ロフラゼプ酸エチル

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ethyl loflazepate
ジメトックススカルナーゼメイラックスメデタックスロンラックス


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/07/01 21:34:29」(JST)

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和文文献

  • 北海道大学病院口腔内科における味覚障害患者210例の臨床的検討
  • 山崎 裕,坂田 健一郎,佐藤 淳 [他]
  • 日本口腔科学会雑誌 62(4), 247-253, 2013-09
  • NAID 40019834165
  • 持続性心身安定剤(ロフラゼプ酸エチル)が著効した心因性勃起障害の1例
  • 天野 俊康,関 雅也,今尾 哲也,竹前 克朗
  • 日本性機能学会雑誌 = The japanese journal of Impotence Research 26(1), 33-36, 2011-06-30
  • NAID 10029401516
  • パロキセチンとロフラゼプ酸エチルが奏効した心因性味覚障害の検討
  • 竹内 康人,山崎 裕,村田 翼,佐藤 淳,大内 学,秦 浩信,北川 善政
  • 北海道歯学雑誌 31(2), 106-111, 2010-12-15
  • 味覚障害の原因のひとつに,うつ病などの心因性があることは広く知られているが,適切な診断,治療は確率されていない.そこで,最近当科で経験した2例の心因性と考えられた味覚障害症例を報告する.患者は,56歳男性,65歳女性で,主訴はそれぞれ,味覚低下,口内の塩味であった.病悩期間は,5か月,2週間であった.当科受診前に耳鼻咽喉科,歯科医院の受診歴があり,原因不明とされ,積極的治療は行われなかった.血液検 …
  • NAID 10028208702

関連リンク

メイラックスとは?ロフラゼプ酸エチルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
ロフラゼプ酸エチル錠1mg「サワイ」(ロフラゼプ酸エチル,<sec1><para>脳のベンゾジアゼピン受容体に作用して、不安、緊張などを和らげます。 通常、神経症および心身症(胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群 ...

関連画像

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添付文書

薬効分類名

  • 持続性心身安定剤

販売名

メイラックス細粒1%

組成

  • メイラックス細粒1%は、1g中に下記の成分を含有する。

有効成分

  • ロフラゼプ酸エチル 10mg

添加物

  • 乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • ベンゾジアゼピン系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 急性狭隅角緑内障のある患者[眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]
  • 重症筋無力症のある患者[筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。]

効能または効果

  • ○神経症における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
  • ○心身症(胃・十二指腸潰瘍、慢性胃炎、過敏性腸症候群、自律神経失調症)における不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
  • 通常、成人には、ロフラゼプ酸エチルとして2mgを1日1〜2回に分割経口投与する。
    なお、年齢、症状に応じて適宜増減する。

慎重投与

  • 心障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 肝障害、腎障害のある患者[血中濃度が上昇するおそれがある。]
  • 脳に器質的障害のある患者[作用が強くあらわれることがある。]
  • 高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
  • 乳児、幼児、小児[「小児等への投与」の項参照]
  • 衰弱患者[作用が強くあらわれる。]
  • 中等度又は重篤な呼吸不全のある患者[症状が悪化するおそれがある。]

重大な副作用

  • 大量連用により、薬物依存(0.1%未満)を生じることがあるので、観察を十分に行い、用量を超えないよう慎重に投与すること。また、大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、痙攣発作(0.1%未満)、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想等の離脱症状(0.1%未満)があらわれることがあるので、投与を中止する場合には徐々に減量するなど慎重に行うこと。
  • 統合失調症等の精神障害者、高齢者への投与により逆に刺激興奮、錯乱(0.1%未満)等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 幻覚(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 呼吸機能が高度に低下している患者に投与した場合、呼吸抑制(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 本薬は質的にはジアゼパムなどのベンゾジアゼピン系薬剤に共通した中枢神経作用を有しているが、その作用強度や薬理学的プロフィールは他のベンゾジアゼピン系薬剤とは異なっている。鎮静作用、意識水準の低下、筋弛緩作用及び協調運動抑制作用は比較的弱い反面、抗痙攣作用や抗コンフリクト作用が強い点が特徴的である。

抗コンフリクト作用17)

  • 抗コンフリクト作用は5mg/kgで認められ、その強度はジアゼパムの2倍、ロラゼパムの8倍であった(ラット)。

馴化静穏作用17)

  • 嗅球摘出及び中脳縫線核破壊により誘発される攻撃行動(muricide)に対する抑制作用は、それぞれロラゼパムの1/6及び1/3で、ジアゼパムとほぼ同等であった(ラット)。

抗痙攣作用17)

  • 抗ペンテトラゾール痙攣作用はロラゼパムと同等で、ジアゼパムの7倍であった(マウス)。

麻酔・睡眠増強作用17,18)

  • チオペンタール麻酔増強作用はロラゼパムの1/4で、ジアゼパムの1/2であった(マウス)。
    ベンゾジアゼピン系睡眠導入薬で特に強く発現するクロルプロチキセン睡眠増強作用は弱く、ニトラゼパムの1/14であった(マウス)。

筋弛緩作用・協調運動抑制作用17,18)

  • 傾斜板法による筋弛緩作用はジアゼパムとほぼ同等であった(マウス)。回転棒法による協調運動抑制作用は極めて弱く、ロラゼパムの1/7で、ジアゼパムの1/4であった(マウス)。

運動系機能に及ぼす影響18)

  • 脊髄多シナプス反射及び後根反射電位並びに除脳固縮による頸部筋放電に対する作用は、いずれもジアゼパムより弱かった(ネコ)。


有効成分に関する理化学的知見

性 状

  • ロフラゼプ酸エチルは白色の結晶性の粉末でにおいはない。
    本品はジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、アセトニトリル、酢酸(100)又は酢酸エチルにやや溶けにくく、エタノール(95)、エーテル又はトルエンに溶けにくく、水、ヘキサン又はヘプタンにほとんど溶けない。
    本品は旋光性を示さない。

一般名

  • ロフラゼプ酸エチル Ethyl Loflazepate

化学名

  • ethyl 7-chloro-5-(o-fluorophenyl)-2,3-dihydro-2-oxo-1H-1,4-benzodiazepine-3-carboxylate

分子式

  • C18H14ClFN2O3

分子量

  • 360.77

融 点

  • 約199℃(分解)

分配係数

  • (log10 1-オクタノール層/水層、20±5℃)


★リンクテーブル★
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関連記事

睡眠薬」

  [★]

hypnotic, hypnotics
催眠薬 somnifacient
睡眠薬理学睡眠障害中枢神経抑制薬
正常な睡眠と同じような中枢作用を示す薬


  • 資料
http://www.gifuyaku.or.jp/fumin.pdf
http://www.tokyo-med.ac.jp/pharmacol/pdf/news_suimin0910.pdf

睡眠薬

  • (1) 薬物依存性が高い、(2) REM睡眠が短縮しやすい、(4) 過量により急性中毒→抗痙攣薬、抗てんかん薬としての適応
  • 非バルビツール酸系薬物

分類

  • 超短期
  • 夜間の追加投与が可能
  • ω2受容体への作用が弱く、転倒リスクが少ない。高齢者の筋弛緩作用に関与。反跳性不眠が比較的少ない。
  • 短期
  • 連用蓄積が少なく使いやすい
  • 中期
  • 持ち越し効果に注意。逆に、抗不安作用を期待して使用することも
  • 長期
  • 日中の抗不安作用を強く示す
  • flutoparazepam
  • fluurazepam
  • rilnazafone

投与制限

睡眠障害

  • 睡眠障害の型に合わせた処方
  • 何で眠れないのか聴取。身体的要因、環境整備、
  • 睡眠障害の型を聴取する。


ethyl loflazepate」

  [★]

ロフラゼプ酸エチル

スカルナーゼ」

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アズトレム」

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