レミフェンタニル

出典: meddic

remifentanil
塩酸レミフェンタニル remifentanil hydrochloride
アルチバ
麻薬麻酔薬オピオイドオピオイド受容体


  • 合成麻薬
  • フェニルピペリジン構造(フェンタニル、アルフェンタニル、スフェンタニル、レミフェンタニル)
  • 選択的μ受容体アゴニスト
  • 脳内への移行が速やかなため、作用発現までの時間が短く、消失も早い。
  • 投与中中止後、速やかに血中濃度が低下し、術後呼吸抑制の心配が少ない(SAN.55)
  • 血中および組織内の非特異的エステラーゼによって加水分解されるため(腎・肝機能に非依存的)、蓄積性がなく、肝・腎機能障害を有している患者にも有効。


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/09/22 10:42:17」(JST)

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和文文献

  • 静脈麻酔 (特集 形成外科手術 麻酔パーフェクトガイド)
  • 臨床経験 レミフェンタニル麻酔の術後鎮痛--ブプレノルフィンの有効性についての検討
  • 症例報告 レミフェンタニルによる鎮痛の有効性
  • 田中 誉朗,柴田 恵美子,永田 周子 [他]
  • 獣医畜産新報 64(5), 399-402, 2011-05
  • NAID 40018825983

関連リンク

2 1)レミフェンタニル の特徴 A)血中 および 組織中 の非特異的 エステラーゼ により 速やかに 代謝 され 、肝機 能障害 、腎機能障害患者 でも 安全 に使用 することができる 。B)代謝産物 は薬理活性 を持たない 。C)速やかに BBBを通過 ...
このような問題点を改善したアルチバ (レミフェンタニル) が発売されましたので両者の違 い についてまとめてみました。 :アルチバ (レミフェンタニル) の特徴 ①本邦初の超短時間作用性のオピオイド鎮痛剤 (麻薬性鎮痛剤) ②鎮痛作用の ...
最近の新薬や添付文書改訂の中から、週に1回、必ず押さえておきたい注目情報をピックアップしてお届けします。(協力:慈恵医大病院薬剤部) 2006年10月20日、全身麻酔用鎮痛薬のレミフェンタニル塩酸塩(商品名:アルチバ静注用 ...

関連画像

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添付文書

薬効分類名

  • 全身麻酔用鎮痛剤

販売名

アルチバ静注用2mg

組成

  • 1バイアル中に下記成分・含量を含有する凍結乾燥製剤で、用時溶解して用いる静注用注射剤である。

成分・含量

  • レミフェンタニル塩酸塩2.2mg(レミフェンタニルとして2mg)

添加物

  • グリシン15mg
    pH調整剤

禁忌

  • 本剤の成分又はフェンタニル系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 全身麻酔の導入及び維持における鎮痛
  • 成人では他の全身麻酔剤を必ず併用し、下記用量を用いる。

麻酔導入

  • 通常、レミフェンタニルとして0.5μg/kg/分の速さで持続静脈内投与する。なお、ダブルルーメンチューブの使用、挿管困難等、気管挿管時に強い刺激が予想される場合には、1.0μg/kg/分とすること。また、必要に応じて、持続静脈内投与開始前にレミフェンタニルとして1.0μg/kgを30〜60秒かけて単回静脈内投与することができる。ただし、気管挿管を本剤の投与開始から10分以上経過した後に行う場合には単回静脈内投与の必要はない。

麻酔維持

  • 通常、レミフェンタニルとして0.25μg/kg/分の速さで持続静脈内投与する。なお、投与速度については、患者の全身状態を観察しながら、2〜5分間隔で25〜100%の範囲で加速又は25〜50%の範囲で減速できるが、最大でも2.0μg/kg/分を超えないこと。浅麻酔時には、レミフェンタニルとして0.5〜1.0μg/kgを2〜5分間隔で追加単回静脈内投与することができる。
  • 本剤を単独で全身麻酔に使用しないこと。[本剤は鎮静効果が弱いため、意識消失を得るためには他の全身麻酔剤を併用すること。]
  • 本剤を単回静脈内投与する場合は、30秒以上かけて行うこと。
  • 肥満患者(BMI25以上)の用量設定は実際の体重よりも標準体重1)に基づいて行うことが望ましい。

注射液の調製方法

  • (溶解法)レミフェンタニル濃度が1mg/mLになるように、アルチバ静注用バイアル内に注射用水、生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液を注入し、よく振盪して完全に溶解する。
    (希釈法)レミフェンタニルとして100μg/mL(20〜250μg/mL)になるように、生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液で希釈する。また、希釈後は安定性が低下するので、24時間以内に使用すること。
    (注射用水は、溶液が等張とならないため希釈液として用いないこと。)

溶解及び希釈に必要な総液量

最終濃度:100μg/mL
薬剤(1バイアル):アルチバ静注用2mg

  • 溶解に必要な液量:2mL
    希釈に必要な液量:18mL
    溶解後総液量:20mL

最終濃度:100μg/mL
薬剤(1バイアル):アルチバ静注用5mg

  • 溶解に必要な液量:5mL
    希釈に必要な液量:45mL
    溶解後総液量:50mL


慎重投与

  • ASAIII、IV2)の患者[血液循環が抑制されるおそれがあるため、開始投与速度を減速し、その後調節すること。]
  • 衰弱患者、循環血液量減少のある患者[心血管系に影響を及ぼすおそれがある。]
  • 高齢者[心血管系に影響を及ぼすおそれがある。(「高齢者への投与」の項参照)]
  • 重症の高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者[血圧低下や病状の悪化が起こりやすい。]
  • 不整脈のある患者[徐脈を起こすことがある。]
  • 慢性肺疾患等の呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
  • 痙攣発作の既往歴のある患者[痙攣が起こることがある。]
  • 気管支喘息の患者[気管支収縮が起こることがある。]

重大な副作用

筋硬直

3.0%

  • 筋硬直があらわれることがある。筋硬直の発現は本剤の投与量及び投与速度に関連するため、本剤の単回静脈内投与は30秒以上かけて行うこと(「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照)。また、麻酔導入時に発現する過剰な筋硬直に対しては、臭化ベクロニウム等の筋弛緩剤の追加投与による治療を行うこと。なお、必要に応じて本剤の投与速度の減速又は投与中止を含め、適切な処置を行うこと。

換気困難

頻度不明注)

  • 筋硬直、喉頭痙攣により換気困難な状況に陥る可能性がある。異常が認められた場合には、筋弛緩剤の使用等適切な処置を行うこと。なお、喉頭痙攣がラリンジアルマスク使用中に出現し、換気困難となった症例が報告されているため、注意すること。

呼吸停止(頻度不明注))、呼吸抑制(1.8%)

  • 呼吸停止、呼吸抑制があらわれることがあるので、本剤の投与に際しては補助呼吸を行い、必要に応じて筋弛緩剤あるいは麻薬拮抗剤(ナロキソン塩酸塩、レバロルファン酒石酸塩等)を使用するなど適切な呼吸管理を行うこと。

血圧低下

41.2%

  • 血圧低下があらわれることがあるので、本剤の投与速度の減速、若しくは併用する全身麻酔剤の投与速度の減速又は投与量の減量を含め、輸液、昇圧剤の使用等適切な処置を行うこと。

徐脈

22.1%

  • 徐脈があらわれることがあるので、本剤の投与速度の減速、若しくは併用する全身麻酔剤の投与速度の減速又は投与量の減量を含め、輸液、昇圧剤、アトロピン硫酸塩等の副交感神経遮断剤の使用等適切な処置を行うこと。

不全収縮、心停止

頻度不明注)

  • 徐脈に引き続いて不全収縮、心停止があらわれることがある(本剤と他の全身麻酔剤が併用されている場合、重篤な徐脈、不全収縮、心停止がみられることがあるので、十分な患者管理のできる状態で使用すること)。

ショック、アナフィラキシー様症状

頻度不明注)

  • 本剤と他の全身麻酔剤が併用されている患者においてアレルギー、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、適切な処置を行うこと。

全身痙攣

頻度不明注)

  • 全身痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

鎮痛作用22)、23)

  • ラットの輻射熱法において、レミフェンタニルは用量依存的な鎮痛作用を示し、作用持続時間も用量依存的に延長したが、高用量投与時又は持続投与時においても作用消失が速やかであることが示された。また、繰り返し投与による作用持続時間の延長及び鎮痛作用の減弱は認められなかった。さらに、主代謝物の鎮痛作用は未変化体の約1/270と弱いことが示された。

鎮静作用24)

  • レミフェンタニルを0.5μg/kg/分でイヌに持続静脈内投与したとき、深い麻酔状態に特有のデルタ波形が脳波図に認められたことから、鎮静作用を有することが示された。

作用機序25)

  • 受容体結合試験において、レミフェンタニルはμ-、δ-及びκ-オピオイド受容体に対して親和性を示した(それぞれ、IC50=2.6nmol/L、66nmol/L及び6.1μmol/L)。この結果から、レミフェンタニルは選択的なμ-オピオイド受容体アゴニストとして作用し、強力な鎮痛作用を示すものと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

性状

  • 白色〜黄白色の粉末

溶解性

  • 水、メタノールに溶けやすく、アセトニトリルにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、2-プロパノール、酢酸エチルに極めて溶けにくい。

融点

  • 約205℃(分解)

分配係数

  • 17.9(pH7.3、1-オクタノール/緩衝液)


★リンクテーブル★
リンク元吸入麻酔薬」「脳血流」「麻薬性鎮痛薬」「全静脈麻酔」「remifentanil
拡張検索レミフェンタニル塩酸塩」「塩酸レミフェンタニル

吸入麻酔薬」

  [★]

inhalation alanesthetic agent, inhaled anesthetic
ガス吸入麻酔薬ガス麻酔薬
薬理学全身麻酔薬


吸入麻酔薬の身体影響

YN.M7 SAN.40
  • 中枢神経系:意識消失、酸素消費量減少、脳血管拡張、頭蓋内圧上昇、(亜酸化窒素のみ)鎮痛作用
  • 呼吸器系:用量依存的にコキュを抑制、一回換気量減少、呼吸回数増加、気管拡張作用、線毛運動抑制、気道分泌抑制、低酸素性肺血管収縮抑制
  • 循環器系:用量依存的に血圧低下(血管拡張or心筋抑制)、内臓血流減少、脳・筋肉・皮膚血流増加
  • 筋肉:(揮発性吸入麻酔薬のみ)

吸入麻酔薬

SAN.39
化合物名 分子式 小さいほど強力 小さいほど効きが早い 特徴 麻酔に必要な条件      
MAC 血液ガス分配係数 意識消失 鎮痛 筋弛緩 反射抑制
笑気 N2O 101 0.47
  • 支燃性
  • 体内閉鎖腔膨張
△ 低MAC ×
イソフルラン F3C-CH(Cl)-O-CHF 1.15 1.48
  • 生体内分解0.2%
×
セボフルラン FH2C-O-CH(CF3)2 1.71 0.63
  • 小児麻酔によい
  • 生体内分解3%
×
ハロタン F3C-CHClBr 0.76 2.3
  • 肝障害(3万例に1例)
  • アドレナリン感受性↑(不整脈リスク)
  • 生体内分解20%
×

麻酔薬と脳に及ぼす影響

参考4
  脳血流 脳代謝量 頭蓋内圧 CO2反応性 自己調節能
静脈麻酔薬 プロポフォール ↓↓
バルビツレート
フェンタニル →↓ →↓ →↓
レミフェンタニル →↓ →↓ →↓
ケタミン →↑ →↑ →↑
吸入麻酔薬 セボフルラン →↑ →↑ →↓
イソフルラン →↑ →↑
ハロタン ↑↑
亜酸化窒素 →↑ →↑ →↑ →↓

参考

  • 1.
[display]http://www.geocities.co.jp/Colosseum-Acropolis/6786/Inhaled.html
  • 2.
[display]http://www.med.akita-u.ac.jp/~doubutu/ouu/Inhalation.html
  • 3. 講義資料?
[display]http://www.shinshu-masui.jp/information/2011/06/22/%E5%90%B8%E5%85%A5%E9%BA%BB%E9%85%94%E8%96%AC%E3%81%AE%E8%96%AC%E7%90%86.pdf
  • 4.
[display]http://www.shinshu-masui.jp/information/2010/05/26/%E5%90%B8%E5%85%A5%E9%BA%BB%E9%85%94%E8%96%AC.pdf


脳血流」

  [★]

cerebral blood flow
脳血流量

麻酔薬、鎮痛薬と脳血流

静脈麻酔薬#静脈麻酔薬の脳への作用 および 吸入麻酔薬#麻酔薬と脳に及ぼす影響 より。文献的な裏付けなし。

分類 投与経路 薬剤名 脳血流 脳代謝量
麻酔薬 静脈
(静脈麻酔薬)
プロポフォール ↓↓
バルビツレート
ミダゾラム
ケタミン ↑↑
吸入
(吸入麻酔薬)
亜酸化窒素
セボフルラン
イソフルラン
ハロタン ↑↑
鎮痛薬 静脈 フェンタニル
レミフェンタニル
吸入麻酔薬では脳血管拡張作用により脳血流が増加
静脈麻酔薬の興奮性麻酔薬では脳神経活動亢進、酸素消費量増大など代謝の亢進のために脳血管拡張を来たし、脳血流増加 (SAN.45)
静脈麻酔薬の抑制性麻酔薬では脳神経活動低下、酸素消費量低下など代謝の低下のために脳血管収縮を来たし、脳血流低下 (SAN.45)

SAN.291改変

分類 薬剤名 脳血流 脳酸素消費量
吸入麻酔薬 亜酸化窒素 ↑↑
ハロタン ↑↑
イソフルラン ↓↓
セボフルラン →↑ ↓↓
静脈麻酔薬 チオペンタール ↓↓ ↓↓
プロポフォール ↓↓
フェンタニル
ケタミン ↑↑



麻薬性鎮痛薬」

  [★]

narcotic analgesic, narcotic analgesics
オピオイド鎮痛薬モルフィン鎮痛薬???
オピオイド

モルフィン鎮痛薬

内因性オピオイド

外因性オピオイド

合成

  • phenylheptylamines
  • phenylpiperadines

オピオイド受容体拮抗薬

麻酔薬として

  • 心臓手術やハイリスク患者の麻酔に用いる。
  • 使用される薬にはクエン酸ファンタネルやモルヒネがある。
  • 脳神経に存在する麻酔特有の受容体(オピオイド受容体)をしげきする
  • 鎮痛作用は協力
  • 麻酔薬なので常習性がある。
  • 副作用:呼吸抑制、精神神経作用、消化器症状がある。
  • 注意:患者さんの状態に合わせて、睡眠作用のある薬を使用。すなわち、これ単独では眠らない(記憶を失わない)
  • ○強力な鎮痛・鎮静。血圧安定
  • ×術中覚醒。呼吸抑制。筋硬直。徐脈。術中高血圧
  • パンクロニウム(長時間使用で頻脈になる)を併せて使うことがある。

依存性

副作用



全静脈麻酔」

  [★]

total intravenous anesthesia, TIVA
完全静脈麻酔 ← あまりよくない邦訳
バランス麻酔
[show details]


  • 吸入麻酔薬を用いずに経静脈的に麻酔薬を投与し麻酔の維持・導入を行う麻酔法。
  • 意識消失:プロポフォールなど
  • 鎮痛 :レミフェンタニルなど
  • 筋弛緩:ロクロニウムなど


remifentanil」

  [★] レミフェンタニル


レミフェンタニル塩酸塩」

  [★] レミフェンタニル


塩酸レミフェンタニル」

  [★] レミフェンタニル




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