レスリン

トラゾドン

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/06/03 23:55:51」(JST)

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UpToDate Contents

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3. 小児への授乳による抗うつ薬およびベンゾジアゼピン曝露の安全性 safety of infant exposure to antidepressants and benzodiazepines through breastfeeding
4. 認知症患者における睡眠覚醒障害および睡眠障害 sleep wake disturbances and sleep disorders in patients with dementia
5. 成人の神経性過食症：薬物療法 bulimia nervosa in adults pharmacotherapy

Japanese Journal

遅発性呼吸抑制を呈したベンゾジアゼピン大量服薬患者の１例

荻野隆史,福江靖,岸大次郎,小平明弘,山田拓郎,萩野周一,大嶋清宏,飯野佑一
The Kitakanto medical journal = 北関東医学 63(4), 365-368, 2013-11-01
… 内服した薬剤は, ロヒプノール(1) 60錠,レンドルミン(0.25) 30錠,デパス(0.5) 14錠,レスリン(25) 14錠であった.来院時所見ではバイタル等は問題なかったが, 入院後経過は服薬後11時間30分後に呼吸抑制が出現したため気管挿管を行った. …
NAID 120005345408

レスリング除外問題から見えるIOCの本質

滝口隆司
現代スポーツ評論 (28), 136-141, 2013-05
NAID 40019659225

女子レスリング一流競技者のウェイトサイクリングと月経状態に関する事例的検討

清水聖志人,松永修司,渡邉学 [他]
体育の科学 63(5), 414-419, 2013-05
NAID 40019639332

Related Links

トラゾドン:レスリン

レスリンとは?トラゾドンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

レスリン

レスリンは三環系でもなければ四環系でもなければSSRIでもない、分類不能の抗うつ剤。我が国では1991 ... レスリンは脳内の神経伝達物質である「セロトニン」といわれる物質を多く流すことで気分を楽にしたり落ち着かせるという働きをします。レスリンの場合 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

うつ病・うつ状態治療剤

販売名

レスリン錠25

組成

有効成分

1錠中にトラゾドン塩酸塩25.0mg を含有

添加物

乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、酸化チタン

禁忌

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
サキナビルメシル酸塩を投与中の患者 (「相互作用」の項参照)

効能または効果

うつ病・うつ状態

抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。

トラゾドン塩酸塩として、通常、成人には1日75〜100mgを初期用量とし、1日200mgまで増量し、1〜数回に分割経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

心筋梗塞回復初期の患者及び心疾患の患者又はその既往歴のある患者［循環器系に影響を及ぼすおそれがある。］
緑内障、排尿困難又は眼内圧亢進のある患者［抗コリン作用を若干有するため、症状を悪化させるおそれがある。］
てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣発作を起こすおそれがある。］
躁うつ病の患者［躁転、自殺企図があらわれることがある。］
脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者［精神症状を増悪させることがある。］
衝動性が高い併存障害を有する患者［精神症状を増悪させることがある。］
自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者［自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］
小児等 (「小児等への投与」の項参照)
高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

QT延長、心室頻拍 (torsades　de　pointes を含む) 、心室細動、心室性期外収縮

(頻度不明)

QT延長、心室頻拍 (torsades　de　pointes を含む) 、心室細動、心室性期外収縮があらわれることがあるので、定期的に心電図検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

悪性症候群(Syndrome malin)

(頻度不明)

無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。

なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

セロトニン症候群

(頻度不明)

セロトニン症候群があらわれることがあるので、錯乱、発汗、反射亢進、ミオクロヌス、戦慄、頻脈、振戦、発熱、協調異常等が認められた場合には、投与を中止し、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。

錯乱、せん妄

錯乱(頻度不明)、せん妄(0.07%)

錯乱、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等の適切な処置を行うこと。

麻痺性イレウス

(0.03%)

腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)をきたし、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

持続性勃起

(頻度不明)

陰茎及び陰核の持続性勃起が起こることが報告されているので、本症状が発現した場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと［持続性勃起の治療として、アドレナリン、ノルアドレナリンなどのα-アドレナリン作動薬の海綿体内注射及び外科的処置が行われた症例が報告されている。］。

無顆粒球症

(頻度不明)

無顆粒球症があらわれたとの報告があるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

ラット脳シナプトゾームを用いた実験で、ノルアドレナリンよりもセロトニンに対して強い取り込み阻害作用を示した。¹⁴⁾
ラットでのin vivo試験において、ノルアドレナリン取り込み阻害作用はほとんど認められなかった。¹⁴⁾
ラット脳を用いたin vitroの実験において、α₁及びα₂受容体ならびにセロトニン受容体に対して親和性を示す¹⁵⁾が、ドーパミン受容体及びムスカリン性アセチルコリン受容体に対する親和性はほとんどなかった。¹⁶⁾
低用量では、セロトニンにより誘発されるマウス首振り行動 (head twitch) を抑制し¹⁵⁾、フェンフルラミンによるラット後肢屈曲反射亢進を抑制した¹⁷⁾ことからセロトニン受容体遮断作用を有すると考えられる。高用量では、それ自体で後肢屈曲反射を亢進したことからセロトニン受容体に対する直接的な刺激作用を有すると考えられる。
ラットを用いた実験において、ノルアドレナリンによる昇圧反応を抑制したことから、α受容体遮断作用を有すると考えられる。¹⁸⁾
ラットを用いた実験において、25日間の連続投与によりβ受容体への［³H］-ジヒドロアルプレノロール結合量が減少し、β受容体の感受性が低下したと考えられる。¹⁹⁾
従来の三環系抗うつ薬と異なり、ラットを用いた抗レセルピン作用¹⁸⁾、マウスを用いたメタンフェタミンの作用増強効果を示さず²⁰⁾、強制遊泳試験においても副作用が認められず、マウスを用いた抗コリン作用もほとんど認められなかった。²⁰⁾
健常人における定量脳波試験において、100mg投与1時間後にthymoleptic型の脳波変化を示すが、低域α波の増加と速波の減少が特徴的であった。トラゾドン塩酸塩の作用特性は精神賦活作用よりも抗不安・鎮静作用が強いと考えられる。²¹⁾

有効成分に関する理化学的知見

一般名

トラゾドン塩酸塩 (Trazodone Hydrochloride)

化学名

2-[3-[4-(m -Chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-s -triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H )-one hydrochloride

分子式

C₁₉H₂₂ClN₅O・HCl

分子量

408.32

性状

白色の結晶性の粉末で、においはない。水にやや溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はクロロホルムにやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

★リンクテーブル★

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関連記事	「リン」

「精神神経用剤」

関: 抗精神病薬

商品

「トラゾドン」

英: trazodone
化: 塩酸トラゾドン trazodone hydrochloride
商: アンデプレ、デジレル、レスリン、Desyrel
関: 抗うつ薬、薬理学。SSRI

トリアゾピリジン骨格を有する抗うつ薬。
鎮静作用の強い非定型抗うつ薬
日本初のSSRI
抗コリン作用が弱く、心機能抑制は低い。
セロトニン再取り込み阻害作用はノルアドレナリンの26倍という高い選択性
長期投与により、うつ病患者で亢進しているノルアドレナリン受容体やセロトニン受容体の感受性を低下させる。

KPS.1209

1-2時間で血中濃度が最高濃度となる
半減期は6-11時間
活性代謝物はm-クロロフェニルピペラジン
肝臓代謝。代謝産物の75%は尿から排泄される。
選択的セロトニン歳取り込み阻害作用、多少のシナプス後セトロニン活性、α1アドレナリン拮抗作用、抗ヒスタミン作用を有する。
トラゾドンの長期投与によりシナプス後セトロニン受容体2A型(5-HT2A)とβアドレナリン受容体数を減少させる。
副作用：起立性低血圧(α1アドレナリン拮抗作用)、胃炎、持続勃起症(α1アドレナリン拮抗作用)、弱い骨格筋弛緩作用

「ピレスリン」

英: pyrethrin
関: ピレトリン

「リン」

英: phosphorus P
関: serum phosphorus level

分子量

30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

無機リンとして定量される。

血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

基準範囲：2.5-4.5mg/dL

小児：4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

参考

1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

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