強心剤

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cardiac stimulantcardiotoniccardiotonics
強心強心性強心薬心保護薬


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2016/10/21 19:37:11」(JST)

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和文文献

  • マーケティングシェア・シリーズ(第38弾・2010年 第5回)循環器官用薬(その4)強心剤、利尿剤、末梢循環改善剤
  • 今日から使える OTC実践知識 強心剤・循環器用剤 救心、六神丸がロングセラー
  • 新井 佑朋
  • 日経ドラッグインフォメーションpremium (143), 68-74, 2009-09
  • …  OTC薬の強心剤には、センソ、ゴオウ、ジャコウ、ニンジンなどの生薬が配合されており、全身の血液循環を改善し、心血管系の不調による症状を緩和する。 … 代表的な強心剤である救心や六神丸は、「動悸、息切れ、気付け」を効能として、長年愛用されている。 …
  • NAID 40016821352

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強心剤(きょうしんざい)とは、全身の内臓臓器や組織に血液を供給する心臓の働きを高めて、必要な量の血液を送り出せるようにするお薬の総称。強心剤として代表的な薬剤はジギタリス系薬剤。
デジタル大辞泉 強心剤の用語解説 - 衰弱した心臓の機能を高めるために使用する薬剤。ジギタリス製剤・キサンチン誘導体・ドーパミンなど。強心薬。 ... この辞書の凡例を見る 監修:松村明 編集委員:池上秋彦、金田弘、杉崎一雄 ...
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★リンクテーブル★
先読み強心薬」「cardiotonic
リンク元医療用医薬品」「ドパミン」「イソプロテレノール」「ドブタミン」「ジゴキシン
関連記事」「強心

強心薬」

  [★]

cardiotonic
心臓脈管薬 cardiovascular drug
薬理学


  • 心臓の機能不全を回復する薬物。
心臓の機能不全→うっ血性心不全。心拍出量が不十分で、末梢重要臓器に必要とされる酸素を供給できない (SPC.214)

強心薬の種類

  • ホスホジエステラーゼ阻害薬
  • 直接型アデニル酸シクラーゼ活性化薬
  • その他


cardiotonic」

  [★]

  • adj.
cardiaccardiac stimulantcardiotonic agentcardiotonics

医療用医薬品」

  [★]

ethical drug
一般用医薬品
  • 中枢神経系用薬
  • 末梢神経用薬
  • 感覚器用薬
  • その他の神経系及び感覚器官用医薬品
  • 循環器官用薬
  • 呼吸器官用薬
  • 消化器官用薬
  • 泌尿生殖器官及び肛門用薬
  • 外皮用薬
  • 歯科口腔用薬
  • ビタミン剤
  • 血液・体液用薬
  • 人工透析用薬
  • その他の代謝性医薬品
  • 細胞賦活用薬
  • 腫瘍用薬
  • アレルギー用薬
  • その他の組織細胞機能用医薬品
  • その他の組織細胞機能用医薬品
  • 抗生物質製剤
  • 寄生動物用薬
  • その他の病原生物に対する医薬品
  • その他の病原生物に対する医薬品
  • 調剤用薬
  • 公衆衛生用薬
  • その他の治療を主目的としない医薬品
  • アルカロイド系麻薬(天然麻薬)
  • 非アルカロイド系麻薬


ドパミン」

  [★]

dopamine DA DOA 3,4-dihydroxyphenethylamine
ドーパミン
塩酸ドパミン, dopamine hydrochloride, ドパミン塩酸塩
イノバンイブタントカコージンDカコージンカタボンガバンスクリトパンツルドパミドパラルミンドミニントロンジンプレドパマートバーンヤエリスタ
ドパミン受容体カテコラミン強心剤


概念

生合成

視床下部-下垂体系

  • 視床下部弓状核や脳室周辺の隆起漏斗系ドパミンニューロンで産生される。
  • 下垂体のD2受容体を介してホルモン分泌の調節を受けている。 → e.g. プロラクチン放出抑制ホルモン(PIF)

ドパミン受容体

低用量での血管拡張はこの受容体を介して起こる (GOO.249)
中枢神経系に存在

神経伝達物質の薬理 (GOO.324)

神経伝達物質 トランスポーター阻害薬 受容体のサブタイプ 選択的作動薬 選択的阻害薬 受容体と共役する分子
ドパミン cocaine
mazindol
nomifensine
D1     Gs
D2 bromocriptine sulpiride
domperidone
Gi
D3 7-OH-DPAT  
D4    
D5     Gs

薬理学

  • 低濃度
D1受容体に作用して血管拡張→腎血流量↑→GFP↑→Na排出↑→利尿
  • やや高濃度
β1受容体に作用→心拍出量↑・心収縮力↑(頻脈はない)・収縮期圧↑・拡張期圧不変
アドレナリン低用量投与と同じ?
  • 高濃度
α1受容体に作用→血管平滑筋収縮(→収縮期圧↑、拡張期圧↑???)
アドレナリン高用量投与と同じ?

ran]]

(PT.218)

  • 中脳に細胞体を持つものが多く、黒質から線条体に至る黒質線条体系と黒質や腹側被蓋野から報酬系の神経核、辺縁系、前頭葉に至る中脳皮質系がある。視床下部やその周辺にもドーパミン作動性線維の細胞体とその終末があり、隆起漏斗系、隆起下垂体系、不確帯視床下部系、脳室周囲系を形成する。黒質線条体系の変性はパーキンソン病をもたらす。ドーパミン誘導体には幻覚剤となるものがある。ドーパミンの分泌増大や脳のD2受容体の増加は精神分裂病(統合失調症)の発病に関与している可能性がある。モルヒネはドーパミンの分泌を促進する。コカインは輸送体によるドーパミンの取り込みを阻害し作用の持続時間を延長する。一部の覚醒剤中毒はドーパミン輸送体の抑制による。

ホルモンの調節

  • プロラクチンは視床下部でドパミンの産生を促進 ← プロラクチン抑制因子として作用
  • ドパミンは視床下部でGnRHの分泌を抑制 → 卵巣機能の抑制
  • ドパミンは下垂体前葉?でD受容体に作用してプロラクチンを抑制 ← 抗精神病薬(D2受容体をブロックする)を使うと高プロラクチン血症となる。

循環不全治療薬として

イノバン
  • 下記のような急性循環不全(心原性ショック、出血性ショック)
  • (1) 無尿、乏尿や利尿剤で利尿が得られない状態   ←  低濃度で用いれば、腎血流を増加させ尿量の増加が期待できる → ドパミン#薬理学
  • (2) 脈拍数の増加した状態  ←  高濃度でなければ、頻脈を起こさず心拍出量を増やす。 → ドパミン#薬理学
  • (3) 他の強心・昇圧剤により副作用が認められたり、好ましい反応が得られない状態



イソプロテレノール」

  [★]

isoproterenol, ISP
硫酸イソプロテレノール isoproterenol sulfate, 硫酸イソプレナリン isoprenaline sulfate塩酸イソプレナリン isoprenaline hydrochloride、塩酸イソプロテレノール isoproterenol hydrochloride
イソプレナリン
イソメニールプロタノールストメリン(イソプロテレノール、デキサメタゾン、メチルアトロピン)
アドレナリン受容体受容体強心剤
  • アドレナリン受容体アゴニスト
  • β受容体作動薬

作用機序

  • アドレナリンより強力なβ1、β2受容体アゴニスト

薬理作用

プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
  • 1. 心収縮力増強(Positive inotropic)作用
  • イソプレナリン塩酸塩は、交感神経のβ受容体に作用し、心収縮力を増強して、心拍出量を増加する。
  • これに伴って、左心室駆出速度の増大及び左心室拡張末期圧の低下をもたらし静脈還流を改善し、心拍出量を更に増加するが、この場合の心筋酸素消費量の増加は比較的軽度である(イヌ、ヒト)3)~8)。
  • 2. 心拍数増加(Positive chronotropic)作用
  • イソプレナリン塩酸塩は、心臓の刺激伝導系に作用して心拍数を増加する。その作用部位は、上位中枢にあり、洞機能を亢進し、房室伝導を促進する作用が強いので心ブロック時に使用して洞調律に回復させる作用がある(イヌ、ヒト)3)5)~7)。
  • 3. 組織循環促進作用
  • イソプレナリン塩酸塩は、強力な心拍出量の増加とともに末梢血管の抵抗を減少して、各組織や重要臓器の血流量を増大するので、組織循環が促進される。これは異常に増加した乳酸値の低下や尿量増加がみられることからも確認される(イヌ、ヒト)9)~12)。
  • 4. 気管支拡張作用
  • イソプレナリン塩酸塩は、気管支平滑筋に作用し、気管支内腔を拡張する作用がある。また、そのdl体はアドレナリンの約10倍の強さをもっている(イヌ)13)。

動態

注意

禁忌

プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
  • 1. 特発性肥大性大動脈弁下狭窄症の患者〔心収縮力を増強するため、左室からの血液流出路の閉塞が増強され、症状を増強させるおそれがある。〕
  • 2. ジギタリス中毒の患者〔重篤な不整脈が起こる可能性がある。〕
  • 3. カテコールアミン製剤(アドレナリン等)等との併用は避けること。(「相互作用」の項参照)

副作用

効能又は効果

プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg

添付文書

  • プロタノールL注0.2mg/*プロタノールL注1mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2119400A1036_1_03/2119400A1036_1_03?view=body




ドブタミン」

  [★]

dobutamine DOB
塩酸ドブタミン ドブタミン塩酸塩 dobutamine hydrochloride
ドブトレックス Dobutrexドブックスドブポンドプミンレタメックス
アドレナリン受容体強心剤



概念

  • 比較的選択的なβ1受容体アゴニスト
  • 心拍出量↑、利尿作用なし
(-)isomer→α1受容体アゴニスト→昇圧
(+)isomer→α1拮抗薬
β受容体刺激作用は(+)の方が(-)より10倍高い
ラセミ体として使用することで、昇圧が軽度

作用機序

  • 強いβ1刺激作用→陽性変力作用、陽性変時作用。弱いβ2受容体刺激作用→末梢血管拡張。総じて、一回拍出量増加。心充満圧低:ICU.258

下。動脈圧は変化しない。心仕事量と心筋酸素消費量の増加を伴う。

薬理作用

  • 心拍出量増加。末梢血管抵抗低下。

動態

適応

ICU.258
  • 収縮期機能不全による非代償性心不全 + 血圧正常
  • 好ましくない:不全心筋(新仕事量やエネルギー必要量が既に高い)。非代償性心不全の急性期(→血管拡張薬の方がよい)

注意

禁忌

ICU.258
  • 肥大型心筋症
  • 悪性の心室性頻脈性不整脈

副作用

ICU.258
  • 頻脈
  • 心室性不整脈:良性のことが多い?

カテコールアミンの体循環に対する作用の比較

  α1,α2 β1 β2
末梢血管収縮 心筋収縮増強 骨格筋・内臓
末梢血管拡張
腎血管拡張
ドブタミン + +++ ++ -
ドパミン +++ +++ ++ ++(低濃度)
ノルエピネフリン +++ +++ - -



ジゴキシン」

  [★]

digoxin
Lanoxinジゴシンジゴシンエリキシルジゴハンハーフジゴキシンメチルジゴキシンラニラピッド
ジギトキシンジギタリス強心薬抗不整脈薬
強心剤
  • first aid step1 2006 p.84,241,244
  • 用量を覚える:治療域血中濃度 1-2 ng/ml

薬理作用

  • 心筋収縮力の増強、心拍数の抑制および刺激伝導速度の低下
  • 心電図の変化
  • ↑PR、↓QT、↓ST(盆状低下, scoop of ST segment)、陰性T波

動態

  • 腎臓で代謝を受ける

適応

注意

  • β遮断薬:房室伝導を抑制するので(陰性変伝導作用)、完全ブロックを起こす危険が高まる
  • カルシウム拮抗薬:β遮断薬とカルシウム拮抗薬は、心筋の収縮力をさげ、ジギタリスの作用を増強しうる
  • K+-wasting diuretics:低カリウム血症からジギタリス中毒を引き越しやすくなる

禁忌

副作用

  • 消化器症状(nausea, vomiting, diarrhea)
  • 循環器症状(不整脈)
  • blurry yellow vision
  • ゴッホの描いた「医師ガッシェの肖像 」にもジギタリスが描かれているが、晩年のゴッホは、このガッシェ博士の治療を受け、「癲癇(てんかん)」の薬として服用していて「ジギタリス中毒」で、視界が黄色がかっていたため、画風に影響を与えたとの説もある(http://blog.goo.ne.jp/yousan02/e/92dc9d78d3a967dcafa3254b81165198)
  • 誘因:腎不全、低カリウム血症
  • 低カリウム血症では、Na-K ATPaseがリン酸化され、ジゴキシンはリン酸化されたNa-K ATPaseと親和性が高いため(PPC.338)



剤」

  [★]

drugagent
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品


強心」

  [★]

cardiotoniccardiac
強心剤強心性強心薬心臓心臓性




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