用したところ重篤な呼吸困難が出現した。入院後直ちに酸素吸入とβ刺激薬投与を行った。
  • 次に投与するのはどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 102F021]←[国試_102]→[102F023

098D007」

  [★]

  • 2歳の男児。38℃の発熱とともに全身に紅斑を認め来院した。
  • 入院後、紅斑は全身に広がり、続いて薄紙を貼ったような水疱を形成した。経口摂取不良、不機嫌および発熱は持続している。口唇周囲の写真を以下に示す。
  • この患児にまず投与するのはどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 098D006]←[国試_098]→[098D008

099G007」

  [★]

  • 65歳の女性。顔面の皮疹を主訴に来院した。半年前から顔面の痒みに対し、近医で処方された外用薬による治療を受けていた。最近、その外用薬に反応しない皮疹が出現し、増悪してきた。
  • 顔面の写真を以下に示す。使用していた可能性が高い外用薬はどれか。


[正答]
※国試ナビ4※ 099G006]←[国試_099]→[099G008

104I072」

  [★]

  • 62歳の女性。顔面の発疹発熱とを主訴に来院した。2日前に突然、右耳介、右頬部および右側頭部に発赤が出現し、悪寒戦慄とがみられた。体温38.2℃。顔面の写真(別冊No.24)を別に示す。
  • 治療薬として適切なのはどれか。



[正答]


※国試ナビ4※ 104I071]←[国試_104]→[104I073

100I030」

  [★]

  • 36歳の男性。咽頭痛と38℃台の発熱とを主訴に来院した。解熱薬を服用させたところ、30分後に突然呼吸困難と悪心とを訴えた。脈拍100/分、微弱。血圧60/40mmHg。吸気時喘鳴と全身に蕁麻疹様の皮疹とを認める。
  • 最初に投与するのはどれか、
[正答]


※国試ナビ4※ 100I029]←[国試_100]→[100I031

103A013」

  [★]

  • 正しいのはどれか。3つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 103A012]←[国試_103]→[103A014

102I029」

  [★]

  • 成人の気管支喘息の長期管理薬として基本となるのはどれか。
  • a. 抗ヒスタミン薬
  • b. 徐放性テオフイリン薬
  • c. 長時間作用性β2刺激薬
  • d. 副腎皮質ステロイド薬
  • e. ロイコトリ工ン受容体拮抗薬
[正答]


※国試ナビ4※ 102I028]←[国試_102]→[102I030

100G113」

  [★]

  • うつ病に最も適切な治療薬はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 100G112]←[国試_100]→[100G114

103G025」

  [★]

  • 低血糖の原因となりやすい注射薬はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 103G024]←[国試_103]→[103G026

097B041」

  [★]

[正答]


※国試ナビ4※ 097B040]←[国試_097]→[097B042

099B043」

  [★]

  • 抗ヒスタミン薬の主な副作用はどれか。
[正答]


※国試ナビ4※ 099B042]←[国試_099]→[099B044

ヒスタミン受容体」

  [★]

histamine receptor
ヒスタミン抗ヒスタミン薬受容体
  • 7回膜貫通型受容体。Gタンパク質共役型受容体。
  • H1R:平滑筋、血管内皮、神経→血管拡張、血管透過性↑、気管収縮、知覚神経刺激によるかゆみ・痛み
  • H2R:胃、心臓、中枢、リンパ→胃酸分泌促進
  • H3R:中枢、気道、消化管。ヒスタミン合成やNeuro transmitterの遊離抑制
  • H4R:リンパ球をはじめとする免疫炭層細胞、骨髄、脾臓。機能は不明
  • H1Rはα1受容体と似ている。Gαqと共役している
  • H2Rはβ1受容体と似ている。Gαsと共役している

ヒスタミン受容体 (GOO.630)

  Gタンパク セカンドメッセンジャー 分布 機能 作動薬 阻害薬
H1 Gq/11 Ca2+↑、cAMP↑ 平滑筋
内皮細胞
中枢神経系
血管拡張
血管透過性↑
気管収縮
知覚神経刺激
→かゆみ・痛み
2-CH3-histamine chlorpheniramine
H2 Gs cAMP↑ 壁細胞
心筋
肥満細胞
中枢神経系
胃酸分泌促進 dimaprit ranitidine
H3 Gi/o cAMP↓ 中枢神経シナプス前膜
筋層間神経叢
ヒスタミン合成
神経伝達物質遊離抑制
α-CH3-histamine thioperamide
clobenpropit
H4 Gi/o Ca2+↑、cAMP↓ 造血器官の細胞 clobenpropit thioperamide


H2受容体拮抗薬」

  [★]

H2 blocker H2-blockers
H2受容体ブロッカー H2 receptor blockerH2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonistH2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬H2ブロッカー
抗ヒスタミン薬
[show details]
GOO.chapter36 p.971
十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

構造

  • イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

  • H1受容体にはほとんど作用しない
  • H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
  • 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
  • histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
  • histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase   ←補助的pathway
  • H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

  • 副作用5%↓
  • 薬剤耐性
  • リバウンド
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱している
  • 薬物相互作用

副作用

  • 副作用5%↓
  • 汎血球減少症、無顆粒球症
  • 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱しているから

相互作用



薬剤性低血糖」

  [★]

drug-induced hypoglycemia
薬剤性低血糖症
低血糖

低血糖を引きおこす薬剤

DMR.295
  • 抗ヒスタミン薬
  • 子宮弛緩薬



フェノチアジン」

  [★]

phenothiazine
フェノチアジン系


概念

  • フェノチアジン系抗精神病薬の基本薬物
  • 鎮吐薬(D2受容体アンタゴニスト)の基本薬物
  • 抗ヒスタミン薬に由来する
  • D2受容体遮断作用がある。

作用機序

  伝達物質 局在
A15 ドーパミン 嗅球糸球体周囲細胞
A14 視床下部前部
A13 不確帯
A12 弓状核(漏斗核)
A11 視床下部後部
A10 中脳腹側被蓋野
A9 黒質緻密部
A8 赤核後核

薬理作用

クロルプロマジン」

  [★]

chlorpromazine, CPZ
塩酸クロルプロマジン
コントミンウインタミン、Thorazine、ベゲタミン-A配合
精神神経用剤

特徴

  • 抗ヒスタミン薬の開発の過程で見いだされた
  • 統合失調症患者に強い鎮静、睡眠作用を必要とする場合に使う

構造

作用機序

錐体外路症状は少ない。末梢性抗コリン作用による副作用が生じやすい
→鎮静、催眠作用:強。興奮や不眠を示す患者によい。

薬理作用 (SPC.193)

  • 鎮静作用(ノルアドレナリンが関与)
  • 抗幻覚・抗妄想作用(ドーパミンが関与)
  • 感情の安定化
  • 賦活作用(セロトニンが関与)

動態

適応

注意

禁忌

副作用 (SPC.193)

  • 抗コリン作用(口渇、かすみ目、便秘、尿閉、発汗減少)
  • α-ブロック作用(頻脈、起立性低血圧、射精障害)
  • 内分泌作用
  • 体温調節以上
  • けいれん誘発
  • 錐体外路症状

末梢

  • 抗ヒスタミン作用
  • 抗セロトニン作用
  • 局所麻酔作用

相互作用

ヒスタミン」

  [★]

histamine

概念

  • ヒスチジンから生合成される。
  • ヒスチジンを脱炭酸する酵素は、ヒスチジンデカルボキシラーゼ(補酵素はピリドキサル5'-リン酸(PLP))
  • この反応は肥満細胞で起こる。

作用、受容体

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
  N-C                            N-C
 ||  \                            ||  \
 ||      C-CH2-CH(NH3+)-COO- → ||      C-CH2-CH-NH3+
 ||    /                           ||    /
   C-N                             C-N
     H                              H




薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


抗」

  [★]

anti
アンチ




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