リボース

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ribose
RNA


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/04/26 19:59:30」(JST)

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和文文献

  • リボスイッチを標的とする抗菌剤の開発
  • DPP-4阻害薬リナグリプチン(トラゼンタ^【○!R】)の薬理学的特性および臨床成績
  • 大村 剛史,林 直之,ENCINAS Jeffrey
  • 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 139(4), 174-183, 2012-04-01
  • リナグリプチン(トラゼンタ®)は,ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)に対して選択性が高く,長時間持続性の強力なDPP-4阻害薬である.In vitro試験において,リナグリプチンは競合的であり,かつ可逆的にヒトDPP-4を阻害する.DPP-4を高発現させたCaCo-2細胞抽出物中の膜結合型DPP-4に対して阻害作用(IC50=1 nM)を示し,ヒトの血漿中においても同様の阻害活性 …
  • NAID 10030572578

関連リンク

リボース(Ribose)は糖の一種で、 五炭糖、単糖に分類される。核酸塩基と結合して ヌクレオシドを形作っており、リボ核酸の構成糖として知られている。この糖は生体内 ではペントースリン酸経路あるいはカルビン-ベンソン回路で作られる。

関連画像

Fuld opløsning ‎ (SVG fil リボース-5-リン酸糖 デオキシリボース リボース リボース - RiboseOriginal file ‎ (2,510 × 2,067 pixels  リボースが結合したものである

添付文書

薬効分類名

  • 食後過血糖改善剤

販売名

ベイスンOD錠0.2

組成

1錠中の有効成分

  • ボグリボース0.2mg

添加物

  • ヒドロキシプロピルセルロース、黄色三二酸化鉄、トウモロコシデンプン、アスパルテーム、結晶セルロース、クロスポビドン、ステアリン酸マグネシウム、D-マンニトール

禁忌

  • 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡の患者
    [輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤の投与は適さない。]
  • 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者
    [インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。]
  • 本剤の成分に対する過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • ○糖尿病の食後過血糖の改善
      (ただし、食事療法・運動療法を行っている患者で十分な効果が得られない場合、又は食事療法・運動療法に加えて経口血糖降下剤若しくはインスリン製剤を使用している患者で十分な効果が得られない場合に限る)
  • ○耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制(OD錠0.2のみ)
      (ただし、食事療法・運動療法を十分に行っても改善されない場合に限る)

耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制の場合(OD錠0.2のみ)

  • 本剤の適用は、耐糖能異常(空腹時血糖が126mg/dL未満かつ75g経口ブドウ糖負荷試験の血糖2時間値が140〜199mg/dL)と判断され、糖尿病発症抑制の基本である食事療法・運動療法を3〜6ヵ月間行っても改善されず、かつ高血圧症、脂質異常症(高トリグリセリド血症、低HDLコレステロール血症等)、肥満(Body Mass Index:BMI 25kg/m2以上)、2親等以内の糖尿病家族歴のいずれかを有する場合に限定すること。

○糖尿病の食後過血糖の改善の場合

  • 通常、成人にはボグリボースとして1回0.2mgを1日3回毎食直前に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら1回量を0.3mgまで増量することができる。

○耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制の場合(OD錠0.2のみ)

  • 通常、成人にはボグリボースとして1回0.2mgを1日3回毎食直前に経口投与する。

全効能共通

  • 本剤は口腔内で崩壊するが、口腔の粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。(「適用上の注意」の項参照)

耐糖能異常における2型糖尿病の発症抑制の場合(OD錠0.2のみ)

  • 本剤投与中は適切な間隔で血糖管理に関する検査を行い、常に投与継続の必要性に注意すること。(「重要な基本的注意」の項参照)

慎重投与

  • 他の糖尿病用薬を投与中の患者
    [低血糖が起こることがある。](「重大な副作用」の項参照)
  • 開腹手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者
    [腸内ガス等の増加により腸閉塞が発現しやすい。]
  • 消化・吸収障害を伴った慢性腸疾患の患者
    [本剤の作用により病態が悪化することがある。]
  • ロエムヘルド症候群、重度のヘルニア、大腸の狭窄・潰瘍等の患者
    [腸内ガス等の増加により症状が悪化することがある。]
  • 重篤な肝障害のある患者
    [代謝状態が変化することがあるため血糖管理状況が大きく変化するおそれがある。また、重篤な肝硬変例で、高アンモニア血症が増悪し意識障害を伴うことがある。]
  • 重篤な腎障害のある患者
    [代謝状態が変化することがあるため血糖管理状況が大きく変化するおそれがある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

  • 他の糖尿病用薬との併用で低血糖(0.1〜5%未満)があらわれることがある。また、他の糖尿病用薬を併用しない場合でも低血糖(0.1%未満)が報告されている。本剤は二糖類の消化・吸収を遅延するので、低血糖症状が認められた場合にはショ糖ではなくブドウ糖を投与するなど適切な処置を行うこと。
  • 腹部膨満、鼓腸、放屁増加等があらわれ、腸内ガス等の増加により、腸閉塞(0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、持続する腹痛、嘔吐等の症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)の上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸(いずれも0.1%未満)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 重篤な肝硬変例に投与した場合、便秘等を契機として高アンモニア血症が増悪し、意識障害(頻度不明)を伴うことがあるので、排便状況等を十分に観察し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 本剤は、腸管において二糖類から単糖への分解を担う二糖類水解酵素(α-グルコシダーゼ)を阻害し、糖質の消化・吸収を遅延させることにより食後の過血糖を改善する。22〜29)

作用機序22)

  • ブタ小腸由来マルターゼとスクラーゼに対してアカルボースよりそれぞれ約20倍及び30倍強い阻害作用を示し、ラット小腸由来マルターゼ及びスクラーゼ阻害活性はそれぞれアカルボースの約270倍及び190倍である(in vitro)。一方ブタ及びラット膵α-アミラーゼに対する阻害作用はアカルボースの約1/3,000であり、β-グルコシダーゼに対しては阻害活性を示さない(in vitro)。
  • ラット小腸由来のスクラーゼ-イソマルターゼの複合体の二糖類水解酵素に対する阻害様式は競合拮抗的である(in vitro)。

血糖上昇抑制作用

  • 正常ラットに経口投与した場合、でん粉、マルトース及びスクロース負荷後の血糖上昇を抑制するが、グルコース、フルクトース及びラクトース負荷後の血糖上昇に対しては無効である(in vivo)。22)
  • 健康成人にスクロース負荷を行い呼気水素ガスを測定したところ、本剤の臨床用量における血糖上昇抑制作用は二糖類の部分的な分解抑制に基づく糖質の軽度な吸収阻害と、その結果としての吸収遅延によるものと推定される。23)

生物学的同等性

  • 健康成人男子にベイスンOD錠とベイスン錠を経口投与したクロスオーバー試験(0.2mg錠と0.3mg錠の各々で実施)で、ショ糖負荷後の血漿グルコース濃度上昇抑制効果(Cmax)に差は認められていない。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ボグリボース(Voglibose)〔JAN〕

化学名

  • 3,4-Dideoxy-4-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethylamino]-2-C-(hydroxymethyl)-D-epi-inositol

分子式

  • C10H21NO7

分子量

  • 267.28

融点

  • 163〜168℃

性状

  • ボグリボースは白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に極めて溶けやすく、酢酸(100)に溶けやすく、メタノールに溶けにくく、エタノール(99.5)に極めて溶けにくい。0.1mol/L塩酸試液に溶ける。


★リンクテーブル★
先読みRNA
リンク元アデノシン」「ribose
拡張検索ボグリボース」「ADPリボース転移酵素」「ポリADPリボースポリメラーゼ」「リボース5-リン酸」「サイクリックADPリボース

RNA」

  [★]

リボ核酸 ribonucleic acid RNA
DNA
  • D-リボースを糖成分とする核酸


PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「ribonucleic acid・リボ核酸」

アデノシン」

  [★]

adenosine
6-アミノ-9-β-D-リボフラノシル-9H-プリン, Ado
Adenocard
プリンヌクレオチド


神経伝達物質

代謝産物

  • 運動により筋肉より乳酸、二酸化炭素と共に放出され、筋血管の拡張を引き起こす


薬理

概念

  • 海外では上室性頻拍の薬物治療として用いられる。日本ではATPが用いられる。(用量:ATP 10mg⇔アデノシン6mg (改訂3版 救急蘇生法の指針 2005 医療従事者用))

構造

作用機序

  • アデノシンを結合するGタンパク質共役型受容体に結合→心房、洞房、房室結節でアセチルコリン感受性のK電流を増加→膜の過分極→活動電位持続時間を短縮。
  • Ca電流を減らす

薬理作用

心血管における作用
SP.590

適応

  • 上室性不整脈 (GOO.917)
  • first drug for most forms of stable narrow-complex SVT. Effective to reentry involving AV node or sinus node. AF, AFL, VTは適応外。(Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)

用法

  • 上室性頻拍:
  • ACLS:アデノシン6mgを急速静注(1-3秒)、次いで生食を20ml入れる。その後、注射した肢を挙上。必要があれば2回目の投与は12mgを1-2分かけて静注。(Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
  • PALS:1回目 0.1mg/kgを急速静注/骨髄内投与(max 6mg) 2回目 0.2mg/kgをを急速静注/骨髄内投与(max 12mg)

禁忌

  • 薬剤誘発性の頻拍、二度房室ブロック、三度房室ブロック(Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)

注意

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
  • テオフィリン・カフェインを摂取・投与されている場合、効果が低下する。
  • ジピリダモール、カルバマゼピン、心臓移植、あるいは中心静脈ルートが確保されている患者では投与量を3mgとする。

副作用

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
  • SVT後に洞徐脈、心室異所性調律(ventricular ectopy)が出現することが多い(common)。

妊婦

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.165)
  • 投与可能


ribose」

  [★]

リボース

D-ribose

WordNet   license wordnet

「a pentose sugar important as a component of ribonucleic acid」

PrepTutorEJDIC   license prepejdic

「リボース(リボ核酸の加水分解によって得られる五炭糖)」

ボグリボース」

  [★]

voglibose
グルベス配合ベイスロースベイスンベイスンODベグリラートベグリラートODベスタミオンベルデリールベロムボグシールボグリボースOD
糖尿病治療薬
  • αGI

添付文書

  • ベイスン錠0.2/ベイスン錠0.3
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969004F1020_1_17/3969004F1020_1_17?view=body



ADPリボース転移酵素」

  [★]

ADP-ribosyltransferaseADP-ribose transferaseADPRT
ADPリボシル基転移酵素ADPリボーストランスフェラーゼADPリボシルトランスフェラーゼ


ポリADPリボースポリメラーゼ」

  [★]

poly ADP-ribose polymerase、poly(ADP-ribose)polymerase、PARP
  • 重合ADPリボース鎖をタンパク質に付加する酵素


リボース5-リン酸」

  [★]

ribose 5-phosphate, R5P
ペントースリン酸回路



サイクリックADPリボース」

  [★]

cyclic ADP-ribosecyclic ADPRcADPR




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