リポソーム

出典: meddic

liposome
脂質小胞



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和文文献

  • 標的指向性リポソームGLYCOLIPOを応用したDDS (特集 先端医療実用化のための最新DDS技術の動向)
  • 平井 政彦
  • ファインケミカル : 調査・資料・報道・抄録 41(4), 12-18, 2012-04
  • NAID 40019238065
  • 超微細粒子含有ポリエチレンフィルムの調製とその性質(第2報)
  • 酒井 秀樹,佐藤 彰,長濱 正光 [他]
  • 色材協会誌 85(3), 102-107, 2012-03
  • NAID 40019240561

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添付文書

薬効分類名

  • ポリエンマクロライド系抗真菌性抗生物質製剤

販売名

アムビゾーム点滴静注用50mg

組成

有効成分

  • 1バイアル中 アムホテリシンB  50mg(力価)

添加物

  • 水素添加大豆リン脂質 213mg
    ジステアロイルホスファチジルグリセロールナトリウム 84mg
    コレステロール 52mg
    トコフェロール 0.64mg
    精製白糖 900mg
    コハク酸二ナトリウム六水和物 27mg
    pH調節剤 適量

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 白血球を輸注中の患者〔「相互作用」の項参照〕

効能または効果

  • 真菌感染症
    アスペルギルス属、カンジダ属、クリプトコッカス属、ムーコル属、アブシジア属、リゾプス属、リゾムーコル属、クラドスポリウム属、クラドヒアロホーラ属、ホンセカエア属、ヒアロホーラ属、エクソフィアラ属、コクシジオイデス属、ヒストプラズマ属及びブラストミセス属による下記感染症
     真菌血症、呼吸器真菌症、真菌髄膜炎、播種性真菌症
  • 体重1kg当たりアムホテリシンBとして2.5mg(力価)を1日1回、1〜2時間以上かけて点滴静注する。
    患者の症状に応じて適宜増減できるが、1日総投与量は体重1kg当たり5mg(力価)までとする。但し、クリプトコッカス髄膜炎では、1日総投与量は体重1kg当たり6mg(力価)まで投与できる。
  • 真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症
  • 体重1kg当たりアムホテリシンBとして2.5mg(力価)を1日1回、1〜2時間以上かけて点滴静注する。
  • リーシュマニア症
  • 免疫能の正常な患者には、投与1〜5日目の連日、14日目及び21日目にそれぞれ体重1kg当たりアムホテリシンB として2.5mg(力価)を1日1回、1〜2時間以上かけて点滴静注する。
    免疫不全状態の患者には、投与1〜5日目の連日、10日目、17日目、24日目、31日目及び38日目にそれぞれ体重1kg当たりアムホテリシンB として4.0mg(力価)を1日1回、1〜2時間以上かけて点滴静注する。

真菌感染症

  • アゾール系抗真菌薬等が十分奏効するような軽症のカンジダ感染症に対しては、他剤を第一選択薬として使用することを考慮すること。
  • クロモブラストミコーシス(黒色分芽菌症)に対する本剤の有効性は確立されていない。

真菌感染が疑われる発熱性好中球減少症

  • 本剤は以下の3条件を満たす症例に投与すること。
     ・1回の検温で38℃以上の発熱、又は1時間以上持続する37.5℃以上の発熱
     ・好中球数が500/mm3未満の場合、又は1,000/ mm3未満で500/mm3未満に減少することが予測される場合
     ・適切な抗菌薬投与を行っても解熱せず、抗真菌薬の投与が必要と考えられる場合
  • 発熱性好中球減少症の患者への投与は、発熱性好中球減少症の治療に十分な経験を持つ医師のもとで、本剤の投与が適切と判断される症例についてのみ実施すること。
  • 発熱性好中球減少症に投与する場合には、投与前に適切な培養検査等を行い、起炎菌を明らかにする努力を行うこと。起炎菌が判明した際には、本剤投与継続の必要性を検討すること。
  • 投与時関連反応(発熱、悪寒、悪心、嘔吐、頭痛、背部痛、骨痛等)が発現した場合は、点滴を一時中断し、患者の様子をみながら点滴速度を遅らせて投与を再開するなどの措置をとること。投与時関連反応の予防あるいは治療法には、点滴速度を遅らせるか、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン及びヒドロコルチゾン等の投与が有効であるとの報告がある。〔「重大な副作用」の項参照〕
  • 本剤の投与量に相関して副作用の発現率が上昇するため、高用量を投与する場合には十分注意すること。

注射液の調製法

  • 本品1バイアル〔50mg(力価)〕中に注射用水12mLを加えて、直ちに振とうし、均一な黄色の半透明な液になるまで激しく振り混ぜる。溶解にあたっては注射用水のみを使用すること。〔詳しい調製方法は図参照〕
    このアムホテリシンB 4mg(力価)/mLの薬液を必要量シリンジに採取し、添付のフィルター(孔径5μm)を取り付け、フィルターろ過しながら薬液を5%ブドウ糖注射液(2.5mg/kg/日未満投与の場合100mL、2.5mg/kg/日以上投与の場合250mLが望ましい)で希釈して使用する。希釈にあたっては、必ず5%ブドウ糖注射液を使用すること。「適用上の注意」の項参照〕
  • 患者さんの体重にあわせ必要なバイアルを準備し、1バイアルにつき注射用水12mLを加える。
  • 注意
  • ●コアリング防止のため、針刺し時はゴム栓の中心部に針を垂直に挿入すること。
  • ●溶解には必ず注射用水を用い、それ以外のもの(生理食塩液等の電解質溶液等)は使用しないこと。
  • ※コアリング:バイアルのゴム栓に注射針を穿刺するときに、ゴムの削片が生じ注射液に異物混入をおこす現象。
  • 本剤は溶けにくいので、注射用水注入後、直ちに振とうし、均一な黄色の半透明な液になるまで激しく振り混ぜる。
  • 注意
  • ●溶解状態を目視にて確認し、溶け残りの小さな塊を認めた場合には、完全に溶解するまでさらに振とうを続けること。
  • 完全に溶解した本剤は、黄色く半透明な液[4mg(力価)/mL]で泡立ちやすい。
  • 溶解した本剤をシリンジに採取する。
  • 注意
  • ●針刺し時はゴム栓の中心部に針を垂直に挿入すること。
  • シリンジに添付のフィルター(孔径5μm)を取り付ける。
  • 注意
  • ●本フィルターは除菌フィルターではない。
  • ●フィルターは汚染を避けるため、使用直前に開封し、速やかに使用すること。また、フィルターあるいはシリンジの接合部分(先端部分)は直接触らないこと。
  • ●添付のフィルター(孔径5μm)以外のものを用いないこと。また、各々のバイアルについて新たなフィルターを使用すること。
  • 採取した溶解薬液をフィルターろ過しながら5%ブドウ糖注射液に加え、静注用希釈液とする。
  • 〈参考〉
  • ・2.5mg/kg/日未満投与の場合、100mLの5%ブドウ糖注射液に希釈する。
  • ・2.5mg/kg/日以上投与の場合、250mLの5%ブドウ糖注射液に希釈する。
  • 注意
  • ●希釈には必ず5%ブドウ糖注射液を用い、それ以外のものは用いないこと。
  • 添付のフィルターについては「取扱い上の注意」の項を参照すること。


慎重投与

  • 腎障害のある患者〔本剤の投与により、更に腎機能が低下するおそれがある。〕
  • 薬物過敏症の既往歴のある患者
  • 大豆アレルギーのある患者〔本剤の添加物に大豆由来の成分が含まれるため。〕

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(1%未満)注1)

  • 観察を十分に行い、ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、チアノーゼ、血圧低下、蕁麻疹等)があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

投与時関連反応(頻度不明)注1)

  • 本剤注入に伴う重篤な症状として咽頭炎、嚥下障害、呼吸困難、チアノーゼ、心房粗動、胸痛等があらわれることがあるので、本剤注入時には観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、投与時関連反応の予防あるいは治療法には、点滴速度を遅らせるか、ジフェンヒドラミン、アセトアミノフェン及びヒドロコルチゾン等の投与が有効であるとの報告がある。

腎不全、中毒性ネフロパシー等の重篤な腎障害(1〜5%未満)注1)

  • 定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、重篤な腎機能検査値異常等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝不全、黄疸、高ビリルビン血症等の重篤な肝機能障害(1〜5%未満)注1)

  • 定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、重篤な肝機能検査値異常等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

低カリウム血症(1〜5%未満)注1)

  • 重篤な低カリウム血症があらわれることがあり、血清カリウム値の異常変動に伴い心室頻拍等の不整脈、全身倦怠感、脱力感等が発現するおそれがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。〔「重要な基本的注意」の項参照〕

横紋筋融解症(1%未満)注1)

  • 低カリウム血症を伴う横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

,*無顆粒球症、白血球減少(頻度不明)、血小板減少(1%未満)注1)

  • 無顆粒球症、白血球減少、血小板減少があらわれることがあるので、定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心停止、心不全、不整脈(心室頻拍、心室細動、心房細動等)(1%未満)注1)

  • 観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

敗血症、肺炎等の重篤な感染症(1〜5%未満)注1)

  • 患者の全身状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

痙攣、意識障害等の中枢神経症状(1%未満)注1)

  • 観察を十分に行い、このような症状が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗真菌作用

  • アムホテリシンBのリポソーム製剤である本剤は、アムホテリシンBと同様にカンジダ属、アスペルギルス属、クリプトコッカス属、接合菌、クラドスポリウム属、クラドヒアロホーラ属、ホンセカエア属、ヒアロホーラ属、エクソフィアラ属、コクシジオイデス属及びブラストミセス属等の病原真菌に対してin vitro抗真菌活性を示し、その作用は殺真菌的である。5,6)
  • 本剤はマウスの播種性カンジダ症、播種性アスペルギルス症、肺アスペルギルス症及びクリプトコッカス髄膜炎、播種性接合菌症、播種性及び肺コクシジオイデス症、播種性ヒストプラズマ症、肺ブラストミセス症及びウサギのコクシジオイデス髄膜炎に対して、防御あるいは治療効果を示す7〜10)

リーシュマニア原虫に対する作用

  • 本剤はアムホテリシンBと同様にリーシュマニア原虫に対してin vitro 抗原虫活性を示し、マウスのリーシュマニア症に対して治療効果を示す。

作用機序

  • 本剤の有効成分であるアムホテリシンBは、真菌及びリーシュマニア原虫のそれぞれの細胞膜成分であるエルゴステロール及びエピステロールに高い親和性を持ち、これらのステロールと結合することにより、細胞膜の透過性を高め、細胞質成分を漏出させることで真菌及びリーシュマニア原虫を死滅させる。一方、アムホテリシンBは動物細胞の細胞膜成分であるコレステロールに対しても、親和性は低いものの結合し、細胞障害性を示す。
    本剤は、リポソームのコレステロールを含む脂質二重膜中にアムホテリシンBを保持することにより、真菌及びリーシュマニア原虫に対する膜傷害活性を維持しつつ、動物細胞に対する膜傷害活性が低減されている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • アムホテリシンB(Amphotericin B)

化学名

  • (1R,3S,5R,6R,9R,11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)-33-(3-Amino-3,6-dideoxy-β-D-mannopyranosyloxy)-1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy-15,16,18-trimethyl-13-oxo-14,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,23,25,27,29,31-heptaene-36-carboxylic acid

分子式

  • C47H73NO17

分子量

  • 924.08


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