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1. 原発性乳児緑内障 primary infantile glaucoma

Japanese Journal

正常眼圧緑内障患者における持続型カルテオロール点眼薬3年間投与の効果

比嘉利沙子,井上賢治,若倉雅登 [他],富田剛司
あたらしい眼科 = Journal of the eye 29(6), 835-839, 2012-06-30
NAID 10030788909

持続型カルテオロール点眼薬のラタノプロスト点眼薬への追加効果

井上賢治,塩川美菜子,若倉雅登 [他],富田剛司
眼科臨床紀要 = Folia Japonica de ophthalmologica clinica 3(1), 14-17, 2010-01-15
NAID 10026262064

防腐剤を含まない塩酸カルテオロール点眼薬(ブロキレートPF点眼液)の検討 (特集第62回日本臨床眼科学会講演集(7))

大木弥栄子,秦裕子,塩田洋
臨床眼科 63(9), 1463-1466, 2009-09
NAID 40016837354

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

緑内障・高眼圧症治療剤

販売名

ブロキレート点眼液１％

組成

有効成分

カルテオロール塩酸塩

分量 (1mL中)

10mg

添加物

ベンザルコニウム塩化物、無水リン酸一水素ナトリウム、無水リン酸二水素ナトリウム、等張化剤

禁忌

コントロール不十分な心不全、洞性徐脈、房室ブロック (II・III度)、心原性ショックのある患者［β−受容体遮断による刺激伝導系抑制作用・心拍出量抑制作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
気管支喘息、気管支痙攣又はそれらの既往歴のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患のある患者［β−受容体遮断による気管支平滑筋収縮作用により、これらの症状が増悪するおそれがある。］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

緑内障、高眼圧症
通常、1％製剤を 1回1滴、1日2回点眼する。なお、十分な効果が得られない場合は、2％製剤を用いて 1回1滴、1日2回点眼する。

慎重投与

肺高血圧による右心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
うっ血性心不全の患者［心機能を抑制し症状が増悪するおそれがある。］
コントロール不十分な糖尿病の患者［低血糖症状を起こしやすく、かつ症状をマスクしやすいので血糖値に注意すること。］
糖尿病性ケトアシドーシス及び代謝性アシドーシスのある患者［アシドーシスによる心筋収縮力の抑制を増強するおそれがある。］

重大な副作用

喘息発作

(頻度不明)

喘息発作を誘発することがあるので、咳・呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

失神

(頻度不明)

高度な徐脈に伴う失神があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症

(頻度不明)

房室ブロック、洞不全症候群、洞停止等の徐脈性不整脈、うっ血性心不全、冠攣縮性狭心症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

生物学的同等性試験

家兎正常眼圧に対する効果¹⁾

家兎の正常眼圧を用いて、ブロキレート点眼液1％及び2％とそれぞれの標準製剤について、眼圧下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された (t検定)。

〔ブロキレート点眼液2％の結果〕

家兎実験的高眼圧に対する効果¹⁾

家兎のカフェイン負荷による実験的高眼圧を用いて、ブロキレート点眼液1％及び2％とそれぞれの標準製剤について、眼圧上昇抑制・下降効果を比較した結果、有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された (t検定)。

〔ブロキレート点眼液2％の結果〕

有効成分に関する理化学的知見

一般名：

カルテオロール塩酸塩　Carteolol Hydrochloride

化学名：

5-[(2RS )-3-(1, 1-Dimethylethyl) amino-2-hydroxypropyloxy]-3, 4-dihydroquinolin-2 (1H )-one monohydrochloride

分子式：

C₁₆H₂₄N₂O₃・HCl

分子量：

328.83

融点：

約277℃ (分解)

性状：

カルテオロール塩酸塩は、白色の結晶又は結晶性の粉末である。水にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール (95) 又は酢酸 (100) に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。1.0gを水100mLに溶かした液のpHは5.0〜6.0である。水溶液 (1→20) は旋光性を示さない。

★リンクテーブル★

リンク元	「ファロー四徴症」「carteolol hydrochloride」
関連記事	「カルテオロール」「カルテ」「酸」「塩酸」

「ファロー四徴症」

　　[★]

英: tetralogy of Fallot TOF ToF TF
同: (国)Fallot四徴症
関: 先天性心疾患、心奇形

まとめ

肺動脈狭窄、心室中隔欠損、大動脈騎乗、右室肥大が四徴とされており、漏斗部中隔が右前方へ偏位したために生じた大きな心室中隔欠損と漏斗部狭窄が病態の核心である。出生後は体重増加正常であるが、生後数ヶ月後より徐々にチアノーゼが出現、次第に増悪していく。無酸素発作が出現するようになり、小児期には蹲踞の姿勢をとるようになる。聴診上、2-3LSBに駆出性雑音を聴取、またII音は単一II音として聴取される。低酸素血症の持続により、バチ指、多血症、鉄欠乏性貧血を来す。治療は鉄欠乏性貧血に対して鉄材内服、無酸素発作に対して胸膝位、酸素投与、モルヒネ、βブロッカーとし、予防的にβブロッカーを投与する。手術療法としては1歳頃までに頻回の失神発作、無酸素発作をきたす例に対して、Blalock-Taussig手術を施行、1-3歳頃に根治的に心内修復術(心室中隔欠損の閉鎖、肺動脈の拡張/右室流出路形成)を行う。合併症として脳血栓、脳膿瘍、感染性心内膜炎に留意する。(文献(2) YN.C-121 SPE.452)

原因

発生の過程で、円錐動脈管中隔(漏斗中隔)が前方に変位　→　円錐の不等分割 (L.225)
22q11の微少な欠損が関係する (PHD.391)

22q11.2欠失症候群 CATCH22

四徴

心室中隔欠損、肺動脈狭窄、大動脈騎乗、右室肥大

病態

肺動脈狭窄

右室に圧負荷→右室肥大

(左室の心筋収縮による駆出圧が、心室中隔欠損により右室壁に加わる)

PSと大動脈騎乗を伴う心室中隔欠損

肺動脈狭窄と大動脈騎乗(当然VSD)により右左シャントがおきる　→　中心性チアノーゼ、低酸素血症による多血症、鉄欠乏性貧血、指

疫学

9.6/10000出生。 5/10,000 live births(PHD.391)
心奇形を合併しうる (PHD.391)

右側大動脈弓 right-sided aortic arch(25% of patient)
心房中隔欠損 ASD(10% of patient)
anomalous origin of the left coronary artery

症状

息切れ、易刺激性、チアノーゼ、頻呼吸、ときに失神、痙攣。無酸素発作

運動時、食事、哺乳　→　全身の血管が拡張　→　肺血管抵抗　＞＞　全身血管抵抗　→　↑右左シャント　→　チアノーゼ
子供は全身の血管抵抗を上げるためにしゃがむようになる(蹲踞)。大腿の血管が圧排されて全身血管抵抗が上がる　→　↓右左シャント　→　↓チアノーゼ
中心性チアノーゼ(生後2-3ヶ月)　→　無酸素発作(生後6ヶ月)　→　蹲踞の姿勢(2歳以降)

無酸素発作/低酸素発作：生後、3-4ヶ月移行、急に多呼吸になりチアノーゼが増強。呼吸困難、意識消失を来す。午前中の覚醒時に起きることが多い。右室流出路狭窄の増強が引き金となり、肺血流の低下が起こる。3ヶ月頃から出現。

身体所見

バチ指：低酸素血症の持続による

聴診 PHD.393

RV heave：右室肥大
単一II音 ←　肺動脈への駆出路が狭窄しており、かつ肺動脈弁は低形成であるためP2成分は小さく聴取できない。そのためA2成分のみS2として聴くことになる。
左右の胸骨縁に収縮期雑音：右室の駆出路で乱流が発生することで生じる(肺動脈までの流路が狭窄しているから)

最強点：

2LSB：肺動脈弁狭窄
3LSB：漏斗部狭窄

心室中隔欠損症 VSDによる雑音は生じない。欠損している部分が大きすぎるため

検査

胸部単純X線写真

心陰影は正常/やや小さい　←　拡大はない
木靴心：左第二弓陥凹、左第四弓突出
肺血管陰影の減弱

心エコー

大動脈騎乗、心室中隔欠損、右室内腔拡大

[show details]

心電図

右室肥大所見(high RV1, deep SV6)

心カテーテル検査

診断目的のみに施行することはない

右室造影

術前検査に有用

治療

全ての症例が手術適応

内科療法

多血症：Ht>60%で注意、>70%で危険なので、瀉血を行う。 (PED.919)

薬物療法

鉄欠乏性貧血、無酸素発作の予防が目的。
無酸素発作：(治療)胸膝位、酸素投与、モルヒネ、βブロッカー、アシドーシス補正の補液。(予防)βブロッカー　　　⇔　　　禁忌：β刺激薬　→　漏斗部狭窄(肺動脈弁下狭窄)を増強させてしまう

治療

βブロッカー：右室流出路狭窄の改善

モルヒネ：鎮静、漏斗部のspasm解除。~~末梢血管の拡張、静脈還流量減少~~？　　←　　塩酸モルヒネ/ペチロルファンを用いる(PED.918)

アシドーシス補正の補液：重炭酸を含む輸液

予防

塩酸プロプラノロール/塩酸カルテオロール (PED.918)

手術療法

新生児期において動脈管依存性の重症例では、プロスタグランジンE1の持続投与を行い、ブラロック・タウシグ手術(Blalock-Taussig手術)を行う。(ガイドライン1)。
動脈管非依存性の場合、1歳頃に頻回の失神発作、無酸素発作をきたす例に対して(YN.C-122)、内科的に無酸素発作のコントロールが困難な症例や著しい肺動脈低形成に対してブラロック・タウシグ手術を行う(ガイドライン1)。
1-2歳(ガイドライン1)/1-3歳(YN.C-122)頃に、根治的に心内修復術(心室中隔欠損の閉鎖、肺動脈の拡張/右室流出路形成)を行う。