リトナビル

出典: meddic

ritonavir, RTV
ノービア, Norvirカレトラ



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和文文献

  • 症例 ロピナビル/リトナビルが原因と考えられた洞不全症候群の2例
  • 佐々木 秀悟,柳澤 如樹,菅沼 明彦 [他]
  • 感染症学雑誌 = The journal of Japanese the Association for Infectious Diseases 87(5), 613-617, 2013-09
  • NAID 40019827562
  • 日-P2-250 リトナビル錠の懸濁液及び粉砕品の安定性評価(HIV,ポスター発表,一般演題,再興、再考、創ろう最高の医療の未来)
  • 大歳 菜美子,矢倉 裕輝,和田 美紀,湯谷 玲子,寺岡 麗子,北河 修治
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 23, 393, 2013-08-28
  • NAID 110009797108
  • 当院における1日1回投与ダルナビル/リトナビルの使用成績
  • 吉野 宗宏,矢倉 裕輝,櫛田 宏幸 [他]
  • 日本エイズ学会誌 14(3), 141-146, 2012
  • NAID 40019421823

関連リンク

ノービアとは?リトナビルの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
硫酸キニジン(キニジン硫酸塩水和物) ○ ベプリコール(ベプリジル塩酸塩水和物) ○ タンボコール(フレカイニド酢酸塩) ○ プロノン(プロパフェノン塩酸塩) ○ アンカロン( アミオダロン塩酸塩) ○ オーラップ(ピモジド) ○ バキソ(ピロキシカム) ○ フルカム ...

関連画像

 (リトナビル) 100mgリトナビルの用量(mg)ヤンセンファーマ株式会社 抗  リトナビル 300mg/100mg 錠 (Ciplaリトナビル との 合剤 米国 プロテアーゼ』の画像を検索

添付文書

薬効分類名

  • 抗ウイルス化学療法剤

販売名

ノービア内用液8%

組成

成分・含量 (1mL中)

  • リトナビル・80mg

添加物

  • プロピレングリコール,サッカリンナトリウム水和物,無水クエン酸,エタノール,ポリオキシル35ヒマシ油,ペパーミントオイル,黄色5号,香料

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 次の薬剤を投与中の患者: キニジン硫酸塩水和物,ベプリジル塩酸塩水和物,フレカイニド酢酸塩,プロパフェノン塩酸塩,アミオダロン塩酸塩,ピモジド,ピロキシカム,アンピロキシカム,エルゴタミン酒石酸塩,ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩,エルゴメトリンマレイン酸塩,メチルエルゴメトリンマレイン酸塩,エレトリプタン臭化水素酸塩,バルデナフィル塩酸塩水和物,シルデナフィルクエン酸塩 (レバチオ),タダラフィル (アドシルカ),アゼルニジピン,リファブチン,ブロナンセリン,リバーロキサバン,ジアゼパム,クロラゼプ酸二カリウム,エスタゾラム,フルラゼパム,フルラゼパム塩酸塩,トリアゾラム,ミダゾラム,ボリコナゾール〔「相互作用」の項参照〕

効能または効果

  • HIV感染症
  • 通常,成人にはリトナビルとして1回600mg (本剤7.5mL) を1日2回食後に経口投与する.ただし,投与初日は1回300mgを1日2回,2日目,3日目は1回400mgを1日2回,4日目は1回500mgを1日2回,5日目以降は1回600mgを1日2回食後に経口投与する.

投与に際しては,必ず他の抗HIV薬と併用すること.

  • 本剤の投与初期において,高い血中濃度と副作用が高頻度に発現する傾向が認められている.投与初期における高い血中濃度と副作用発現を回避するため,低用量から投与を開始すること.

  • 本剤は他の抗HIV薬と併用すること.併用に際しては最新のガイドラインを確認すること.
  • 本剤を薬物動態学的増強因子 (ブースター) として使用する場合には,併用薬の添付文書 (用法・用量,使用上の注意等) 及び最新のガイドラインを確認すること.

慎重投与

  • 肝機能障害のある患者〔本剤は主に肝臓で代謝されるため,高い血中濃度が持続するおそれがある.また,B型肝炎,C型肝炎,トランスアミナーゼの上昇を合併している患者では肝機能障害を増悪させるおそれがある.〕
  • 血友病及び著しい出血傾向を有する患者〔本剤投与による治療中の血友病患者において,突発性の出血性関節症をはじめとする出血事象の増加が報告されている.〕
  • 器質的心疾患及び心伝導障害 (房室ブロック等) のある患者,PR間隔を延長させる薬剤 (ベラパミル塩酸塩,アタザナビル硫酸塩等) を使用中の患者〔本剤は軽度の無症候性PR間隔の延長が認められている (「薬物動態」の項参照).〕

重大な副作用

錯乱,痙攣発作 (痙攣: 0.1%)

  • 錯乱,痙攣発作があらわれることがある.

脱水 (頻度不明)

  • 下痢等に伴い,脱水,電解質異常があらわれることがある.

高血糖 (0.2%),糖尿病 (0.8%)

  • 高血糖,糖尿病及び糖尿病の悪化があらわれることがある.

肝炎 (0.1%),肝不全 (0.1%)

  • 肝炎,肝不全があらわれることがある.

過敏症 (頻度不明)

  • アナフィラキシー,蕁麻疹,皮疹,気管支痙攣,血管性浮腫を含む過敏症状があらわれることがある.

中毒性表皮壊死融解症 (Toxic Epidermal Necrolysis: TEN),皮膚粘膜眼症候群 (Stevens-Johnson症候群) (頻度不明)

  • 中毒性表皮壊死融解症,皮膚粘膜眼症候群があらわれることがある.

出血傾向 (15.5%)

  • 本剤投与による治療中に,突発性の出血性関節症をはじめとする出血事象の増加が血友病患者で報告されているので,このような症状があらわれた場合には原疾患を考慮して,血液凝固因子を投与するなど適切な処置を行うこと.

薬効薬理

作用機序

  • 本剤は,HIV-1及びHIV-2のプロテアーゼの活性を競合的に阻害し,HIVプロテアーゼによるgag-pol蛋白質前駆体の産生を抑制することで抗ウイルス作用を示す.X線結晶解析で,本剤は基質遷移状態アナログとしてHIVアスパルティックプロテアーゼの活性部位Asp-Thr-Gly配列に直接的に結合することが示されている3)

本剤は,HIVプロテアーゼに対する選択的親和性を有し,ヒトのアスパルティックプロテアーゼに対してはほとんど阻害作用を示さない.

抗ウイルス作用 (in vitro)

  • ヒトTリンパ球細胞株 (MT-4) における本剤のHIV-1分離株 (IIIB,MN,RF,TR17) 及びHIV-2分離株 (MS) に対するIC50値は,それぞれ0.014〜0.108μM及び0.242μMであった.HIV感染者の末梢血リンパ球を用いp24抗原産生阻害を指標にしたIC50は,0.015〜0.153μMであり,同様の本剤によるHIV-1感染の阻害が認められた.

また,患者13人より分離された臨床分離株の平均IC50は,0.022μMであった.

薬剤耐性4), 5), 6)

  • HIV逆転写酵素阻害薬AZT耐性株に対し,本剤は感受性を示し,交差耐性は認められなかった.本剤への耐性はウイルス・プロテアーゼ遺伝子の共通塩基配列Bによって規定されるアミノ酸のうち,主としてI84VとV82Fの変異により生じる.I84Vの変異では,IC90が約10倍,V82Fでは約4倍増加した.V82部位の変異頻度は10−4と計算されている.

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • リトナビル (Ritonavir) [JAN]

化学名

  • (+)-5-thiazolylmethyl [(αS)-α-[(1S, 3S)-1-hydroxy-3-[(2S)-2-[3-[(2-isopropyl-4-thiazolyl) methyl]-3-methylureido]-3-methylbutyramido]-4-phenylbutyl]phenethyl]carbamate

分子式

  • C37H48N6O5S2

分子量

  • 720.94

性状

  • 白色〜淡黄褐色の粉末で,柔らかい塊を含むこともある.


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関連記事ビル

ritonavir」

  [★] リトナビルノービア

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「a protease inhibitor (trade name Norvir) used in treating HIV」
Norvir

カレトラ配合」

  [★]

会社名

  • アッヴィ合同会社

成分名

薬効分類

カレトラ」

  [★] リトナビルロピナビル


ビル」

  [★]

building
建物




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