塩酸クロニジン

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clonidine hydrochloride
クロニジン


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和文文献

  • 塩酸クロニジンが有効であった急性散在性脳脊髄炎および低酸素脳症後のparoxysmal sympathetic stormの1例
  • 塩酸クロニジンが有効であった急性散在性脳脊髄炎および低酸素脳症後のparoxysmal sympathetic stormの1例
  • 全身麻酔下におけるラット眼圧におよぼすクロニジンとアトロピン同時投与の影響

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添付文書

薬効分類名

  • レーザー術後眼圧上昇防止剤

販売名

アイオピジンUD点眼液1%

組成

有効成分の名称

  • アプラクロニジン塩酸塩

1mL中含量

  • アプラクロニジンとして10mg

添加物

  • 酢酸ナトリウム水和物、等張化剤、pH調整剤2成分

禁忌

  • 本剤の成分又はクロニジンに対し過敏症の既往歴のある患者
  • モノアミン酸化酵素阻害剤の投与を受けている患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

  • アルゴンレーザー線維柱帯形成術、アルゴンレーザー虹彩切開術、及びNd-ヤグレーザー後のう切開術後に生じる眼圧上昇の防止
  • 本剤はレーザー手術後における眼圧上昇の予防を目的とする薬剤であるため、本剤の使用にあたっては、以下を参考に対象となる患者の選択を行うこと。

アルゴンレーザー線維柱帯形成術、アルゴンレーザー虹彩切開術の場合:

  • 術前に観察された視神経障害が、術後の眼圧上昇により悪化することが予想される患者

Nd-ヤグレーザー後のう切開術の場合:

  • 後発白内障の程度により、照射レーザーのスポット数、出力が通常よりも増し、術後の眼圧上昇が強く現れることが予想される患者
  • 合併症もしくは既往歴として、緑内障、高眼圧症、網膜疾患、硝子体疾患又はぶどう膜炎を有し、術後の眼圧上昇により重大なリスクをもたらすことが予想される患者
  • 通常、レーザー照射1時間前、及び照射直後に術眼に1滴ずつ点眼する。

慎重投与

  • 重篤な心血管系疾患のある患者[動物実験で心拍数の減少が認められているので、症状が悪化するおそれがある。なお、投与の際には心電図検査等により十分な観察を行うこと。]
  • 不安定な高血圧症の患者[動物実験で投与直後の血圧の上昇とそれに続く血圧の低下が認められているので、症状が悪化するおそれがある。]
  • 血管迷走神経発作の既往歴のある患者[発作を誘発するおそれがある。]

薬効薬理

眼圧下降作用

  • レーザー照射によって生じた実験的高眼圧のサルにおいてアプラクロニジン塩酸塩125〜500μg (アプラクロニジン相当量) の点眼により、眼圧は14〜28%下降した5)
  • 健常成人に点眼した場合、瞳孔径に影響を及ぼすことなく眼圧を下降させる1)。又、外国で実施した臨床試験において、健常成人に点眼した場合、眼圧は点眼1時間以内に急速に下降し、最大下降は3〜5時間後にみられ、20%以上の眼圧下降作用は12時間に及んでいる6)

α-受容体作動作用

  • アプラクロニジン塩酸塩がα-受容体作動作用を示すことは、その心血管作用から明らかにされており7)、さらに本薬はリガンド結合試験結果からα2-受容体に特異的に強い親和性を示す8)。また、ラットの摘出動脈標本に対する収縮作用及び脳脊髄破壊ラットへの静脈内投与による初期の昇圧作用によっても証明されている9)

作用機序

  • 健常人に点眼したとき、投与4時間後の眼房水流量は、プラセボに比べて35%低下したことがフルオロフォトメトリーで確認されており、アプラクロニジン塩酸塩の眼圧下降作用機序は、房水産生の抑制によることが示唆されている10)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アプラクロニジン塩酸塩
    (apraclonidine hydrochloride)

化学名

  • 2-[(4-amino-2,6-dichlorophenyl) imino]-imidazolidine monohydrochloride

分子式

  • C9H10Cl2N4・HCl

分子量

  • 281.57

性状

  • 白色〜微黄白色の粉末で、においはないか、又はわずかに特異なにおいがある。メタノールにやや溶けやすく、水、エタノール (95) にやや溶けにくく、クロロホルム、ヘキサンにほとんど溶けない。


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  • α2受容体のアゴニスト
  • 中枢性交感神経抑制薬
  • 抗高血圧薬として使われる
  • 中枢性に降圧作用を生じる

薬理作用 (SPC.251)

  • 脳幹部のα2受容体を刺激し、末梢交感神経活性を遮断
α2受容体はシナプス前膜上に存在して抑制性に働く


酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

塩酸」

  [★]

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塩化水素


  • HCl。





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