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| リンク元 | 「プロトンポンプ阻害薬」 |
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プロトンポンプ H+/K+ ATPase ・・・これはNa+/K+ ATPaseと60%相同性を持つ 2,4のαサブユニットと同数のβサブユニットを含む。 αサブユニット10回膜貫通, 120-150kDa, glycoprotein αは管腔側、原形質膜まで。細胞内輸送に必要。 βサブユニットは管腔側に突き出ており、反対側は膜内に埋もれている。 休止期には小胞体内内腔へのH+,K+,Cl-の移動、分泌期には小胞は管腔の細胞膜と癒合してK+, Cl-を管腔側に排出する一方でH+を排出でしてK+を取り込む。 PPIは弱塩基性 PPIはH+と反応してPPIaとなりS-S-活性体となり、H+,K+-ATPaseのSH基と結合して不可逆的に阻害する。 比較 PPI：胃潰瘍の治癒率↑ H2R阻害薬：十二指腸潰瘍の治癒率↑ PPI問題 胃潰瘍8 十二指腸6 逆流性食道炎8 副作用 血中ガストリン↑→ECL cell↑→リバウンドが激しい week end therapy: 週末3日だけ投与後休薬 ピレンゼピン(Mi R blocker), PG(プロスタグランジン) → ガストリン↑を軽減 ラベプラゾール：ガストリン濃度を上げず酸分泌↓ →リバウンドが少ない。 PPI抵抗性潰瘍：PPIによる酸分泌抑制不十分 ①個人差によるPPIの用量不足 ②胃内でのPPIの不活性化→ 胃内容の排泄遅延。PPIが不活化、アルカリに晒される。