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ジピベフリン

UpToDate Contents

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• 1. Neuraxial analgesia for labor and delivery (including instrumented delivery)
• 2. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma

和文文献

• 原発開放隅角緑内障および高眼圧症に対する塩酸ブナゾシン点眼液とマレイン酸チモロール点眼液の併用効果の検討 : 塩酸ジピベフリン点眼液との比較

• 東 郁郎,北澤 克明,塚原 重雄,高瀬 正彌,米虫 節夫
• あたらしい眼科 = Journal of the eye 19(2), 261-266, 2002-02-28
• NAID 10017003508

• 原発開放隅角緑内障および高眼圧症に対する塩酸ブナゾシン点眼液とマレイン酸チモロール点眼液の併用効果の検討-塩酸ジピベフリン点眼液との比較-

• 東郁郎
• あたらしい眼科 19, 261-266, 2002
• NAID 10013600988

関連リンク

• ピバレフリン点眼液（ジピベフリン塩酸塩） : 薬局薬剤師 薬の ...

交感神経作動薬 緑内障点眼薬 ピバレフリン点眼液（ジピベフリン塩酸塩）の特徴 ・ジピベフリン塩酸塩はエピネフリンのプロドラッグ。アドレナリンより脂溶性が100～600倍高く、眼内移行率も10～70倍高いためアドレナリンより低濃度 ...

• ジピベフリン:ピバレフリン

成分（一般名） ： ジピベフリン塩酸塩 製品例 ： ピバレフリン点眼液0.04%~ 0.1% ・・その他(ジェネリック) & 薬価 ... 概説 眼圧を下げる目薬です。緑内障や高眼圧症の治療に用います。 作用 【働き】 目の中では、房水と呼ばれる水分が ...

添付文書

薬効分類名

• 開放隅角緑内障・高眼圧症治療点眼剤

販売名

＊ピバレフリン点眼液0.04％

組成

• 本剤は、凍結乾燥により製したバイアル瓶入りの白色の粉末と添付溶剤からなり、用時粉末を添付溶剤で溶解して使用する。

＊有効成分

• ジピベフリン塩酸塩

含量（溶解液１ｍＬ中）

• 0.4ｍｇ

＊添加物

• イプシロン-アミノカプロン酸、エデト酸ナトリウム水和物、塩化ナトリウム、ベンザルコニウム塩化物液、クロロブタノール、ポビドン、D-マンニトール、ｐＨ調節剤

禁忌

• 狭隅角や前房が浅いなどの眼圧上昇の素因のある患者［急性閉塞隅角緑内障の発作を起こすおそれがある］
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 開放隅角緑内障、高眼圧症

• 用時、添付溶剤に溶解し、通常１回１滴、１日１〜２回点眼する。
  なお、通常は低濃度（0.04％）製剤を投与し、効果が不十分な場合は、高濃度（0.1％）製剤を投与する。

慎重投与

• 高血圧症の患者［アドレナリンの血圧上昇作用により症状が増悪するおそれがある］
• 動脈硬化症の患者［アドレナリンの血圧上昇作用により症状が増悪するおそれがある］
• 冠不全又は心不全などの心臓疾患のある患者［アドレナリンのβ₁作用により症状が増悪するおそれがある］
• 糖尿病の患者［アドレナリンの糖新生促進作用により症状が増悪するおそれがある］
• 甲状腺機能亢進症の患者［甲状腺機能亢進症の患者では心悸亢進、頻脈等の交感神経刺激症状がみられることがあり、本剤の投与により症状が増悪するおそれがある］

重大な副作用

眼類天疱瘡

（まれに：0.1％未満、ときに：0.1〜５％未満、副詞なし：５％以上又は頻度不明）

• 眼類天疱瘡（結膜充血、角膜上皮障害、乾性角結膜炎、結膜萎縮、睫毛内反、眼瞼眼球癒着等）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

眼圧下降作用

• 高眼圧症患者６名にピバレフリン点眼液0.1％１滴を１回点眼すると、眼圧下降効果は30分後に発現し、３時間〜５時間に最大下降（平均−９mmHg）を示した⁷⁾。
  正常ウサギを用いてジピベフリン塩酸塩の眼圧降下作用をアドレナリンと比較した場合、ジピベフリンの作用は濃度依存性で、モル比で約50倍強い効果が認められた。また、正常ウサギにピバレフリン点眼液0.04％１滴を１回点眼後の眼圧下降効果は２時間で最大となり、６時間以上持続した⁸⁾。

房水産生抑制作用及び流出率増大作用

• ジピベフリンは眼内でアドレナリンに転換して薬理効果をあらわす。アドレナリンは房水の産生を抑制、流出促進の効果によって眼圧を低下させるが、その作用は主として房水流出促進効果によるものと考えられる^9)、10)。

有効成分に関する理化学的知見

＊一般名

• ジピベフリン塩酸塩
  （Dipivefrin Hydrochloride）

化学名

• (±)-2-Methylamino-1-[3,4-bis(pivaloyloxy)phenyl]ethanol hydrochloride

分子式

• C₁₉H₂₉NO₅・HCl

分子量

• 387.90

性状

• 本品は白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
  本品は水、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、無水酢酸に溶けにくい。
  本品は吸湿性である。
  本品の水溶液（１→100）は旋光性を示さない。
  本品の水溶液（１→50）のpHは4.5〜5.5である。

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★リンクテーブル★

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関連記事	「リン」「ジピベフリン」「酸」「塩酸」

「dipivefrin hydrochloride」

　　[★]

• 塩酸ジピベフリン

関

dipivefrin、dipivefrine

「リン」

　　[★]

英

phosphorus P

関

serum phosphorus level

分子量

• 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

• (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
• 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

• パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
• カルシトニン：吸収↑
• ビタミンD：吸収↑

臨床関連

• 高リン酸血症 高リン血症
• 低リン酸血症 低リン血症 hypophosphatemia

参考

• 1. wikiepdia

[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「ジピベフリン」

　　[★]

英

dipivefrin、dipivefrine、

商

ピバレフリン

関

塩酸ジピベフリン dipivefrin hydrochloride

「酸」

　　[★]

英

acid

関

塩基

ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

「塩酸」

　　[★]

英

hydrogen chloride

同

塩化水素

関

• HCl。

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