塩酸ロメリジン

出典: meddic

ロメリジン

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和文文献

  • 塩酸ロメリジンにより5年間脳卒中の再発を認めないCADASILの一例
  • 日赤医学 = The Japanese Red Cross Medical Journal 66(1), 344, 2014-09-01
  • NAID 120005487563
  • 塩酸ロメリジンが有効で非典型脳底型片頭痛への移行が考えられた小児良性発作性めまい症例
  • 孤発性片麻痺性片頭痛を呈した全身性エリテマトーデスの1例

関連リンク

塩酸ロメリジンは血管拡張があるのになぜ片頭痛に効くの? 片頭痛の新しい予防薬、塩酸ロメリジンは片頭痛の治療薬ですか、 その副作用の欄に「頭痛」が書いてあります。 塩酸ロメリジンは血量改善作用があります。 一般に片頭痛 ...
成分(一般名) : ロメリジン塩酸塩 製品例 : テラナス錠5、ミグシス錠5mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 ... 概説 片頭痛を予防するお薬です。 作用 【働き】 片頭痛は慢性頭痛のひとつです。ズキンズキンと脈打つような強い ...

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ミグシス 錠5mg ミグシス 錠5mg ロメリジンの臨床効果 一般 名 塩酸 ロメリジン 錠 5mg全般改善率(改善以上は55.2  塩酸ロメリジン(商品名ミグシス 錠5mg ミグシス 錠5mg

添付文書

薬効分類名

  • 片頭痛治療剤

販売名

ミグシス錠5mg

組成

1錠中:
有効成分(含量)

  • 塩酸ロメリジン(5.0mg)

添加物

  • カルメロースカルシウム
    結晶セルロース
    ステアリン酸マグネシウム
    D-マンニトール
    メチルセルロース

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 頭蓋内出血又はその疑いのある患者[脳血流増加作用により、症状を悪化させるおそれがある。]
  • 脳梗塞急性期の患者[急性期には、病巣部は代謝障害状態にあり、非病巣部の血流増加作用に伴い病巣部の血流低下を起こすおそれがある。]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]

効能または効果

  • 片頭痛

  • 通常、成人には塩酸ロメリジンとして1回5mgを1日2回、朝食後及び夕食後あるいは就寝前に経口投与する。なお、症状に応じて適宜増減するが、1日投与量として20mgを超えないこと。

慎重投与

  • 重篤な肝機能障害のある患者[本剤は主として肝臓で代謝され、また、胆汁へ排泄されるため、高い血中濃度が持続するおそれがある。]
  • QT延長の疑われる患者(心室性不整脈(torsades de pointes)、QT延長症候群、低カリウム血症、低カルシウム血症等)[「その他の注意」の項参照]
  • パーキンソニズムの患者[類似化合物(塩酸フルナリジン等)で錐体外路症状の発現が報告されており、本剤においても症状が悪化するおそれがある。]
  • うつ状態又はその既往のある患者[症状が悪化又は再発することがある。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

重大な副作用

抑うつ(0.1〜1%未満)

  • 抑うつがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 本剤は脳血管に対して選択的な血管収縮抑制作用を示すカルシウム拮抗薬であり、下記の作用が認められている。

脳血流増加作用12,13)

  • イヌ摘出脳動脈において高濃度K及びセロトニンによる収縮を抑制し、麻酔イヌの脳血流量を増加した。これらの作用は末梢血管よりも脳血管に対して選択的であった。

Spreading depressionに対する作用14,15)

  • ラットにおいてspreading depressionにより誘発される大脳皮質血流量の低下及びc-fos様免疫活性の発現に対して抑制作用を示した。ラット摘出海馬切片の低酸素負荷により誘発されるspreading depressionの発現時間を延長した。

神経原性炎症に対する作用16)

  • ラットにおいて三叉神経逆行性刺激による眼瞼及び鼻周囲の血管透過性の亢進を抑制したが、ヒスタミン、ブラジキニン及びサブスタンスPの皮内投与による皮膚の血管透過性の亢進には影響しなかった。

作用機序17〜19)

  • 血管平滑筋及び神経細胞内へのCa2+流入を抑制し、血管収縮抑制作用及びspreading depressionに伴う脳血流量の低下及びc-fosの発現を抑制すると考えられる。
  • モルモット大脳皮質膜標品のCa2+チャネルへの3H-ニトレンジビン特異的結合を阻害した。
  • イヌの摘出脳動脈標本へのKCl誘発45Ca流入、ラット褐色細胞腫PC12細胞におけるCa2+の内向き電流を抑制した。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • 塩酸ロメリジン(lomerizine hydrochloride)

化学名

  • 1-[bis(4-fluorophenyl)methyl]-4-(2,3,4-trimethoxybenzyl)piperazine dihydrochloride

分子式

  • C27H30F2N2O3・2HCl

分子量

  • 541.46

性状

  • 白色の結晶性の粉末である。
    メタノールに溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、無水酢酸又は水に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。


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リジン」

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lysine, Lys, K ≠ ricin
リシン
アミノ酸アルギニンヒスチジン
  • 極性、塩基性
  • 側鎖
 -CH2-CH2-CH2-CH2-NH2
   α  β  γ  ε >εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が4つ含まれる。
  • ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3




ロメリジン」

  [★]

lomerizine
塩酸ロメリジン lomerizine hydrochloride
テラナスミグシス



酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

塩酸」

  [★]

hydrogen chloride
塩化水素


  • HCl。





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