塩酸アモロルフィン

出典: meddic

アモロルフィン

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和文文献

  • OTC売れ筋リサーチ 水虫・たむし治療薬 ラミシール、ブテナが突出
  • 日経ドラッグインフォメーションpremium (93), 62-64, 2005-07-10
  • … その要因は、2002年末に、塩酸ブテナフィン、塩酸ネチコナゾール、塩酸テルビナフィン、塩酸アモロルフィンという四つの医療用成分のOTCへのスイッチが認められたことに、求めることができる。 …
  • NAID 40020294070
  • 「水虫をOTC薬で」にこう応える : 患者の商品選びをサポートする5つのキーワード
  • 日経ドラッグインフォメーション (67), 14-18, 2003-05-10
  • …  昨秋、医療用の外用抗真菌剤として使用されている塩酸ブテナフィン(商品名:メンタックス、ボレー)、塩酸ネチコナゾール(商品名:アトラント)、塩酸テルビナフィン(商品名:ラミシール)、塩酸アモロルフィン(商品名:ペキロン)の4成分について、OTC薬へスイッチすることが認められ、今年に入ってから、これら4成分を配合した新しいOTC水虫薬が続々と発売されている。 …
  • NAID 40020292847
  • 他剤無効足白癬に対する塩酸アモロルフィンクリーム(ペキロン^【○!R】クリーム)の有用性
  • 広島市皮膚科グループ
  • 西日本皮膚科 = The Nishinihon journal of dermatology 59(6), 901-906, 1997-12-01
  • … 塩酸ネチコナゾール(1群), ビフォナゾール(2群), 塩酸テルビナフィン(3群), 塩酸ブテナフィン(4群)のいずれかを2週間以上使用しても臨床症状が残存し, かつ直接鏡検により白癬菌を証明し得た足白癬症例(小水疱型, 趾間型)を対象に, 塩酸アモロルフィンクリーム(ペキロン<SUP>®</SUP>クリーム)の有効性, 安全性を検討した。 …
  • NAID 10019137809

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それらは塩酸ブテナフィン、塩酸アモロルフィン、塩酸ネチコナゾール、ラノコナゾール、 塩酸テルビナフィンを配合した水虫薬です。 市販の水虫薬を買うならこれらが配合され ているものが良いでしょう。 □薬の効果的な塗り方; 患部だけでなく、その周辺も塗る。

関連画像

トークール」(杏林製品名  のためのアモロルフィンの使用ペキロンクリーム0.5%(処方薬 1. 唯一のモルホリン系外用 大正製薬㈱HPより引用 / 第一 因みに、アモロルフィン塩酸塩

添付文書

薬効分類名

  • 抗真菌剤

販売名

ペキロンクリーム0.5%

組成

成分・含量(1g中)

  • アモロルフィン塩酸塩 5.575mg(アモロルフィンとして 5mg)

添加物

  • ステアリン酸ポリオキシル40、ステアリルアルコール、流動パラフィン、白色ワセリン、カルボキシビニルポリマー、エデト酸ナトリウム水和物、フェノキシエタノール、pH調整剤

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記の皮膚真菌症の治療

  • ○白癬:足白癬、手白癬、体部白癬、股部白癬
  • ○皮膚カンジダ症:指間びらん症、間擦疹(乳児寄生菌性紅斑を含む)、爪囲炎
  • ○癜風
  • 1日1回患部に塗布する。

薬効薬理

抗真菌作用

  • アモロルフィン塩酸塩は皮膚糸状菌(Trichophyton属、Microsporum属、Epidermophyton属)、酵母類(Candida属)、黒色真菌(Fonsecaea compactum等)及び癜風菌(Malassezia furfur)に強い抗真菌作用を有した4)
  • 表在性皮膚真菌症の患者から分離された真菌の臨床分離株に対するMICは次のとおりである5)6)
  • アモロルフィン塩酸塩はT.mentagrophytesに対して0.001μg/mLの濃度で、またC. albicansでは1μg/mLの濃度で殺真菌作用を示した7)

実験的白癬治療効果

  • T. mentagrophytesによるモルモット実験的白癬モデルにアモロルフィン塩酸塩0.5%クリーム0.3gを感染後5日目から1日1回局所塗布した場合、無処置対照群では症状の増悪が認められるが、処置群では優れた治療効果を示した8)

作用持続性

  • 感染防御試験において、モルモットの背部皮膚面にアモロルフィン塩酸塩0.5%クリームを塗布し、24、48、72時間後にT.mentagrophytesを接種した実験では、塗布72時間経過後においても優れた作用持続性が認められた9)

作用機序

  • アモロルフィン塩酸塩の作用機序は、エルゴステロール生合成経路上の2つの段階を選択的に阻害することにより、細胞膜の構造、機能を障害し抗真菌活性が発現される10)

有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:アモロルフィン塩酸塩(Amorolfine Hydrochloride)[JAN]
  • 化学名:(±)-cis-2,6-Dimethyl-4-[3-〔4-(1,1-dimethylpropyl)phenyl〕-2-methylpropyl]morpholine monohydrochloride
  • 分子式:C21H35NO・HCl
  • 分子量:353.98
  • 融点 :206〜211℃
  • 性状 :本品は白色の結晶性の粉末で、におい及び味はない。本品はメタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、水又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品のエタノール(99.5)溶液(1→20)は旋光性を示さない。
  • 分配係数:
  • 本品は有機溶媒(1-オクタノール又はクロロホルム)−水系(緩衝液pH5.98、7.00)において、水相に分配しなかった。
  • 化学構造式:


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