塩酸テラゾシン

出典: meddic

terazosin hydrochloride
テラゾシン


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和文文献

  • 前立腺肥大症患者における塩酸テラゾシンの脂質代謝への影響
  • 鈴木 泰,鵜浦 有弘,藤岡 知昭
  • 日本泌尿器科學會雜誌 94(2), 134, 2003-02-15
  • NAID 110003071583
  • 前立腺肥大症患者の脂質代謝系に対する塩酸テラゾシンの影響
  • 鈴木 泰,鵜浦 有弘,徳永 英夫,藤岡 知昭
  • 日本泌尿器科學會雜誌 93(2), 165, 2002-02-20
  • NAID 110003101733

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成分(一般名), :, テラゾシン塩酸塩水和物. 製品例, :, バソメット錠0.25mg~0.5mg~ 1mg~2mg、ハイトラシン錠0.25mg~0.5mg~1mg~2mg ・・その他(ジェネリック) & 薬価. 区分, :, 降圧剤/α遮断剤/血圧降下剤 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 持続性α1遮断薬

販売名

バソメット錠0.25mg

組成

有効成分(1錠中)

  • テラゾシン塩酸塩水和物(テラゾシンとして0.25mg)

添加物

  • 黄色5号アルミニウムレーキ,ポビドン,タルク,ステアリン酸マグネシウム,トウモロコシデンプン,乳糖水和物

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 本態性高血圧症,腎性高血圧症,褐色細胞腫による高血圧症
  • テラゾシンとして通常,成人1日0.5mg(1回0.25mg1日2回)より投与を始め,効果が不十分な場合は1日1〜4mgに漸増し,1日2回に分割経口投与する.
    なお,年齢,症状により適宜増減するが,1日最高投与量は8mgまでとする.
  • 前立腺肥大症に伴う排尿障害
  • テラゾシンとして通常,成人1日1mg(1回0.5mg1日2回)より投与を始め,1日2mgに漸増し,1日2回に分割経口投与する.
    なお,症状により適宜増減する.

慎重投与

  • 重篤な肝・腎機能障害のある患者〔血中濃度が上昇するおそれがある.〕
  • ホスホジエステラーゼ5阻害作用を有する薬剤(PDE5阻害剤)を服用していいる患者(「併用注意」の項参照)
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

意識喪失(頻度不明)

  • 血圧低下に伴う一過性の意識喪失等があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと.

肝機能障害(0.1%未満),黄疸(頻度不明)

  • AST(GOT),ALT(GPT),Al-P,LDHの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止し,適切な処置を行うこと.

薬効薬理

α1受容体遮断作用16〜18)

  • イヌ大動脈,脳を用いたin vitro受容体結合実験において,本剤はα1受容体を選択的に遮断し,シナプス前のα2受容体遮断作用は著しく弱かった.このことから,シナプス前のα2受容体を介するノルアドレナリン放出のネガティブフィードバック機構を阻害することなく,末梢血管を拡張させ,ノルアドレナリンの過剰放出を起こしにくいと考えられた.
    また,ヒト摘出前立腺を用いたin vitro結合実験においても選択的にα1受容体を遮断することが報告されている.

降圧作用19,20)

  • 高血圧自然発症ラット,副腎性(DOC-salt)高血圧ラット,腎性高血圧ラット,腎性高血圧イヌのいずれにおいても,単回経口投与により明らかな降圧作用を示し,その作用は持続的であった.
  • 高血圧自然発症ラット,腎性高血圧イヌにおいて,長期反復経口投与により本剤は安定した降圧作用を示し,作用に耐性がないことが認められた.

前立腺収縮抑制作用21)

  • ヒト摘出前立腺を用いたノルアドレナリンによる収縮反応を抑制するin vitro実験において,本剤はこの収縮反応に対し競合的に拮抗することが認められた.

その他4,19,20,22)

  • 高血圧自然発症ラット,腎性高血圧イヌ及び本態性高血圧症患者において,全末梢血管抵抗の減少による降圧作用が認められた.また,心拍出量や脈拍数に与える影響は少なかった.
  • 本態性高血圧症患者において体位変換による血圧の変化に対し影響を及ぼさなかった.

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • テラゾシン塩酸塩水和物,Terazosin Hydrochloride Hydrate(JAN)

化学名

  • (±)-4-Amino-2-[4-(tetrahydro-2-furoyl)-1-piperazinyl]-6,7-dimethoxyquinazoline hydrochloride dihydrate

分子式

  • C19H25N5O4・HCl・2H2O

分子量

  • 459.92

性状

  • 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である.水にやや溶けにくく,メタノール又はエタノール(95)に溶けにくい.水溶液(1→100)のpHは3.5〜4.5である.水溶液(1→100)は旋光性を示さない.

融点

  • 約260℃(分解)


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