- 三環系抗うつ薬;モノアミン再取り込み阻害
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- 1. 成人における単極性うつ病と三環系抗うつ剤および四環系抗うつ剤：薬理学、投与、
および副作用 unipolar depression in adults and tricyclic and tetracyclic drugs pharmacology administration and side effects
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- 企業系リソース (薬価情報含む) ロフェプラミン - QLifeお薬検索 - QLife. Inc. ロフェプラミン - 医薬品情報・検索 イ－ファ－マ - Allied Medical Associates Co., Ltd. 管理系リソース lofepramine - 規制物質法(CSA) - DEA, アメリカ合衆国
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- うつ病・うつ状態治療剤
販売名
アンプリット錠１０ｍｇ
組成
- 1錠中に次の成分を含有
有効成分
- ロフェプラミン塩酸塩 10.87mg(ロフェプラミンとして10mg)
添加物
- 乳糖水和物、カルメロース、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、精製白糖、沈降炭酸カルシウム、グリセリン脂肪酸エステル、カルナウバロウ
禁忌
- 緑内障の患者［本剤は抗コリン作用を有するため、急性発作を起こすおそれがある。］
- 三環系抗うつ剤に対し過敏症の既往歴のある患者
- 心筋梗塞の回復初期の患者［頻脈等があらわれることがあり、症状が悪化するおそれがある。］
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者(「相互作用」の項参照)
効能または効果
- うつ病・うつ状態
- ロフェプラミンとして、通常成人初期用量1回10〜25mg(錠10mg：1錠又は錠25mg：1錠)を1日2〜3回経口投与し、1日150mg(錠10mg：15錠又は錠25mg：6錠)まで漸増する。
なお、年齢、症状により適宜減量する。
- 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
慎重投与
- 排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者［本剤は抗コリン作用を有するため、症状が悪化することがある。］
- 心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈(発作性頻拍・刺激伝導障害等)等の心疾患のある患者又は甲状腺機能亢進症の患者［動悸、頻脈等循環器系に影響を及ぼすことがある。］
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を起こすことがある。］
- 躁うつ病患者［躁転、自殺企図があらわれることがある。］
- 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者［精神症状を増悪させることがある。］
- 衝動性が高い併存障害を有する患者［精神症状を増悪させることがある。］
- 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者［自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］
- 重篤な肝・腎障害のある患者［代謝・排泄障害により副作用があらわれるおそれがある。］
- 低血圧の患者［高度の血圧低下があらわれるおそれがある。］
- 高度の慢性便秘のある患者［本剤は抗コリン作用を有するため、症状が悪化するおそれがある。］
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
- 小児等(「小児等への投与」の項参照)
重大な副作用
Syndrome malin(悪性症候群)
頻度不明注)
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、他の三環系抗うつ剤の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
薬効薬理
- イミプラミンやアミトリプチリンと同様に抗レセルピン作用、メタンフェタミン増強作用等抗うつ剤としての行動薬理学的特性を示すが、イミプラミン、アミトリプチリンと異なり中枢性抗コリン作用を欠き、鎮静作用、睡眠増強作用、筋弛緩作用、運動失調作用は極めて弱く、痙攣増強作用は認められていない。
脳神経細胞へのアミン取り込み抑制作用
- ラットの脳神経のシナプトソームへのノルアドレナリン及びセロトニンの取り込みの抑制作用が認められている。
抗レセルピン作用7)
- マウスのレセルピン投与時にみられる眼瞼下垂、カタレプシー、体温下降に対して拮抗作用が認められている。
自発運動におよぼす作用7)
- ラットに経口投与した実験で自発運動量の増加作用が認められている。
メタンフェタミン増強作用7)
- マウスのメタンフェタミン投与時にみられる自発運動の増加に対し、その増強作用が認められている。
作用機序
- うつ病・うつ状態に対する作用機序は、視床下部・大脳辺縁系におけるシナプス前末端へのモノアミンの取り込みを抑制することによると考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ロフェプラミン塩酸塩(Lofepramine Hydrochloride)
化学名
- 4´-chloro-2-［〔3-(10, 11-dihydro-5H -dibenz〔b, f〕azepin-5-yl)propyl〕methylamino］acetophenone hydrochloride
分子式
- C26H27ClN2O・HCl
分子量
- 455.43
性状
- 黄白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味はない。メタノール、クロロホルム又は氷酢酸に極めて溶けやすく、エタノールに溶けやすく、ジオキサン又はアセトンに溶けにくく、水又はエーテルにほとんど溶けない。
光によって徐々に灰黄色となる。
融点
- 150〜155℃
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