塩酸ブナゾシン

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ブナゾシン

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和文文献

  • 正常眼圧緑内障患者における塩酸ブナゾシン点眼追加療法の36カ月間の効果
  • 井上 賢治,塩川 美菜子,若倉 雅登,井上 治郎,富田 剛司
  • 緑内障 : 日本緑内障学会雑誌 : journal of Japan Glaucoma Society 18(1), 705-709, 2008-08-30
  • NAID 10024951175
  • 正常眼圧緑内障患者における塩酸ブナゾシン点眼追加療法の36カ月間の効果
  • 井上 賢治,塩川 美菜子,若倉 雅登,井上 治郎,富田 剛司
  • あたらしい眼科 = Journal of the eye 25(5), 705-709, 2008-05-30
  • NAID 10022618029

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通常成人は、ブナゾシン塩酸塩として1日1.5mgより服用を始め、効果が不十分な場合 は1日3~6mgに漸増し、1日2~3回に分割し食後経口服用する。なお、年齢、症状 により適宜増減するが、1日最高服用量は12mgまでとする。 【徐放性製剤(R錠)】 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 緑内障・高眼圧症治療剤

販売名

デタントール0.01%点眼液

組成

*有効成分

  • ブナゾシン塩酸塩

含量(1mL中)

  • 0.1mg

*添加物

  • ベンザルコニウム塩化物、濃グリセリン、ホウ酸、pH調節剤

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 次の疾患において、他の緑内障治療薬で効果不十分な場合
  • 緑内障、高眼圧症


  • 他の緑内障治療薬で十分な眼圧下降効果が得られない場合、または副作用等により他の緑内障治療薬の使用が継続不可能な場合に本剤の使用を検討すること。
  • 通常、1回1滴、1日2回点眼する。

薬効薬理

作用機序

  • ブナゾシン塩酸塩は選択的交感神経α1受容体遮断剤であり、点眼により眼局所に作用し、ぶどう膜強膜流出路からの房水流出を促進することにより眼圧を下降させる。
  • 上頸部交感神経節切除ウサギにおいて、ブナゾシン塩酸塩のみの点眼では眼圧下降はみられなかったが、ノルアドレナリンの点眼による眼圧上昇はブナゾシン塩酸塩の前投与により完全に抑制された10)
  • 正常眼圧ウサギにブナゾシン塩酸塩を点眼したとき、房水産生及び線維柱帯流出路からの房水流出には影響を及ぼさず、ぶどう膜強膜流出路からの房水流出を促進することにより眼圧を下降させた11)

眼圧下降作用

  • ブナゾシン塩酸塩の点眼は、水負荷誘発高眼圧ウサギにおいて眼圧の上昇を有意に抑制し、またキモトリプシン誘発高眼圧ウサギの眼圧を下降させることが認められている12)
  • キモトリプシン誘発高眼圧ウサギにおいて、0.1%ブナゾシン塩酸塩点眼液と4%ピロカルピン塩酸塩点眼液を併用した場合の眼圧下降効果は、4%ピロカルピン塩酸塩単独点眼時と同程度であった13)
  • 原発開放隅角緑内障、高眼圧症患者に本剤を単回点眼したとき、点眼後12時間にわたる有意な眼圧下降が認められた14)

眼組織血流量増加作用15)

  • 正常ウサギにおいて0.005%ブナゾシン塩酸塩点眼液は、眼圧下降作用を示すとともに脈絡膜血流量を有意に増加させた。

有効成分に関する理化学的知見

*一般名

  • ブナゾシン塩酸塩(Bunazosin Hydrochloride)

化学名

  • 4-Amino-2-(4-butanoyl-1,4-diazepan-1-yl)-6,7-dimethoxyquinazoline monohydrochloride

分子式

  • C19H27N5O3・HCl

分子量

  • 409.91

性状

  • 本品は白色の結晶性の粉末である。
    本品はギ酸に極めて溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    融点:約273℃(分解)


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