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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2013/04/12 10:03:27」(JST)

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グラニセトロン（英: granisetron）は、5-HT₃受容体拮抗薬の1つ。セロトニンと5-HT₃受容体との結合を選択的に阻害することで求心性迷走神経と化学受容器引き金帯（CTZ）に作用して嘔吐を抑制するため、制吐薬として使用される。

塩酸グラニセトロン

グラニセトロンは塩酸グラニセトロンとして塩酸塩の形で市販されている。CAS登録番号は[107007-99-8]で、IUPAC名は1-Methyl-N-(endo-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl)-1H-imidazole-3-carboxamide hydrochrorideである。化学式はC₁₈H₂₄N₄O・HCl、分子量は348.87 g/mol。

英国の製薬企業ビーチャム社（現在のグラクソ・スミスクライン社）により開発されている。日本では1995年8月より薬価収載され中外製薬より商品名「カイトリル」で販売されている。^[1]効能は抗悪性腫瘍剤〈シスプラチン等〉投与に伴う消化器症状(悪心、嘔吐)である。ヒトでは抗悪性腫瘍剤投与による悪心、嘔吐の場合のみ使用される。注射剤と顆粒剤が販売されている。現在では多数の製薬メーカーよりジェネリック医薬品が販売されている^[2]^[3]。

外部リンク

Kytril Web site(英語)

註

^ カイトリル添付文書、中外製薬
^ 医薬品インタビューフォーム_グラニセトロン靜注液メルク製薬
^ 「グラニセトロン静注液」添付文書沢井製薬

参考文献

伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学第二版』近代出版　2004年　ISBN 4874021018

UpToDate Contents

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1. 成人の化学療法誘発性悪心・嘔吐の予防と治療 prevention and treatment of chemotherapy induced nausea and vomiting in adults
2. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
3. 術後に生じる悪心と嘔吐 postoperative nausea and vomiting
4. 放射線療法による悪心および嘔吐：予防と治療 radiotherapy induced nausea and vomiting prophylaxis and treatment
5. 妊娠の悪心および嘔吐の治療および転帰 treatment and outcome of nausea and vomiting of pregnancy

Japanese Journal

EC・FEC療法における塩酸インジセトロン錠と塩酸グラニセトロン注射液の比較検討(一般演題(口頭)2,がん薬物療法(副作用対策他)(2),Enjoy Pharmacists' Lifestyles)

櫻下弘志,佐伯康之,吉川博,村瀬哲也,畝井浩子,木村康浩,木平健治
日本医療薬学会年会講演要旨集 21, 133, 2011-09-09
NAID 110008909261

症例肺癌化学療法時の制吐管理が塩酸グラニセトロンよりも塩酸ラモセトロンの方が有効であった1例

田尻守拡,森松嘉孝,相沢久道
癌の臨床 52(2), 71-75, 2006
NAID 40015393319

口腔癌化学療法時における注射剤塩酸グラニセトロンと経口剤塩酸トロピセトロンの制吐効果の臨床的比較検討

熊谷章子,酒向淳,大塚友乃,村岡渡,内山公男
歯科薬物療法 19(2), 51-61, 2000-08-01
NAID 10016241306

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

5-HT₃受容体拮抗型制吐剤

販売名

グラニセトロン静注液１ｍｇ「F」

組成

有効成分

グラニセトロン塩酸塩

含量

1.12mg（グラニセトロンとして1mg）

容量

1mL

添加物

クエン酸水和物　　　2mg

塩化ナトリウム（等張化剤）　　　9mg
pH調整剤　　適量

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

,*抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与及び放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）

本剤を抗悪性腫瘍剤の投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）に対して使用する場合は、強い悪心、嘔吐が生じる抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）の投与に限り使用すること。
本剤を放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）に対して使用する場合は、強い悪心、嘔吐が生じる全身照射や上腹部照射等に限り使用すること。

抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）

成人：

通常、成人にはグラニセトロンとして40μg/kgを1日1回静注又は点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、症状が改善されない場合には、40μg/kgを１回追加投与できる。

小児：

通常、小児にはグラニセトロンとして40μg/kgを１日１回点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減するが、症状が改善されない場合には、40μg/kgを１回追加投与できる。

,*放射線照射に伴う消化器症状（悪心、嘔吐）

通常、成人にはグラニセトロンとして1回40μg/kgを点滴静注する。なお、年齢、症状により適宜増減する。ただし、1日2回投与までとする。

本剤を静注する場合は、緩徐に投与すること。
,*放射線照射に伴う消化器症状に対して使用する場合は、放射線照射前に点滴静注する。なお、造血幹細胞移植前処置時の放射線全身照射（TBI：Total Body Irradiation）に伴う消化器症状に対して使用する場合は、投与期間は4日間を目安とする。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

（頻度不明）

ショック、アナフィラキシー様症状（そう痒感、発赤、胸部苦悶感、呼吸困難、血圧低下等）があらわれるとの報告があるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

グラニセトロン塩酸塩（Granisetron Hydrochloride）

化学名

1-Methyl-N-(endo-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]non-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide hydrochloride

分子式

C₁₈H₂₄N₄O・HCl

分子量

348.87

性　状

白色〜微黄色の粉末又は塊のある粉末である。

水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に極めて溶けにくい。

★リンクテーブル★

リンク元	「granisetron hydrochloride」
関連記事	「グラニセトロン」「ニセ」「酸」「塩酸」

「granisetron hydrochloride」

グラニセトロン
IUPAC命名法による物質名
	1-メチル-N-((1R,3r,5S)-9-メチル-9-アザビシクロ[3.3.1]ノナン-3-イル)-1H-インダゾール-3-カルボキシアミド
臨床データ
胎児危険度分類	B1 (Au),
法的規制	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
投与方法	経口, 静脈注射, 経皮注射
薬物動態的データ
生物学的利用能	60%
血漿タンパク結合	65%
半減期	3–14 時間
排泄	尿 11–12%, 糞便 38%
識別
CAS登録番号	109889-09-0
ATCコード	A04AA02
PubChem	CID 3510
DrugBank	APRD01002
ChemSpider	10482033
UNII	WZG3J2MCOL
KEGG	D04370
化学的データ
化学式	C18H24N4O
分子量	312.41 g/mol
	SMILES CN4[C@@H]1CCC[C@H]4C[C@H](C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23;
	InChI InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- ; Key:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N ;