- 英
- lincomycin, LCM
- ラ
- lincomycinum
- 化
- 塩酸リンコマイシン lincomycin hydrochloride
- 商
- リンコメイス、リズピオン、ペランコシン、リンコシン、ルニアマイシン
- 関
- リンコマイシン系抗菌薬、抗菌薬
概念
- マクロライド系抗菌薬と類似の抗菌スペクトルを有する。
- グラム陽性菌、グラム陰性球菌、嫌気性菌
- 機序：蛋白質の合成阻害。50Sリボソームサブユニットの機能を阻害。50SリボソームサブユニットのA部位、P部位に結合してペプチド結合の形成を阻害する(クロラムフェニコールに類似)。静菌的に作用。
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2012/08/13 18:53:19」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. クリンダマイシン：概要 clindamycin an overview
- 2. Q熱の治療および予防 treatment and prevention of q fever
- 3. 嫌気菌：ヒトの正常細菌叢における歴史および役割 anaerobic bacteria history and role in normal human flora
- 4. 門脈炎 pylephlebitis
- 5. 一般的ではないカンピロバクター種および関連細菌の感染 infection with less common campylobacter species and related bacteria
Japanese Journal
- ブリ属魚類由来 Streptococcus dysgalactiae の薬剤感受性
- 西木 一生,野本 竜平,米村 輝一朗,中西 健二,平江 多績,村瀬 拓也,伊丹 利明,吉田 照豊
- 日本水産學會誌 = Bulletin of the Japanese Society of Scientific Fisheries 75(3), 451-452, 2009-05-15
- … ブリ属魚類由来ランスフィールド C 群レンサ球菌症原因細菌 Streptococcus dysgalactiae のエリスロマイシン（EM），リンコマイシン（LCM），フロルフェニコール（FF），オキシテトラサイクリン（OTC）およびアンピシリン（ABPC）に対する薬剤感受性を調査した。 …
- NAID 10024975246
- 薬と食の相互作用(96)3.薬と食事の相性(36)リンコマイシン,クリンダマイシンと食事
- 澤田 康文,堀 里子,大谷 壽一
- 医薬ジャ-ナル 43(9), 170-174, 2007-09
- NAID 40015617400
- 2004年に分離された日本の食用動物由来マクロライド耐性Campylobacter coliの特徴(細菌学)
- 原田 和記,浅井 鉄夫,小島 明美,鮫島 俊哉,高橋 敏雄
- The journal of veterinary medical science 68(10), 1109-1111, 2006-10-25
- … 2004年の食用動物由来C.jejuni/coliの7薬剤の感受性を調査したところ,過去の調査結果との有意な差は認められなかったが,エリスロマイシン(EM)耐性の若干の上昇が豚由来C.coliで認められた.豚由来株を対象に,23S rRNA遺伝子の変異並びにアジスロマイシン,タイロシン及びリンコマイシンの感受性を調査した結果,全てのEM耐性株はA2075G変異を有し,これら3薬剤へ交差耐性を示した. …
- NAID 110004820618
Related Links
- リンコシンとは?リンコマイシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
- デジタル大辞泉 リンコマイシンの用語解説 - 抗菌性抗生物質の一。グラム陽性菌、特に嫌気性細菌によく効く。 ... スポンサーリンク この辞書の凡例を見る 監修：松村明 編集委員：池上秋彦、金田弘、杉崎一雄、鈴木丹士郎 ...
- リンコマイシンに感性のブドウ球菌属 レンサ球菌属 肺炎球菌 ペプトストレプトコッカス属 (注だけ) バクテロイデス属 (注だけ) 赤痢菌 (カプセルだけ) 5. 承認はとれていないが、臨床的に有効と思われる菌種 マイコプラズマ属 6 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗生物質製剤
販売名
リンコシンカプセル250mg
組成
有効成分
- 日局 リンコマイシン塩酸塩水和物 250mg（力価）
添加物
- ステアリン酸マグネシウム
タルク
乳糖水和物
（カプセル本体）
亜硫酸水素ナトリウム
酸化チタン
ラウリル硫酸ナトリウム
青色1号
赤色3号
禁忌
- 本剤の成分又はクリンダマイシンに対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
- リンコマイシンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、赤痢菌
適応症
- 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、乳腺炎、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、膀胱炎、腎盂腎炎、感染性腸炎、角膜炎（角膜潰瘍を含む）、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱
- リンコマイシン塩酸塩水和物として通常成人は、1日1.5〜2g（力価）を3〜4回に分割経口投与する。小児には1日体重1kgあたり20〜30mg(力価）を3〜4回に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
慎重投与
- 高齢者及び衰弱患者、大腸炎等の既往歴のある患者［偽膜性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれるおそれがある（「重要な基本的注意」の項参照）。］
- 肝障害又は肝障害の既往歴のある患者［胆汁排泄のため、消失半減期が延長するおそれがある。また、肝障害があらわれるおそれがある。］
- 腎障害のある患者［腎排泄は本剤の主排泄経路ではないが、消失半減期が延長するおそれがある。］
- 気管支喘息、著明なアレルギーの既往歴のある患者［重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。］
- 食道通過障害のある患者［食道に停留し、崩壊すると、食道潰瘍を起こすおそれがある。］
- 重症筋無力症の患者［本剤は筋への直接作用により収縮を抑制するので、症状が悪化するおそれがある。］
重大な副作用
ショック（頻度不明）
- ショックを起こすことがある。また、呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等のアナフィラキシー様症状を伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎（頻度不明）
- 偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には直ちに投与を中止し、輸液、バンコマイシンの経口投与等の適切な処置を行うこと。[「重要な基本的注意」の項参照]
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）（頻度不明）、はく脱性皮膚炎（頻度不明）
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、はく脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
無顆粒球症（頻度不明）、再生不良性貧血（頻度不明）、汎血球減少症（頻度不明）、血小板減少性紫斑病（頻度不明）
- 無顆粒球症、再生不良性貧血、汎血球減少症、血小板減少性紫斑病があらわれたとの報告があるので、血液検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗菌作用3）
- ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌等のグラム陽性菌に対して強い抗菌作用を示す。
作用機序
- 細菌のリボゾーム50S Subunitに作用し、ペプチド転移酵素反応を阻止し蛋白合成を阻害する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- リンコマイシン塩酸塩水和物（Lincomycin Hydrochloride Hydrate）
化学名
- Methyl 6,8-dideoxy-6-[(2S,4R)-1-methyl-4-propylpyrrolidine-2-carboxamido]-1-thio-D-erythro-α-D-galacto-octopyranoside monohydrochloride monohydrate
分子式
- C18H34N2O6S・HCl・H2O
分子量
- 461.01
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末である。
水又はメタノールに溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、アセトニトリルに極めて溶けにくい。
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「クリンダマイシン」「リボソーム」「無芽胞嫌気性菌感染症」「プロカイン」「リンコサミド系薬」 |
| 拡張検索 | 「リンコマイシン系抗菌薬」「リンコマイシン系」 |
| 関連記事 | 「リン」 |
「クリンダマイシン」
- 英
- clindamycin, CLDM
- 化
- 塩酸クリンダマイシン clindamycin hydrochloride、クリンダマイシン塩酸塩、リン酸クリンダマイシン clindamycin phosphate、塩酸パルミチン酸クリンダマイシン clindamycin palmitate hydrochloride、クリンダマイシンリン酸エステル
- 商
- クリンダマイシンリン酸エステル、クリンダマイシン、リンタシン、ハンダラミン、クリダマシン、クリンダマイシンゲル、ダラシン、ダラシンS、ミドシン、リンタシン、Cleocin
- 関
- 抗菌薬
- first aid step1 2006 p.139,148,165,166(抗菌スペクトル),169,170,207(副作用)
特徴
構造
- マクロライド系に属するにもかかわらず、糖が結合している環構造が5員環と小さい
- リンコマイシンの誘導体。7位の水酸基を塩素で置換。
作用機序
- ペプチド転移酵素反応を阻止 → 蛋白質合成を阻害
- エリスロマイシンと同様にリボソーム50Sサブユニットに結合する
薬理作用
- 静菌的
- 高濃度で感受性の高い細菌には殺菌的に
- PAEあり
- 時間依存性薬剤
抗菌スペクトラム
- グラム陽性菌：A群溶連菌、B群溶連菌、肺炎球菌、黄色ブドウ球菌
- 嫌気性菌：Peptostreptococcus属、Bactetoides属
動態
適応
- anaerobic infections (Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens)
注意
- 最近、Bacteroides fragilisのクリンダマイシン耐性が問題となっている。
禁忌
副作用
- 偽膜性大腸炎、過敏症、黄疸
- fever, diarrhea
「リボソーム」
- mRNAを元にアミノ酸を重合してタンパク質を合成する細胞小器官
- rRNAとタンパク質からなる
- HE染色では好酸性に染まる。核酸成分(rRNA)が多いため青染することになる。
- 原核生物：70S ＝ 30Sサブユニット ＋ 50Sサブユニット
- 真核生物：80S ＝ 40Sサブユニット ＋ 60Sサブユニット
タンパク質合成 (ECB.252)
- リボソームにはE部位(exit)、P部位(peptidyl-tRNA)、A部位(aminoacyl-tRNA)という3つのmRNA結合部位がある。
- mRNAの5'側にE部位が位置し、P部位、A部位の順に並んでいる。
- 1. コドンに対応するアミノアシルtRNAがA部位に取り込まれる
- 2. アミノアシルtRNAのアミノ酸に、ペプチジルtRNAに結合しているペプチドが転移される
- リボソームがスライドすることで、ペプチドを渡したtRNAはE部位に、ペプチジルtRNAはP部位に移動する。
- 3. E部位のtRNAはリボソームから遊離する
- 4. 1.へもどる
抗菌薬の作用点
30Sリボソーム
50Sリボソーム
「無芽胞嫌気性菌感染症」
- 無芽胞嫌気性菌が関与する嫌気性菌感染症。
- 多くの細菌が関与するが、嫌気性のグラム陰性桿菌が多い。
- 嫌気性グラム陰性桿菌：Bacteroides、Prevotella、Fusobacterium、Porphyromonas、Bilophila
- 嫌気性グラム陽性球菌：Finegoldia、Micromonas、Peptostreptococcus
- 免疫不全状態時(嫌気性グラム陽性桿菌)：Eggerthella、Eubacterium、Propionibacterium
- ヒトの常在菌でである(内因性感染となる)が、免疫力の低下や組織・器官の奇形が存在する場合、病変を形成しやすい。
- 好気性菌との複合感染をとる。
- 嫌気性グラム陰性桿菌は、カルバペネム、セファマイシンなど一部を除くほとんど全てのβ-ラクタム薬を分解するβ-ラクタマーゼを産生する。(嫌気性なので当然)Bacteroides fragilisにアミノグリコシド系抗菌薬は無効である。
- 治療：クリンダマイシン、リンコマイシン
「プロカイン」
- 英
- procaine
- 化
- 塩酸プロカイン procaine hydrochloride、プロカイン塩酸塩
- 同
- 塩プロ
- 商
- アミサリン、オキシブプロカイン、オムニカイン、ネオベノール、プロカニン、ベノキシール、ラクリミン、ロカイン、塩プロ、塩酸ベノキシネート、Novocain
- 関
- 局所麻酔薬
- 局部麻酔薬
- 神経筋接合部において、シナプス小胞の内容物がシナプスへ放出されるのを阻害する。
- ボリツヌス毒素、抗生物質(ストレプトマイシン、カナマイシン、リンコマイシン)も同様の作用を示す。(SPC.166)
参考
- ロカイン注1％（1mL）／ *ロカイン注1％（2mL）／ *ロカイン注1％（5mL）／ *ロカイン注2％（1mL）／ *ロカイン注2％（2mL）／ *ロカイン注2％（5mL）
「リンコサミド系薬」
「リンコマイシン系抗菌薬」
- 英
- lincomycin antibiotics, lincomycins
- ラ
- lincomycine antibiotica
- 関
- リンコマイシン
リンコマイシン系抗菌薬
「リンコマイシン系」
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia