ロクロニウム臭化物

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和文文献

  • プロポフォール・ロクロニウム臭化物・セボフルランを使用した全身麻酔を契機として発症した横紋筋融解症の1症例
  • 大坪 由紀子,劒持 正浩,松浦 由美子,間宮 秀樹,一戸 達也,金子 譲
  • 日本歯科麻酔学会雑誌 37(1), 20-24, 2009-01-15
  • NAID 10025693717

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2007年7月31日、麻酔用筋弛緩薬のロクロニウム臭化物(商品名:エスラックス静注1 %)が製造承認を取得した。薬価収載後に発売される見込みである。適応は「麻酔時の 筋弛緩、気管挿管時の筋弛緩」である。 筋弛緩薬には、「中枢性筋弛緩薬」と「末梢性筋 ...
全身麻酔においては、骨格筋を弛緩させて気管挿管を容易にするとともに、腹部や胸部 手術において筋の随意運動や反射運動を抑制する目的で、非脱分極性麻酔用筋弛緩 薬であるロクロニウム臭化物(商品名:エスラックス)やベクロニウム臭化物(商品名: マス ...

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 ロクロニウム臭化物について薬物動態の表は、ロクロニウム臭化物 エスラックス静注とメタス

添付文書

薬効分類名

  • 非脱分極性麻酔用筋弛緩剤

販売名

エスラックス静注25mg/2.5mL

組成

  • エスラックス静注25mg/2.5mL:1バイアル中に、ロクロニウム臭化物25mgを含有する

添加物

  • 酢酸ナトリウム水和物、塩化ナトリウム、pH調整剤を含有

禁忌

  • 本剤の成分又は臭化物に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 重症筋無力症、筋無力症候群の患者[これらの患者では非脱分極性筋弛緩剤に対する感受性が極めて高い。]

効能または効果

  • 麻酔時の筋弛緩、気管挿管時の筋弛緩
  • 通常、成人には挿管用量としてロクロニウム臭化物0.6mg/kgを静脈内投与し、術中必要に応じて0.1〜0.2mg/kgを追加投与する。持続注入により投与する場合は、7μg/kg/分の投与速度で持続注入を開始する。なお、年齢、症状に応じて適宜増減するが、挿管用量の上限は0.9mg/kgまでとする。
  • 作用持続時間は用量に依存して長くなるため、本剤0.9mg/kgを挿管用量として投与する際は注意すること。
  • 持続注入により投与する場合は、筋弛緩モニタリング装置を用いて適切に注入速度を調節すること。

慎重投与

  • 呼吸困難及び気道閉塞のある患者[換気不全により、患者の自発呼吸の再開が遅れるおそれがある。]
  • 肝疾患、胆道疾患又は腎疾患の患者[本剤の排泄が遅れるため作用が遷延することがある。](「薬物動態」の項参照)
  • 気管支喘息の患者[喘息発作、気管支痙攣を起こすおそれがある。]
  • 電解質異常(低カリウム血症、低カルシウム血症、高マグネシウム血症等)、低蛋白血症、脱水症、アシドーシス、高炭酸ガス血症の患者[本剤の作用が増強されるおそれがある。]
  • 低体温麻酔及び低体温灌流法による人工心肺使用の患者[作用が増強し、作用持続時間が延長するおそれがある。]
  • 重症筋無力症、筋無力症候群の患者を除く神経筋疾患の患者(筋ジストロフィー、筋緊張症候群、先天性ミオパシー、脊髄性筋萎縮症、ギラン・バレー症候群等)又はポリオ罹患後の患者[本剤の作用の増強又は減弱が生じることがある。]
  • 心拍出量の低下が認められる患者[作用発現時間が遅延し、また作用が遷延することがある。]
  • 肥満の患者[実体重で投与量を算出した場合、作用持続時間が延長し回復が遅延するおそれがある。]
  • 熱傷の患者[筋弛緩剤の作用が抑制されることが知られている。]
  • 高齢者[本剤の排泄が遅れるため作用が遷延することがある。](「高齢者への投与」の項参照)
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある患者(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
  • 新生児、乳児、幼児又は小児(「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

頻度不明

  • ショック、アナフィラキシー様症状(気道内圧上昇、血圧低下、頻脈、全身発赤等)を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。

遷延性呼吸抑制

頻度不明

  • 遷延性呼吸抑制があらわれることがある。このような場合には、自発呼吸が回復するまで呼吸管理を行うこと。

横紋筋融解症

頻度不明

  • 類薬で筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることが報告されているので、このような場合は直ちに投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

気管支痙攣

頻度不明

  • 気管支痙攣を起こすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • ロクロニウム臭化物は神経筋接合部のニコチン性アセチルコリン受容体のアンタゴニストとして作用することにより、筋弛緩作用を示すことが認められている。
  • 摘出ニワトリヒナの神経筋標本において、ロクロニウム臭化物は多重神経支配を受けている筋線維の収縮を引き起こさず、間接刺激による筋収縮を抑制した9)
  • 麻酔下のネコ及びブタを用いた試験において、ロクロニウム臭化物は筋束の不随収縮を引き起こさず、筋収縮の抑制時にはテタヌス減衰またはTOF(四連)刺激による減衰を示した。またネオスチグミンはロクロニウム臭化物による筋収縮の抑制を拮抗した9)
  • 麻酔下のネコ及びブタを用いた試験においてロクロニウム臭化物の筋弛緩作用のED50値はベクロニウム臭化物の約5倍であった。ネコにおいて、ED90の投与量のロクロニウム臭化物投与による作用発現時間は同効力のベクロニウム臭化物の2倍早かった。ネコ及びブタにおいてED90の投与量のロクロニウム臭化物とベクロニウム臭化物の作用持続時間はほぼ同等であった9)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ロクロニウム臭化物(Rocuronium Bromide)

化学名

  • (+)-(17β-acetoxy-3α-hydroxy-2β-morpholino-5α-androstan-16β-yl)-1-allyl-1-pyrrolidinium bromide

分子式

  • C32H53BrN2O4

分子量

  • 609.68

性状

  • 白色〜帯黄白色の粉末である。水、アセトニトリル、N,N-ジメチルホルムアミド、メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けやすい。


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臭化ロクロニウムrocuronium bromide Rb
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  • 筋弛緩薬;四級アンモニウム;神経筋遮断薬;競合性
  • 拮抗薬:スガマデクス


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