塩酸セチリジン

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セチリジン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/10/31 03:55:22」(JST)

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和文文献

  • アトピー性皮膚炎患者に対し, 外用薬と塩酸セチリジンを併用した場合の〓痒およびQOLに対する効果 : VASによる〓痒の評価と DLQI-base QOL 調査票によるQOL評価
  • 増田 裕子,渡辺 大輔,田中 伸,玉田 康彦,松本 義也
  • 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 71(6), 597-602, 2009-12-01
  • NAID 10026321798
  • MS10-7 塩酸セチリジンとプロピオン酸フルチカゾンによる花粉症初期治療の臨床効果と酸化ストレスマーカーについて(アレルギー性鼻炎-病態生理,第58回日本アレルギー学会秋季学術大会)
  • 小嶋 章弘,山田 武千代,鈴木 弟,意元 義政,窪 誠太,藤枝 重治
  • アレルギー 57(9・10), 1416, 2008-10-30
  • NAID 110007012570

関連リンク

成分(一般名) : セチリジン塩酸塩 製品例 : ジルテック錠5~10、ジルテックドライシロップ1.25% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 区分 : 他のアレルギー用薬/抗ヒスタミン薬/持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤
主成分 セチリジン塩酸塩 剤形 白色の錠剤、直径7.1mm、厚さ2.8mm シート記載 (表)セチリジン塩酸塩、10mg「NPI」、NPI-103、10 (裏)Cetirizine、10mg、セチリジン塩酸塩、10mg「NPI」

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添付文書

薬効分類名

  • 持続性選択H1受容体拮抗・アレルギー性疾患治療剤

販売名

ジルテック錠5

組成

日本薬局方 セチリジン塩酸塩含量

  • 1錠中5mg

添加物

  • 乳糖水和物、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール400

禁忌

  • 本剤の成分又はピペラジン誘導体(レボセチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)のある患者[高い血中濃度が持続するおそれがある。]

効能または効果

〔成人〕

  • アレルギー性鼻炎
    蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症

〔小児〕

  • アレルギー性鼻炎
    蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそう痒

〔10mg錠〕

  • 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。

〔5mg錠〕

〔成人〕

  • 通常、成人にはセチリジン塩酸塩として1回10mgを1日1回、就寝前に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、最高投与量は1日20mgとする。

〔小児〕

  • 通常、7歳以上15歳未満の小児にはセチリジン塩酸塩として1回5mgを1日2回、朝食後及び就寝前に経口投与する。


  • 腎障害患者では、血中濃度半減期の延長が認められ、血中濃度が増大するため、クレアチニンクリアランスに応じて、下表のとおり投与量の調節が必要である(「薬物動態」の項参照)。
    なお、クレアチニンクリアランスが10mL/min未満の患者への投与は禁忌である。

成人患者の腎機能に対応する用法・用量の目安(外国人データ)

クレアチニンクリアランス(mL/min):≧80

  • 推奨用量:10mgを1日1回

クレアチニンクリアランス(mL/min):50〜79

  • 推奨用量:10mgを1日1回

クレアチニンクリアランス(mL/min):30〜49

  • 推奨用量:5mgを1日1回

クレアチニンクリアランス(mL/min):10〜29

  • 推奨用量:5mgを2日に1回
  • 腎障害を有する小児患者では、各患者の腎クリアランスと体重を考慮して、個別に用量を調整すること。


慎重投与

  • 腎障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。(「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「薬物動態」の項参照)〕
  • 肝障害のある患者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。(「薬物動態」の項参照)〕
  • 高齢者〔高い血中濃度が持続するおそれがある。(「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照)〕
  • てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣を発現するおそれがある。〕

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー(頻度不明注)

  • ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、血圧低下、蕁麻疹、発赤等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣(0.1%未満)

  • 異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸(頻度不明注)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等の肝機能障害(初期症状:全身けん怠感、食欲不振、発熱、嘔気等)、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血小板減少(頻度不明注)

  • 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ヒスタミンH1受容体拮抗作用

  • ヒスタミンH1受容体に選択的に結合することにより、ヒスタミンの作用を阻害する。ヒスタミンH2、ドパミン、アセチルコリン、セロトニンの各受容体に対する親和性は低く(ラット、モルモット)17)、中枢神経系におけるヒスタミンH1受容体への影響が少ない(ラット)18)。摘出臓器(ヒト気管支平滑筋)のヒスタミン反応を濃度依存的に抑制した19)。また、ヒスタミン誘発皮膚反応及びヒスタミン誘発鼻症状を抑制し、その作用は速効的かつ持続的であった(ヒト)20)21)

好酸球に対する作用

  • 好酸球に対しin vitro及びin vivoにおいて遊走抑制を示し、好酸球活性化の指標であるスーパーオキサイド産生を抑制した(ヒト)22)23)

メディエーター遊離抑制作用

  • ヒト肺切片からのロイコトリエン及びプロスタグランジンD2遊離を抑制した24)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • セチリジン塩酸塩(Cetirizine Hydrochloride)

化学名

  • 2-(2-{4-[(RS)-(4-Chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-yl}ethoxy)acetic acid dihydrochloride

分子式

  • C21H25ClN2O3・2HCl

分子量

  • 461.81

融点

  • 204〜210℃(分解)

性状

  • 白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。水溶液(1→10)は旋光性を示さない。

分配係数

  • 24.3(pH7、水−オクタノール系)


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リジン」

  [★]

lysine, Lys, K ≠ ricin
リシン
アミノ酸アルギニンヒスチジン
  • 極性、塩基性
  • 側鎖
 -CH2-CH2-CH2-CH2-NH2
   α  β  γ  ε >εアミノ基を有する。即ち、側鎖には炭素が4つ含まれる。
  • ヒストンにLysが豊富なこと、Lysのεアミノ基がアセチル化を受けると正電荷が失われる。-NH-CO-CH3




セチリジン」

  [★]

cetirizine
塩酸セチリジン cetirizine hydrochloride
ジルテック Zyrtecザイザル
その他のアレルギー用薬



酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

塩酸」

  [★]

hydrogen chloride
塩化水素


  • HCl。





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