塩酸オルプリノン

オルプリノン

UpToDate Contents

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• 1. 代謝性アルカローシスの治療 treatment of metabolic alkalosis
• 2. 局所化学熱傷 topical chemical burns
• 3. 小児の腐食性食道損傷 caustic esophageal injury in children
• 4. 高ナトリウム血症の病因および評価 etiology and evaluation of hypernatremia
• 5. 非転移性カルチノイド腫瘍の治療およびサーベイランス treatment and surveillance of non metastatic carcinoid tumors

Japanese Journal

• 在宅酸素療法(HOT)中の患者の緊急冠動脈バイパス術の麻酔経験

• 新井 丈郎,榎本 善朗,久野 裕一郎 [他]
• 麻酔 57(4), 433-435, 2008-04
• NAID 40015953361

• 実験的 Adriamycin 心筋症に対する Olprinone Hydrochloride の投与効果の検討 : ^<123>I-MIBG心筋シンチグラフィーを用いて

• 高田 美貴,山科 昌平,山崎 純一
• 東邦醫學會雜誌 = Journal of the Medical Society of Toho University 56(2), 306-314, 2006-09-01
• NAID 10018542752

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• 発掘！やくやく大事典 【 循環器官用薬 > 心疾患治療薬 > キサンチン類 】

塩酸オルプリノン. 〔効〕急性心不全(他剤効果不十分な場合). 〔用〕(注)体重1kg当たり 10μgを5分間かけて徐々に静脈内投与し,引続き1分間当たり0.1～0.3μg/kgを点滴静 注する.必要ある場合は1分間当たり0.4μg/kgまで増量できる. 〔禁〕肥大型閉塞性心筋 症, ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 急性心不全治療剤

販売名

コアテック注５mg

組成

• 本剤は、下記の成分を含有する無色澄明な注射剤で、ワンポイントカットの無色アンプルに充てんされている。

有効成分：オルプリノン塩酸塩水和物

• 1管(5mL)中の分量：5mg

添加物：クエン酸水和物

• 1管(5mL)中の分量：2.1mg

添加物：水酸化ナトリウム

• 1管(5mL)中の分量：適量

添加物：Ｄ‐ソルビトール

• 1管(5mL)中の分量：250mg

禁忌

• 肥大型閉塞性心筋症の患者
  〔左室流出路狭窄を増悪させるおそれがある。〕
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人
  〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

効能または効果

下記の状態で他の薬剤を投与しても効果が不十分な場合

• 急性心不全

• 通常、成人には、本剤を注射液そのまま、又は生理食塩液、ブドウ糖液等で希釈し、オルプリノン塩酸塩水和物として体重１kgあたり10μgを５分間かけて緩徐に静脈内投与し、引き続き１分間あたり0.1〜0.3μg／kgを点滴静注する。
  なお、点滴投与量は患者の病態に応じて適宜増減し、必要ある場合には１分間あたり0.4μg／kgまで増量できる。

慎重投与

• 重篤な頻脈性不整脈のある患者
  〔本剤は陽性変時作用と血管拡張作用による圧受容体反射があるため、不整脈を増悪させることがある。〕
• 重篤な冠動脈疾患のある患者
  〔本剤は陽性変力作用を有し、冠動脈疾患を増悪させるおそれがある。〕
• 腎機能障害のある患者
  〔腎機能の低下に伴い、本剤の消失半減期が長くなるおそれがある。また、腎機能障害を悪化させるおそれがある。〕
• 著しく血圧の低い患者
  〔本剤は血管拡張作用を有し、血圧を更に低下させることがある。〕
• 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕

重大な副作用

心室細動、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）、血圧低下

• 心室細動（0.1〜５％未満）、心室頻拍（Torsades de pointesを含む）（0.1〜５％未満）、血圧低下（0.1〜５％未満）があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。

腎機能障害

• 腎機能障害（0.1〜５％未満）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

心収縮力増強作用

• モルモット及びイヌ摘出心筋の収縮力を濃度依存的に増強し、静脈内投与により麻酔及び覚醒イヌの心収縮力（LVdP／dtmax）を用量依存的に増強する。^{7) 8) 9)}

血管拡張作用

• ラット摘出大動脈のノルアドレナリン及びKCl収縮、並びにイヌ摘出大腿動脈及び伏在静脈のフェニレフリン収縮を濃度依存的に抑制する。また、麻酔イヌにおいて、静脈内投与により全末梢血管抵抗を用量依存的に減少し、動脈内投与により局所血流を増加する。^{9) 10)}

心不全病態の改善作用

• 麻酔イヌを用いたプロプラノロール心不全、容積負荷及び冠動脈結紮による心不全並びに僧帽弁逆流による心不全の各病態モデルにおいて、心収縮力増強、心拍出量増加、後負荷及び前負荷の減少を示し、心不全病態を著明に改善する。また、プロプラノロール心不全における左室内径の拡大及び内径短縮率の低下を著明に改善し、僧帽弁逆流による心不全モデルにおいて容量血管拡張作用が示唆された。^{9) 11) 12)}

心収縮力増強

• 主たる作用機序はcAMPに特異的なPDEIIIの選択的阻害であり、その結果として生じる細胞内cAMP増加及びピークCa²⁺レベル上昇により心収縮力増強を示すと推測される。^{7) 8) 13) 14)}

血管拡張

• 主たる作用機序はPDEIIIの選択的阻害であり、その結果として生じる細胞内cAMP増加及びCa²⁺レベル低下により血管拡張を示すと推測される。^{10) 15) 16)}

有効成分に関する理化学的知見

一 般 名

• オルプリノン塩酸塩水和物
  （Olprinone Hydrochloride Hydrate）

化 学 名

• 1,2‐dihydro‐5‐(imidazo［1,2‐α］pyridin‐6‐yl)‐6‐methyl‐2‐oxo‐3‐pyridinecarbonitrile hydrochloride monohydrate

分 子 式

• C₁₄H₁₀N₄O・HCl・H₂O

分 子 量

• 304.73

物理化学的性状

• オルプリノン塩酸塩水和物は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末で、においはない。本品はギ酸に溶けやすく、水にやや溶けにくく、メタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)、無水酢酸、酢酸(100)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。

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化

塩酸オルプリノン olprinone hydrochloride

商

コアテック

関

強心薬

• PDE3阻害薬;急性心不全治療

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「塩酸」

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同

塩化水素

関

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