レバミピド

出典: meddic

rebamipide
ムコスタ
消化性潰瘍用剤


効能又は効果

ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
  • 胃潰瘍
  • 下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

重大な副作用

ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
  • 1. ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明※)
  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 2. 白血球減少(0.1%未満)、血小板減少(頻度不明※)
  • 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 3. 肝機能障害(0.1%未満)、黄疸(頻度不明※)
  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
  • 1. 実験胃潰瘍に対する抑制作用及び治癒促進作用13~15)
  • ラットにおいて水浸拘束ストレス潰瘍、アスピリン潰瘍、インドメタシン潰瘍、ヒスタミン潰瘍、セロトニン潰瘍、幽門結紮潰瘍及び活性酸素が関与していると考えられる虚血-再灌流、血小板活性化因子(PAF)、ジエチルジチオカルバメイト(DDC)、ストレス・インドメタシンによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ラット酢酸潰瘍の治癒を促進し、潰瘍作製後120~140日目にみられる再発・再燃を抑制する。
  • 2. 実験胃炎に対する抑制作用及び治癒促進作用16,17)
  • ラットにおいて、胆汁酸の主成分の一つであるタウロコール酸で誘発した実験胃炎の発生を抑制するとともに治癒促進効果を有する。
  • 3. 胃粘膜プロスタグランジン増加作用18,19)
  • ラットにおいて胃粘膜内プロスタグランジンE2含量を増加させる。また、胃液中のプロスタグランジンE2、I2を増加させるとともに、プロスタグランジンE2の代謝産物である15-ケト-13,14-ジヒドロプロスタグランジンE2も増加させる。
  • 健康成人男子において、胃粘膜プロスタグランジンE2含量を増加させ、エタノール負荷による胃粘膜傷害に対する抑制作用を示す。
  • 4. 胃粘膜保護作用18,20~22)
  • ラットにおいてエタノール、強酸及び強アルカリによる胃粘膜傷害を抑制する。また、ウサギ胎児由来の培養胃粘膜上皮細胞において、アスピリン及びタウロコール酸(胆汁酸の主成分の一つ)による細胞障害を抑制する。

健康成人男子においてアスピリン、エタノール、塩酸-エタノール負荷による胃粘膜傷害を抑制する。

  • 5. 胃粘液量増加作用23~25)
  • ラットにおいて粘液高分子糖タンパクの生合成酵素活性を高め、胃粘膜被覆粘液量及び可溶性粘液量を増加させる。なお、可溶性粘液増加作用に内因性プロスタグランジンは関与しない。
  • 6. 胃粘膜血流量増加作用22)
  • ラットにおいて胃粘膜血流量を増加させ、脱血による血行動態の障害を改善する。
  • 7. 胃粘膜関門に対する作用26)
  • ラットにおいて胃粘膜電位差に対してほとんど作用を示さないが、エタノールによる胃粘膜電位差の低下を抑制する。
  • 8. 胃アルカリ分泌亢進作用27)
  • ラットにおいて胃アルカリ分泌を亢進する。
  • 9. 胃粘膜細胞回転賦活作用
  • ラットにおいて胃粘膜細胞新生能を賦活し、被蓋上皮細胞数を増加させる。
  • 10. 損傷胃粘膜修復作用28,29)
  • ウサギ培養胃粘膜上皮細胞を用いた創傷修復モデルにおいて、胆汁酸及び過酸化水素によって遅延した修復過程を正常化する。
  • 11. 胃酸分泌に対する作用30)
  • ラットにおいて基礎胃液分泌にほとんど作用を及ぼさず、また、刺激胃酸分泌に対しても抑制作用を示さない。
  • 12. 活性酸素に対する作用31~35)
  • 本剤はヒドロキシルラジカルを直接消去し、また、多形核白血球のスーパーオキシド産生を抑制する。In vitroにおいて、Helicobacter pylori による好中球からの活性酸素種産生による胃粘膜細胞傷害を抑制する。また、ストレス・インドメタシンを負荷したラットの胃粘膜傷害を抑制すると同時に胃粘膜中の過酸化脂質含量を低下させる。
  • 13. 胃粘膜への炎症性細胞浸潤に対する作用16,36,37)
  • ラットのタウロコール酸(胆汁酸の主成分の一つ)誘発胃炎モデル、NSAIDs胃粘膜傷害モデル、虚血-再灌流モデルにおいて炎症性細胞浸潤を抑制する。
  • 14. 胃粘膜における炎症性サイトカイン(インターロイキン-8)に対する作用38,39)
  • Helicobacter pyloriによるヒト胃粘膜上皮細胞からのインターロイキン-8(IL-8)産生増加を抑制する。また、上皮細胞内のNF-κBの活性化及びIL-8 mRNAの発現を抑制する(in vitro)。

参考

  • ムコスタ錠100mg/ムコスタ顆粒20%
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2329021D1020_1_08/2329021D1020_1_08?view=body


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/08/18 17:32:32」(JST)

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UpToDate Contents

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和文文献

  • アレンドロネート誘起胃幽門洞損傷の発生機序 : レバミピドの効果
  • 粟飯原 永太郎,大橋 由美,伊勢 文孝,竹内 孝治
  • 潰瘍 = Ulcer research 35(1), 26-30, 2008-03-20
  • NAID 10024159663
  • チョコレート風味の口腔内速崩錠(チョコレット)の開発に関する研究(第3報) : 患者ベネフィットの向上を目指したレバミピドチョコレット調製条件の最適化
  • 近藤 千聡,福岡 悦子,佐々木 忠徳,並木 徳之,高野 秀仁,安室 修,山元 俊憲
  • 薬剤学 = Journal of Pharmaceutical Science and Technology, Japan 67(5), 347-355, 2007-09-01
  • NAID 10019538495
  • レバミピドにより惹起されたと考えられた薬剤性肺障害の1例
  • 梶原 博生,吉永 健,牛島 淳
  • 日本呼吸器学会雑誌 = The journal of the Japanese Respiratory Society 44(10), 716-720, 2006-10-10
  • NAID 10018812938
  • 30P3-021 癌化学療法および放射線療法誘発性口内炎に対するレバミピド口腔内スプレー剤の開発 : 錠剤粉砕物の分散性に関する検討(院内製剤(薬局製剤),医療薬学の扉は開かれた)
  • 土屋 千佳子,花輪 和己,河田 圭司,鈴木 正彦,花輪 剛久,小口 敏夫
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 16, 435, 2006-09-01
  • NAID 110006961730

関連リンク

レバミピド(Rebamipide)は、胃の粘膜を丈夫にすることによって胃酸の刺激から胃壁を 守り、胃炎や胃潰瘍を治療するための薬で、ムコスタ(Mucosta、登録商標第2330326 号)の名で大塚製薬から発売されている。
沢井製薬株式会社のレバミピド錠100mg「サワイ」(消化器官用薬)、一般名レバミピド( Rebamipide) の効果と副作用、写真、保管方法等を掲載。

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • 胃炎・胃潰瘍治療剤

販売名

レバミピド錠100mg「TCK」

組成

有効成分の名称

  • レバミピド

含量

  • 1錠中レバミピド100mg

添加物

  • セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、無水ケイ酸、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、カルナウバロウ

効能または効果

○胃潰瘍

○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善

  • 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

○胃潰瘍

  • 通常、成人には1回レバミピドとして100mgを1日3回、朝、夕及び就寝前に経口投与する。

○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

  • 通常、成人には1回レバミピドとして100mgを1日3回経口投与する。

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(いずれも頻度不明)

  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

白血球減少、血小板減少(いずれも頻度不明)

  • 白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸(いずれも頻度不明)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • レバミピド(Rebamipide)

化学名

  • (2RS )-2-(4-Chlorobenzoylamino)-3-(2-oxo-1,2-dihydroquinolin-4-yl)propanoic acid

分子式

  • 1915ClN

分子量

  • 370.79

融点

  • 約291℃(分解)

性状

  • 白色の結晶性の粉末であり、味は苦い。
    N ,N -ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。
    N ,N -ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない。


★リンクテーブル★
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乳糖水和物」

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賦形剤
ATPdl-メチルエフェドリン塩酸塩PL配合アーチストアイデイトアイデイトロールアクタミンアクトスアクトネルアコニンサンアザニンアスコルビン酸アスゾールアストモリジン配合アスペノンアスベリンアセトアミノフェンアテノートアドリアシンアトルバスタチンアナストロゾールアニスタジンアプリトーンアベマイドアポプロンアミサリンアミプリンアモペニキシンアリーゼS配合アリセプトアリチア配合アルフロシンアレギサールアレファリンアレルギンアロシトールアロプリノールアンブロンイソパール・P配合イダマイシンイトプリド塩酸塩イプリフラボンイミダプリル塩酸塩イミドールイリコロンM配合インヒベースウテメックウブテックウルサミックウルソウルソトランウルペティックエイムゲン エースコールエカテリシンエクセラーゼ配合エストリオールエチゾラムエチゾランエトドラクエナラートエナラプリルマレイン酸塩エバスチンエピカルスS配合エピカルス配合エビプロスタット配合エフェドリン塩酸塩エフォリンエホチールエリーテンエルサメット配合エレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセバックエンテラーゼ配合オーネスN配合オーネスSP配合オーネスST配合オーネスSZ配合オステンおたふくかぜ生ワクチンオフタルムK配合カオルトーンガスイサンガスポートカズマリンガスメットガスリックガスロンNカプセーフガモファーカルスロットカルタレチンカルデナリンカルバドゲンカルベジロールキョーリンAP2配合クールスパンクエチアピンクバクロングペリースクラリスロマイシングリクラジドグリノラートグリメピリドクロポリジンクロミッドクロルフェニラミンマレイン酸塩クロルプロマジン塩酸塩グロントケイラーゼS ケトブンゲファルナートケルナックゴクミシンコデインリン酸塩コナンコニールコニプロスコバステンコバテンシンコバマミドコレキサミンコレリットコロキノンコンスーンコントールコントミンサアミオンサニアーゼ配合サラザック配合サルポグレラート塩酸塩ジアイナミックスシェトラゾーナジゴキシンジゴハンジソピラミドジヒドロコデインリン酸塩ジピリダモールジフェニドール塩酸塩シロスタゾールシンベノンシンレスタールストマルコンスパクロミンスパトニンスピロノラクトンズファジランスルピリドセエルカムセチリジン塩酸塩セドリーナセナプリドセナプロストセファランチンセフジニルセフジニルセブンイー・P配合セラピエースセラピナ配合セルニルトンセレガスロンセレナミンセンセファリンセンブリ・重曹ソクワールソビラールソルイルビンゾルピデム酒石酸塩ソルファダウンテンシンタフマックE配合タムスロシン塩酸塩ODダラシンタンチパン配合チウラジールチョコラAテオロングテナキシルデパステモカプリル塩酸塩デュファストンデラキシー配合テルビナフィントーワチーム配合ドキサゾシンドキソルビシン塩酸塩ドネペジル塩酸塩トフラニールドライアーゼ配合トラベルミン配合ドラマミントランコロンP配合ドランジントリアゾラムトリクロルメチアジドトリドセラン配合トリヘキシフェニジル塩酸塩トリヘキシントリラホンドルナリントルブタミドトレキサメットトロキシンドンペリドンナーセット配合ナテグリニドナトリックスナフトジールニセルゴリンニチファーゲン配合ニトレジックニトロールRネオ・エフラーゼ配合ネオアムノール配合ノイダブルノイファンノイロビタン配合ノズレンノバミンノンネルブハーフジゴキシンKYバイカロンバイニロードハイフル配合バイロテンシンはしか生ワクチンはしか風しん混合生ワクチンパスターゼSA配合バップベリンパトコンパパベリアンパルギンバルレールハロステンハロペリドールバンコミックパントテン酸カルシウムパンピオチンパンビタン末 パンホリータピーエイ配合ピーゼットシーピオグリタゾンビオスミン配合ビオスリー配合ビオチンビオフェルミンビオフェルミンRビオフェルミン配合ビカルタミドヒシロミンヒスタールビソテートビタミンB6ビタメジン配合ヒダントールヒダントールD配合ビフロキシン配合ビホープAピラミスチンピロラクトンファスティックファモガストファモチジンファルプリルファンテゾールフィオランスフェニトインフェニルアラニン除去ミルク配合フェノバルビタールフェルターゼ配合フォリアミンフスコデ配合フッコラートプラコデ配合プラノバール配合プラバスタチンNa塩プラバスタチンナトリウムプラバメイトプラメバンプランルカストフルイトランプレドニゾロンプレドニンプレドハンプレロンプロスタリンフロセミドブロチゾラムプロノンプロパフェノン塩酸塩プロピベリン塩酸塩ブロプレスプロヘパール配合プロモーションプロルナーベイスンヘキサトロンベグリラートベゲタミン-A配合ベザフィブラートSRベザリップベスタミオンベスタリットLベストルナーベニジピン塩酸塩ペニフォーベネットベハイドRA配合ヘパンED配合ペミラストンヘモリンガルベラストリンベラパミル塩酸塩ペラプリンベラプロストNaベラプロストナトリウムベリチーム配合ベルナールベルラーベロムボインリールボグシールボグリボースポリトーゼボルトミー配合マカシーAマゴチロンマサトンマズレニンガーグルマニカロットマニジピン塩酸塩マリレオンNマレイン酸クロルフェニラミンミクトノームミデナールLミラドールメコバラミンメサフィリン配合メシル酸ドキサゾシンメタヒスロンメチルエルゴメトリンマイレン酸塩メチルエルゴメトリンマレイン酸塩メチルドパメチルホエドリンメトプリックメトリオンメバトルテメバリッチメバロチンメリシンメリストラークメロキシカムメントリースモサプリドクエン酸塩モミアロンユーリックユリロシンライドラースラクスパンラクデーンラクボンラックメロンラリルドンランソプラゾールリウマトレックスリスペリドンリセドロン酸Naリセドロン酸ナトリウムリトドリンリトドリン塩酸塩リトメリンリネステロンリンドルフリントンリン酸コデインリン酸ジヒドロコデインリン酸ピリドキサールルフレン配合レスタスレスポリートレチコランレニベースレバミピドレビンベースレプターレベニンレボフロキサシンレモナミンロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロキシーンロサルタンKロサルタンカリウムロラタジンワーファリンワーリンワルファリンKワルファリンカリウム塩酸クロルプロマジン塩酸トリヘキシフェニジル塩酸パパベリン塩酸プロピベリン塩酸ベニジピン塩酸ミノサイクリン乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン強力ビスラーゼ組織培養不活化狂犬病ワクチン 乳糖乳糖水和物硫酸キニジン


消化性潰瘍用剤」

  [★]

商品


ポリソルベート80」

  [★]

polysorbate 80
polysorbas 80
M.V.I.-12アドステロール-I131アトルバスタチンイノマールイムネースイモバックスポリオイルガスインジウム(111In)オキシンインデラニックインフルエンザHAワクチンウビロンウルサミックエイムゲン エキセメスタンエクセラーゼ配合エレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセバックガーダシルキューカルキョーリンAP2配合クラリスロマイシングランケフレックスケルナックゴクミシンコバテンシンシンレスタールスピロノラクトンセファクロルダイメジン・マルチタムスロシン塩酸塩タンチパン配合ネオM.V.I.-9ネオラミン・マルチVビタジェクトフッコラートフルカリック1号ベザリップヘパンED配合マインベースヤンヤン温パップ ヤンヤン冷パップ ライドラースランソプラゾールレバミピドロタテック塩酸タムスロシン
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