リン酸クリンダマイシン

出典: meddic

クリンダマイシン

和文文献

  • リン酸クリンダマイシンとプロピレングリコールによる接触皮膚炎症候群の一例
  • 日赤医学 = The Japanese Red Cross Medical Journal 66(1), 230, 2014-09-01
  • NAID 120005487121
  • P2-03-4 リン酸クリンダマイシンによる接触皮膚炎(P2-03 アトピー性皮膚炎,皮膚アレルギー3,ポスターセッション,第23回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • 禿髪性毛包炎の1例

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添付文書

薬効分類名

  • 抗生物質製剤

販売名

ダラシンS注射液300mg

組成

容量

  • 2mL

有効成分(1アンプル中)

  • 日局 クリンダマイシンリン酸エステル 300mg(力価)

添加物(1アンプル中)

  • ベンジルアルコール 18.9mg
    pH調節剤

禁忌

  • 本剤の成分又はリンコマイシン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

  • クリンダマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属、プレボテラ属、マイコプラズマ属

適応症

  • 敗血症、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、中耳炎、副鼻腔炎

[点滴静脈内注射]

  • 通常成人には、クリンダマイシンとして1日600〜1,200mg(力価)を2〜4回に分けて点滴静注する。
    通常小児には、クリンダマイシンとして1日15〜25mg(力価)/kgを3〜4回に分けて点滴静注する。
    なお、難治性又は重症感染症には症状に応じて、成人では1日2,400mg(力価)まで増量し、2〜4回に分けて投与する。
    また、小児では1日40mg(力価)/kgまで増量し、3〜4回に分けて投与する。
    点滴静注に際しては、本剤300〜600mg(力価)あたり100〜250mLの日局5%ブドウ糖注射液、日局生理食塩液又はアミノ酸製剤等の補液に溶解し、30分〜1時間かけて投与する。

[筋肉内注射]

  • 通常成人には、クリンダマイシンとして1日600〜1,200mg(力価)を2〜4回に分けて筋肉内注射する。
    なお、症状により適宜増減する。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

慎重投与

  • 高齢者及び衰弱患者、大腸炎等の既往歴のある患者[偽膜性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれるおそれがある(「重要な基本的注意」1の項参照)。]
  • 肝障害のある患者[胆汁排泄のため、消失半減期が延長するおそれがある。]
  • 腎障害のある患者[腎排泄は本剤の主排泄経路ではないが、消失半減期が延長するおそれがある。]
  • アトピー性体質の患者[重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。]
  • 重症筋無力症の患者[本剤は筋への直接作用により収縮を抑制するので、症状が悪化するおそれがある。]

重大な副作用

ショック(頻度不明)、アナフィラキシー様症状(頻度不明)

  • ショックを起こすことがある。また、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等のアナフィラキシー様症状を伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。

偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎(頻度不明)

  • 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、輸液、バンコマイシンの経口投与等の適切な処置を行うこと。[「重要な基本的注意」1の項参照]

皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)(頻度不明)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)(頻度不明)、はく脱性皮膚炎(頻度不明)

  • 皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)、はく脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

間質性肺炎(頻度不明)、PIE症候群(頻度不明)

  • 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

心停止(頻度不明)

  • 急速な静注により心停止があらわれたとの報告がある。[「重要な基本的注意」2の項参照]

汎血球減少(頻度不明)、無顆粒球症(頻度不明)、血小板減少(0.01%)

  • 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

肝機能障害(頻度不明)、黄疸(頻度不明)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P等の上昇を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

急性腎不全(頻度不明)

  • 急性腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用13〜16)

  • クリンダマイシンリン酸エステルは生体内で加水分解され、クリンダマイシンとして抗菌力を示す。
  • ブドウ球菌属、レンサ球菌属(腸球菌を除く)、肺炎球菌等の好気性グラム陽性球菌、ペプトコッカス属、ペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス属等の嫌気性菌及びマイコプラズマ属に対し抗菌作用を示す。

作用機序

  • 細菌のリボゾーム50S Subunitに作用し、ペプチド転移酵素反応を阻止し蛋白合成を阻害する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • クリンダマイシンリン酸エステル(Clindamycin Phosphate)

化学名

  • Methyl 7-chloro-6,7,8-trideoxy-6-[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamido]-1-thio-L-threo-α-D-galacto-octopyranoside 2-dihydrogenphosphate

分子式

  • C18H34ClN2O8PS

分子量

  • 504.96

性状

  • 白色〜微黄白色の結晶性の粉末である。
    水に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(95)にほとんど溶けない。


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抗菌薬
  • first aid step1 2006 p.139,148,165,166(抗菌スペクトル),169,170,207(副作用)

特徴

構造

  • マクロライド系に属するにもかかわらず、糖が結合している環構造が5員環と小さい
  • リンコマイシンの誘導体。7位の水酸基を塩素で置換。

作用機序

  • ペプチド転移酵素反応を阻止 → 蛋白質合成を阻害

薬理作用

  • 静菌的
  • 高濃度で感受性の高い最近には殺菌的に

抗菌スペクトル

  • グラム陽性菌

動態

適応

注意

禁忌

副作用






リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義

リン酸」

  [★]

phosphoric acid
PO4

 

  • pKa1=2.12
  • pKa2=7.21
  • pKa3=12.67





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