塩酸ビペリデン

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ビペリデン

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和文文献

  • 院内製剤の品質確保に関する研究(第5報)院内製剤0.2%塩酸ビペリデン液に関する検討
  • 植田 敦子,上村 慎子,栗田 浩幸 [他]
  • 静岡県環境衛生科学研究所報告 (47), 31-35, 2004
  • NAID 40007129469

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パーキンソン病治療薬 一般名:塩酸ビペリデン biperiden HCI 商品名 [アキネトン][タスモリン][ビカモール] 作用機序 抗コリン作用によってパーキンソン病様症状(錐体外路症状)を改善する。 効能・用途 1.特発性パーキンソニズム
成分(一般名) : ビペリデン塩酸塩 製品例 : アキネトン錠1mg、アキネトン細粒1%、タスモリン錠1mg、タスモリン散1% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 抗パーキンソン剤/ビペリデン/抗パーキンソン剤

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添付文書

薬効分類名

  • 抗パーキンソン剤

販売名

アキリデン錠1mg

組成

有効成分

  • 1錠中、日局ビペリデン塩酸塩 (塩酸ビペリデン) 1mg

添加物

  • 乳糖、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸

禁忌

  • 緑内障の患者〔本剤の抗コリン作用により眼内圧が亢進し、症状が悪化するおそれがある。〕
  • 本剤の成分に対し過敏症の患者
  • 重症筋無力症の患者〔本剤の抗コリン作用により症状が悪化するおそれがある。〕

効能または効果

  • 特発性パーキンソニズム
  • その他のパーキンソニズム (脳炎後、動脈硬化性、中毒性)
  • 向精神薬投与によるパーキンソニズム・ジスキネジア (遅発性を除く)・アカシジア
  • 抗パーキンソン剤はフェノチアジン系薬剤、ブチロフェノン系薬剤、レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動 (遅発性ジスキネジア)を通常軽減しない。

場合によっては、このような症状を増悪顕性化させることがある。

  • ビペリデン塩酸塩 (塩酸ビペリデン) として、通常成人1回1mg1日2回よりはじめ、その後漸増し、1日3〜6mgを分割経口投与する。

なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 前立腺肥大など尿路に閉塞性疾患のある患者〔排尿障害が発現又は悪化することがある。〕
  • 胃腸管に閉塞性疾患のある患者〔腸管麻痺が発現又は悪化するおそれがある。〕
  • 不整脈又は頻拍傾向のある患者〔不整脈等の循環器系の副作用を起こすおそれがある。〕
  • 肝又は腎障害のある患者〔代謝・排泄機能が低下しているため、副作用が起こりやすい。〕
  • 高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
  • てんかんの患者〔発作の誘因となるおそれがある。〕
  • 高温環境にある患者〔発汗抑制が起こりやすい。〕
  • 動脈硬化性パーキンソン症候群の患者〔精神神経系の副作用が起こりやすい。〕
  • 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin (悪性症候群)が起こりやすい。〕

重大な副作用

Syndrome malin (悪性症候群)

(頻度不明)

  • 抗精神病薬、抗うつ剤及びドパミン作動系抗パーキンソン剤との併用において、本剤及び併用薬の減量又は中止により、発熱、無動緘黙、意識障害、強度の筋強剛、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、体冷却、水分補給等の全身管理及び本剤の投与量を一旦もとに戻した後慎重に漸減するなどの適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇があらわれることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある。

依存性

(頻度不明)

  • 本剤により気分高揚等が出現したとする報告があり、依存形成につながるおそれがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。

薬効薬理

  • 実験的に引き起こした振戦、筋硬直に対して抑制作用を示し、また抗カタレプシー作用も有する。臨床的には、パーキンソン病の振戦、筋強剛を抑制する。作用は、中枢性の抗アセチルコリン作用によって、パーキンソン症状の際に亢進しているコリン作動性神経の機能を抑制するためであると考えられている。摘出モルモット腸管の収縮抑制など末梢での抗アセチルコリン作用も有するが、その作用は中枢の場合とは逆にアトロピンよりも弱い。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • ビペリデン塩酸塩 (塩酸ビペリデン)
    (Biperiden Hydrochloride)

化学式:

  • C21H29NO・HCl=347.92
  • 白色〜帯褐黄白色の結晶性の粉末である。

ギ酸に溶けやすく、水、メタノール又はエタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点: 約270℃ (分解)。 ■


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アキネトンアキリデンタスモリンビカモール
トリヘキシフェニジルプロサイクリディン


  • 三級アミン
  • 抗コリン作用薬
  • 血液脳関門を通過する
  • パーキンソン病治療薬
ドパミン系機能とアセチルコリン系機能とを平衡させる
  • 軽症のもので、特に振戦に効く

副作用 (SPC.191)

  • 視力障害、口渇、尿閉、便秘、混乱、せん妄



酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

塩酸」

  [★]

hydrogen chloride
塩化水素


  • HCl。





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