塩酸アムルビシン

アムルビシン

Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/01/14 06:12:01」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

アムルビシン

IUPAC命名法による物質名
(7S,9S)-9-Acetyl-9-amino-7-[(2S,4S,5R)-4,5-dihydroxyoxan-2-yl]oxy-6,11-dihydroxy-8,10-dihydro-7H-tetracene-5,12-dione
臨床データ
法的規制	℞ Prescription only
投与方法	静注
識別
CAS番号	110267-81-7 110311-30-3（塩酸塩）
ATCコード	None
PubChem	CID 178149
KEGG	D08854
化学的データ
化学式	C25H25NO9
分子量	483.46 g/mol
SMILES CC(=O)C1(CC(C2=C(C3=C(C(=C2C1)O)C(=O)C4=CC=CC=C4C3=O)O)OC5CC(C(CO5)O)O)N

アムルビシン（amrubicin、C₂₅H₂₅NO₉）は、抗悪性腫瘍剤のひとつ。塩酸塩が、カルセド (Calsed) の商品名で注射薬として市販されている。

効能・効果

非小細胞肺癌、小細胞肺癌

副作用

骨髄]抑制、間質性肺炎、吐血、食欲不振、嘔吐、脱毛など。

作用機序

本剤およびその代謝物によるDNA切断作用、ラジカル産生により抗悪性腫瘍効果を表す。

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

• 1. 難治性および再発性の小細胞肺癌の治療 treatment of refractory and relapsed small cell lung cancer
• 2. 抗腫瘍療法関連肺毒性：細胞傷害性薬物 pulmonary toxicity associated with antineoplastic therapy cytotoxic agents
• 3. 肺外原発小細胞癌 extrapulmonary small cell cancer
• 4. 進展型小細胞肺癌：初期マネージメント extensive stage small cell lung cancer initial management

Japanese Journal

• P1-158 塩酸アムルビシンの投与量および制吐療法における実態調査と評価(がん薬物療法(制吐支持療法),ポスター,一般演題,岐路に立つ医療〜千年紀の目覚め〜よみがえれ!ニッポン!薬の改革は我らが手で!)

• 秋山 耕治,山澤 理恵子
• 日本医療薬学会年会講演要旨集 22, 293, 2012-10-10
• NAID 110009618231

• 症例 透析患者に発症した肺小細胞癌に対して塩酸アムルビシンを投与した1例

• 大久保 光修,黄 英文,仲地 一郎 [他]
• 呼吸と循環 60(5), 547-551, 2012-05
• NAID 40019309370

• 両側卵巣転移を認めた肺腺癌の一例

• 今井 久雄,堀口 昇男,吉野 麗子 [他],岩崎 靖樹,入江 大介,長島 多聞,鈴木 文,鶴巻 寛朗,大井 晋介,柳谷 典子,解良 恭一,小野 昭浩,古賀 康彦,砂長 則明,石原 真一,久田 剛志,佐藤 哲郎,石塚 全,土橋 邦生,森 昌朋
• 北関東医学 61(2), 161-167, 2011
• … その後塩酸アムルビシン, ペメトレキセド, エルロチニブによる治療を施行したがPDとなり全身状態悪化にて死亡した. …
• NAID 130000872627

Related Links

• 塩酸アムルビシンとは - goo Wikipedia (ウィキペディア)

このページの名前に関して「アムルビシン」への改名が提案されています。 議論は「Wikipedia‐ノート:ウィキプロジェクト_化学#医薬品の記事名（〜塩酸塩など）について」を参照してください。 このタグは2009年11月に貼付されました。

• 塩酸アムルビシン/カルセド/肺がん治療ネット

＊＊2002年12月改訂（第3版） ＊2002年7月改訂 抗悪性腫瘍性抗生物質 貯法：室温保存 使用期限：2年（組箱、ラベルに記載） 商品名 和名 カルセド注射用20mg / カルセド注射用50mg 洋名 CALSED 20mg/CALSED 50mg 一般名 和名

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗悪性腫瘍性抗生物質

販売名

カルセド注射用20mg

組成

有効成分（1バイアル中）

• アムルビシン塩酸塩　20mg（力価）

添加物（1バイアル中）

• 乳糖水和物　50mg
  L-システイン塩酸塩一水和物　3.2mg
  pH調節剤（塩酸、水酸化ナトリウム）　適量

禁忌

• 重篤な骨髄機能抑制のある患者〔重症感染症等を併発し、致命的となることがある。〕
• 重篤な感染症を合併している患者〔感染症が増悪し、致命的となることがある。〕
• 胸部単純X線写真で明らかで、かつ臨床症状のある間質性肺炎又は肺線維症の患者〔症状が増悪し、致命的となることがある。〕
• 心機能異常又はその既往歴のある患者〔心筋障害があらわれるおそれがある。〕
• 他のアントラサイクリン系薬剤等心毒性を有する薬剤による前治療が限界量（ダウノルビシン塩酸塩では総投与量が体重当り25mg/kg、ドキソルビシン塩酸塩では総投与量が体表面積当り500mg/m²、エピルビシン塩酸塩では総投与量が体表面積当り900mg/m²、ピラルビシン塩酸塩では総投与量が体表面積当り950mg/m²等）に達している患者〔心筋障害があらわれるおそれがある。〕
• 本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

効能または効果

• 非小細胞肺癌、小細胞肺癌
• 通常、成人にはアムルビシン塩酸塩として45mg（力価）/m²（体表面積）を約20mLの日局生理食塩液あるいは5％ブドウ糖注射液に溶解し、1日1回3日間連日静脈内に投与し、3〜4週間休薬する。これを1クールとし、投与を繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。
• 本剤の投与により重度の骨髄機能抑制があらわれることがあるので、投与後、血液検査値の変動に十分留意し、次クールの投与量は患者の状態により適宜減量すること。（「臨床成績」の項参照）

慎重投与

• 骨髄機能抑制のある患者〔骨髄機能抑制が増悪するおそれがある。〕
• 感染症のある患者〔感染症が増悪するおそれがある。〕
• 間質性肺炎又は肺線維症の患者〔間質性肺炎又は肺線維症が増悪することがある。〕
• 他のアントラサイクリン系薬剤等心毒性を有する薬剤による前治療歴のある患者〔心筋障害があらわれるおそれがある。〕
• 肝障害のある患者〔本剤の血中濃度が上昇し、副作用が強くあらわれるおそれがある。〕
• 腎障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある。〕
• 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
• 水痘患者〔致命的な全身障害があらわれるおそれがある。〕

重大な副作用

骨髄機能抑制

• 汎血球減少（頻度不明）、白血球減少（90％以上）、好中球減少（発熱性好中球減少症を含む）（90％以上）、貧血（80％以上）、血小板減少（40％以上）等があらわれることがあるので、末梢血液の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、減量、休薬等適切な処置を行うこと。また、高度な骨髄機能抑制に起因する重篤な感染症（敗血症、肺炎等）の発現による死亡例が報告されているので、投与中に感染徴候に十分留意し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎（0.1〜5％未満）

• 間質性肺炎が発現することがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

胃・十二指腸潰瘍（頻度不明）

• 吐血（0.1〜5％未満）、下血、穿孔を伴う胃・十二指腸潰瘍があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍効果

• アムルビシン塩酸塩は、マウス実験腫瘍株であるEhrlich固形癌、S-180肉腫、P-388、Lewis肺癌及びColon38について抗腫瘍効果を示した（in vivo）。⁸⁾また、ヌードマウス可移植性ヒト腫瘍株MX-1（乳癌由来）、LX-1及びLu-24（以上2細胞株は小細胞肺癌由来）、Lu-99、LC-6及びL-27（以上3細胞株は非小細胞肺癌由来）、SC-6、SC-9、St-4及び4-1ST（以上4細胞株は胃癌由来）に対して抗腫瘍効果を示した（in vivo）。^8),9)
  アムルビシン塩酸塩及び活性代謝物アムルビシノールはヒト腫瘍細胞株Calu-1やA549などの肺癌株及びMG-63などの骨肉腫株などに対して細胞増殖抑制活性を示した（in vitro）。¹⁰⁾
  ドキソルビシン塩酸塩耐性P388細胞株は、アムルビシン塩酸塩及び活性代謝物アムルビシノールに交差耐性を示した（in vitro）。¹¹⁾

作用機序

• アムルビシン塩酸塩及び活性代謝物アムルビシノールは、DNAインターカレーション活性、トポイソメラーゼII阻害作用、トポイソメラーゼIIによるcleavable complexの安定化を介したDNA切断作用、ラジカル産生作用を示した（in vitro）。^12),13)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• アムルビシン塩酸塩（塩酸アムルビシン）
  Amrubicin Hydrochloride

化学名

• (＋)-(7S,9S)-9-acetyl-9-amino-7-［(2-deoxy-β-D-erythro-pentopyranosyl)oxy］-7,8,9,10-tetrahydro-6,11-dihydroxy-5,12-naphthacenedione hydrochloride

分子式

• C₂₅H₂₅NO₉・HCl（519.93）

性状

• 帯黄赤色の粉末又は塊である。
  水、0.05mol/Lリン酸塩緩衝液（pH3.0）及び0.005mol/Lリン酸塩緩衝液（pH2.5）にやや溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド及びメタノールにやや溶けにくく、エタノール（95）に溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。

---

★リンクテーブル★

関連記事	「アムルビシン」「酸」「塩酸」

「アムルビシン」

　　[★]

英

amrubicin

化

塩酸アムルビシン amrubicin hydrochloride

商

カルセド

関

抗腫瘍性抗生物質製剤

• 抗癌剤

抗生物質抗癌剤

「酸」

　　[★]

英

acid

関

塩基

「塩酸」

　　[★]

英

hydrogen chloride

同

塩化水素

関

• HCl。