塩酸タリペキソール

出典: meddic

タリペキソール

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和文文献

  • ドーパミンアゴニスト漸増中に高CK血症を来したパーキンソン病の1例
  • 大隅 悦子,今井 尚志
  • 臨床神経学 40(10), 1041-1043, 2000-10-01
  • NAID 10008310704
  • 塩酸タリペキソールにより洞性徐脈が誘発されたパーキンソン病の1例
  • 坂井 利行,伊井 裕一郎,葛原 茂樹
  • 臨床神経学 38(8), 771-775, 1998-08-01
  • NAID 10008323121
  • ラットにおけるフレロキサシン血中代謝動態に及ぼす塩酸タリペキソール投与の影響
  • 芳原 準男,亀谷 浩昌,外間 惟夫,大城 進
  • 病院薬学 24(1), 23-32, 1998-02-10
  • Drug interaction of fleroxacin, new qunolone antibiotics, and talipexole, an antiparkinsonian drug, was studied in rats. When talipexole was administered orally before the oral administrations of fler …
  • NAID 110001799706

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添付文書

薬効分類名

  • パーキンソン病治療剤

販売名

ドミン錠0.4

組成

成分・含量

  • 1錠中タリペキソール塩酸塩 0.4mg

添加物

  • D-マンニトール、結晶セルロース、ステアリン酸

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
    [動物(ラット)を用いた生殖・発生毒性試験で、出生児体重の低下及び胎児体重の低下が認められている。]
  • 本剤の成分又はクロニジン塩酸塩に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

パーキンソン病

  • 通常、成人にはタリペキソール塩酸塩として1日1回0.2mg又は0.4mgを夕食後に経口投与から始め、経過を観察しながら1週間毎に1日量として0.4mgずつ漸増し、維持量(標準1日1.2mg〜3.6mg)を定める。1日量がタリペキソール塩酸塩として0.8mgの場合は2回に分けて朝食後及び夕食後に、1.2mg以上の場合は3回に分けて毎食後経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

低血圧症の患者

  • [血圧低下がみられることがある。]

てんかん又はその既往歴のある患者

  • [発作を誘発又は悪化させるおそれがある。]

アルコール依存又はその既往歴のある患者

  • [アルコールとの相互作用で鎮静作用が増強されるおそれがある。]

薬物依存又はその既往歴のある患者

  • [依存性薬物の作用を増強するおそれがある。]

レイノー病の患者

  • [末しょう血管障害を悪化させるおそれがある。]

幻覚、妄想、せん妄、興奮、イライラ感、不安、悪夢(以下、幻覚、妄想等)の精神症状又はそれらの既往歴のある患者

  • [幻覚、妄想等が増悪又は発現し易くなることがある。臨床試験における発現率:37.1%(23例/62例)]

重篤な心疾患、腎疾患、肝疾患、肺疾患及び内分泌機能障害又はそれらの既往歴のある患者

  • [副作用が発現し易くなるおそれがある。]

高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

Yahr重症度が高い患者(IV度以上)

  • [Yahr重症度が高くなるに従い、他の抗パーキンソン剤を併用することが多くなるため、幻覚、妄想等の副作用が発現し易くなることがある。臨床試験における発現率:19.5%(23例/118例)]

重大な副作用

突発的睡眠(0.1%未満)

  • 前兆のない突発的睡眠があらわれることがあるので、このような場合には、減量、休薬又は投与中止等の適切な処置を行うこと。

Syndrome malin(悪性症候群)(0.1%未満)

  • 本剤の急激な減量又は中止により、悪性症候群があらわれることがある。観察を十分に行い、発熱、意識障害、無動無言、高度の筋硬直、不随意運動、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CK(CPK)の上昇等があらわれた場合には悪性症候群の症状である可能性があるため、再投与後、漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。

幻覚(5%以上)、妄想(0.1〜5%未満)、せん妄(0.1〜5%未満)

  • 幻覚、妄想、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量又は投与を中止するとともに、必要に応じ抗精神病薬を使用する等適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

  • 本剤は線条体シナプス後膜のドパミンD2受容体を選択的に刺激することにより、抗パーキンソン作用を発現すると考えられる(マーモセット17)、ラット18,19))。

パーキンソン病様症状改善作用

MPTP誘発症状改善作用

  • MPTP(1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine)誘発症状を用量依存的に改善した(マーモセット17)、アカゲザル18))。

抗振戦作用

  • 中脳片側内腹側被蓋野損傷による自発振戦(カニクイザル20))及びハルマリン誘発振戦(ラット21))に対し、抗振戦作用を示した。

「無動・固縮」に対する改善作用

  • レセルピン処置後の無動・固縮状態を改善した(マウス17)、ラット21))。

線条体シナプス後膜のD2受容体刺激作用

  • 片側黒質破壊モデルにおいて、用量依存的に回転行動を誘発した(ラット22))。
  • 黒質緻密層よりドパミン性の神経支配を受けている線条体尾状核部において、自発発火を用量依存的に増加させた(ラット19))。


有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C10H15N3S・2HCl

分子量

  • 282.24

性状

  • ・白色〜微黄色の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。
    ・ギ酸に極めて溶けやすく、水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、アセトニトリル、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    ・本品1.0gに水10mLを加えて溶かした水溶液のpHは2.5〜2.7である。

融点

  • 約240℃(分解)

分配係数

  • 1.58(pH7,N-オクタノール/水)


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