レボカルニチン

英

levocarnitine

化

塩化レボカルニチン レボカルニチン塩化物 levocarnitine chloride

商

エルカルチン

関

カルニチン

• ミトコンドリア機能賦活薬

UpToDate Contents

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• 1. 腎疾患におけるカルニチン代謝と透析 carnitine metabolism in renal disease and dialysis
• 2. 代謝性ミオパチーの原因 causes of metabolic myopathies
• 3. 先天性代謝異常：個々の障害の発見 inborn errors of metabolism identifying the specific disorder
• 4. 横紋筋融解症の原因 causes of rhabdomyolysis
• 5. バルプロ酸中毒 valproic acid poisoning

Japanese Journal

• 院内製剤塩化レボカルニチン懸濁液の最適な調製法について

• 田中 裕章,朝倉 正登,土居 智明,福岡 憲泰,玉井 栄治,宮田 茂,松下 治,岡部 昭延,根ヶ山 清,芳地 一
• 藥學雜誌 126(9), 805-809, 2006-09-01
• Levocarnitine chloride is used for the therapeutic purpose of levocarnitine deficiency. For infants, however, levocarnitine chloride tablets must be crushed to avoid difficulties associated with swall …
• NAID 110006154991

• P-226 長期投与における院内製剤レボカルニチン懸濁液の安定性及び最適な調製法の検討(11.院内製剤(薬局製剤)1,医療薬学の未来へ翔(はばた)く-薬剤師の薬剤業務・教育・研究への能動的関わり-)

• 田中 裕章,朝倉 正登,土居 智明,福岡 憲泰,芳地 一
• 日本医療薬学会年会講演要旨集 15, 285, 2005-09-01
• NAID 110006960465

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• レボカルニチン製剤

販売名

エルカルチンFF内用液10％

組成

有効成分

• 1mL中レボカルニチン100mg

添加物

• DL-リンゴ酸（pH調整剤）、希塩酸（pH調整剤）、安息香酸ナトリウム、サッカリンナトリウム水和物、精製水

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• カルニチン欠乏症

• 本剤は、臨床症状・検査所見からカルニチン欠乏症と診断された場合あるいはカルニチン欠乏症が発症する可能性が極めて高い状態である場合にのみ投与すること。
• 本剤の投与に際しては、原則として、カルニチンの欠乏状態の検査に加え、カルニチン欠乏の原因となる原疾患を特定すること。

• 通常、成人には、レボカルニチンとして、1日1.5〜3g（15〜30mL）を3回に分割経口投与する。なお、患者の状態に応じて適宜増減する。
  通常、小児には、レボカルニチンとして、1日体重1kgあたり25〜100mg（0.25〜1mL）を3回に分割経口投与する。なお、患者の状態に応じて適宜増減する。
• 本剤の投与に際しては、低用量から投与を開始し、臨床症状の改善の程度と副作用の発現の程度及び定期的な臨床検査、バイタルサイン、カルニチンの欠乏状態等から投与量を総合的に判断すること。また、増量する場合には慎重に判断し、漫然と投与を継続しないこと。
• 血液透析患者への本剤の投与に際しては、高用量を長期間投与することは避け、本剤投与により期待する効果が得られない場合には、漫然と投与を継続しないこと。また、血液透析日には透析終了後に投与すること。（「慎重投与」の項参照）
• 小児への投与に際しては、原則として、成人用量を超えないことが望ましい。

参考

• 本剤は、15mL（レボカルニチン1.5g）でレボカルニチン塩化物（エルカルチン錠）1,800mgに相当する。

慎重投与

• 重篤な腎機能障害のある患者又は透析下の末期腎疾患患者［本剤の高用量の長期投与により、トリメチルアミン等の有害な代謝物が蓄積するおそれがある。低用量から投与を開始するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与し、漫然と投与を継続しないこと。重篤な腎機能障害のある患者に対する有効性及び安全性は確立されていない。］

薬効薬理

• 組織内における“慢性的なカルニチン欠乏”状態を是正する。
• 組織内で過剰に蓄積した有害な“プロピオニル基”をプロピオニルカルニチンとして体外（尿中）へ排泄する。
• 有害な“プロピオニル基”からミトコンドリア機能を保護し、その代謝を賦活する¹⁰⁾。
  ラット肝ミトコンドリアを用いて、レボカルニチン塩化物（l-体）を光学異性体であるd-カルニチン塩化物及びdl-カルニチン塩化物と比較検討した。その結果、l-体はミトコンドリア呼吸活性への抑制作用を示さず、プロピオン酸によるミトコンドリア呼吸能の抑制作用に対して有意な回復作用を示した¹¹⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• レボカルニチン〔Levocarnitine（JAN）〕

化学名

• (R)-3-Hydroxy-4-trimethylammoniobutanoate

分子式

• C₇H₁₅NO₃

分子量

• 161.20

性状

• 白色の結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けやすい。吸湿性である。水溶液（1→20）のpHは6.5〜8.5である。

融点

• 約200℃（分解）

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英

carnitine

同

ビタミンBT vitamin BT

化

塩化カルニチン carnitine chloride

商

アベダイン、エントミン

関

カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ

• (CH3)3N＋CH2CH(OH)CH2COO－、C7H15NO3。