リスペリドン

出典: meddic

risperidone
リスパダール Risperdal
抗精神病薬非定型抗精神病薬精神神経用剤


  • SDA serotonin dopamine antipsychotic




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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/12/05 11:10:08」(JST)

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和文文献

  • ADHD治療薬・抗不安薬・抗精神病薬 (特集 エキスパートが教える研修医のための薬の使いかた)
  • 札幌近郊精神科病院における抗精神病薬使用の現状と後発医薬品採用時の薬剤師の関わり (特集 新規抗精神病薬の時代を迎えて)
  • 戸井 隆子,石動 郁子,小林 道也 [他]
  • 日本精神科病院協会雑誌 30(3), 241-246, 2011-03
  • NAID 40018766311
  • 統合失調症治療薬・抗精神病薬 (新薬展望2011) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)

関連リンク

リスペリドン(risperidone)は、ベルギーの製薬会社ヤンセンファーマが開発した セロトニン・ドーパミン拮抗薬(SDA)と呼ばれる ... 単一化合物で錐体外路系の副作用が 少なく、陰性症状に対しても有効な新薬として1984年に合成されたのがリスペリドンで ある。 ...
リスパダールとは?リスペリドンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる (おくすり110番:薬事典版)

関連画像

リスペリドン錠1mg「NP」リスペリドン内用液を リスペリドンOD錠3mg「アメル リスペリドンOD錠1mg「アメル 写真 リスペリドン内用 リスペ リスペリドン錠3mg「NP」リスペリドン錠1mg「NP」リスペリドン錠0.5mg「NP」

添付文書

薬効分類名

  • 抗精神病剤

販売名

リスペリドンOD錠1mg「サワイ」

組成

  • リスペリドンOD錠1mg「サワイ」:1錠中にリスペリドン1mgを含有する。
    添加物として、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、クロスポビドン、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸Mg、ステビア抽出精製物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、D-マンニトール、l-メントール、香料を含有する。

禁忌

  • 昏睡状態の患者〔昏睡状態を悪化させるおそれがある。〕
  • バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者〔中枢神経抑制作用が増強されることがある。〕
  • アドレナリンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 統合失調症
  • 通常、成人にはリスペリドンとして1回1mg1日2回より始め、徐々に増量する。維持量は通常1日2?6mgを原則として1日2回に分けて経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。但し、1日量は12mgをこえないこと。
  • 本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ(水なし)でも服用可能である。また、本剤は口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する製剤ではないため、崩壊後は唾液又は水で飲み込むこと。

慎重投与

  • 心・血管系疾患、低血圧、又はそれらの疑いのある患者〔一過性の血圧降下があらわれることがある。〕
  • 不整脈の既往歴のある患者、先天性QT延長症候群の患者又はQT延長を起こすことが知られている薬剤を投与中の患者〔本剤の投与によりQTが延長する可能性がある。〕
  • パーキンソン病又はレビー小体型認知症のある患者〔悪性症候群が起こりやすくなる。また、錐体外路症状の悪化に加えて、錯乱、意識レベルの低下、転倒を伴う体位不安定等の症状が発現するおそれがある。〕
  • てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者〔痙攣閾値を低下させるおそれがある。〕
  • 自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 肝障害のある患者〔肝障害を悪化させるおそれがある。〕
  • 腎障害のある患者〔本剤の半減期の延長及びAUCが増大することがある。〕
  • 糖尿病又はその既往歴のある患者、あるいは糖尿病の家族歴、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因子を有する患者〔血糖値が上昇することがある(「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照)。〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 小児(「小児等への投与」の項参照)
  • 薬物過敏症の患者
  • 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい。〕

重大な副作用

  • (頻度不明)
  • 悪性症候群(Syndrome malin):無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡することがある。
  • 遅発性ジスキネジア:長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。
  • 麻痺性イレウス:腸管麻痺(食欲不振、悪心・嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。なお、本剤は動物実験(イヌ)で制吐作用を有することから、悪心・嘔吐を不顕性化する可能性があるので注意すること。
  • 抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH):低ナトリウム血症、低浸透圧血症、尿中ナトリウム排泄量の増加、高張尿、痙攣、意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがある。
  • 肝機能障害、黄疸:AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  • 横紋筋融解症:筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
  • 不整脈:心房細動、心室性期外収縮等があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
  • 脳血管障害:脳血管障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
  • 高血糖、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡:高血糖や糖尿病の悪化があらわれ、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡に至ることがある。口渇、多飲、多尿、頻尿等の症状の発現に注意するとともに、血糖値の測定を行うなど十分な観察を行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与等の適切な処置を行うこと。(「慎重投与」、「重要な基本的注意」の項参照)
  • 低血糖:低血糖があらわれることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)
  • 無顆粒球症、白血球減少:無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  • 肺塞栓症、深部静脈血栓症:抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。(「重要な基本的注意」の項参照)

薬効薬理

  • リスペリドンは、ドパミンD2受容体拮抗作用およびセロトニン5-HT2A受容体拮抗作用により統合失調症に効果を示すと考えられている。なお、各受容体に対する親和性は、D2受容体より5-HT2A受容体に対して高いとされる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • リスペリドン(Risperidone)

化学名

  • 3-[2-[4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one

分子式

  • C23H27FN4O2

分子量

  • 410.48

融点

  • 169?173℃

性状

  • リスペリドンは白色?微黄白色の粉末である。酢酸(100)にやや溶けやすく、メタノール又はエタノール(95)にやや溶けにくく、2-ブタノンに溶けにくく、2-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
先読み非定型抗精神病薬
国試過去問099I020」「108A038
リンク元乳糖水和物」「ハンチントン病」「精神神経用剤」「酒石酸」「neuroleptic malignant-like syndrome
関連記事リス

非定型抗精神病薬」

  [★]

atypical antipsychotics, AAP
非定型抗精神病薬一覧


  • clozapine, olanzapine, risperidone → it's not atypical for old closets antipsychotics to RISPER.
  • 定型抗精神病薬に比べて以下の(1),(4)の抑制が弱くパーキンソン症候群や高プロラクチン血症を発現しにくい。非定型抗精神病薬が有する5-HT2受容体拮抗作用(正確には5-HT2A)によるものといわれている。
中枢神経におけるドパミン作動性ニューロンの投射:(1)黒質線条体系(黒質→線条体)、(2)中脳辺縁系(中脳被蓋野→大脳辺縁系)、(3)中脳皮質系(中脳被蓋野→前頭葉)、(4)隆起漏斗系(視床下部→正中隆起)


099I020」

  [★]

  • 次の文を読み、19~21の問いに答えよ。
  • 22歳の男性。大学4年生。周囲からみて理解しがたい行動がみられるため両親に伴われて来院した。
  • 現病歴 :両親と弟と同居している。1年程前から次第に寡黙になり、家族ともほとんど口をきかず、自室に閉じこもることが多くなった。大学へもほとんど行かなくなった。最近、まるで誰かと会話している調子でひとりごとを言うが、小声で、なんと言っているのか聞き取れない。時々ニヤニヤと笑ったりもするが、なぜ笑うのかと聞いても、別になんでもないと言う。窓を開けて外を見回し、誰も来ないのに「今、外にいたのは誰?」と家族に聞いたりする。数日前、突然家からいなくなり、2日後に戻ってきたが、どこにいたかは語らない。昨日、テレビのアンテナ線を工具で切断してしまった。
  • 既往歴 : 喫煙と飲酒との習慣はない。特記すべき薬物の使用歴はない。
  • 家族歴 : 特記すべきことはない。
  • 現症 : 表情は硬く、こちらの問いかけに関しては肯否について短い答えが返ってくるのみである。困っていることはないかと聞いても「別に」とぶっきらぼうに言う。
  •  医師の質問と患者の答えとは以下のとおりである。
  • 医師「だれかから命令が言葉で聞こえてきたりしたのですか?」
  • 患者「うん」
  • 医師「どこから聞こえたの?テレビから?」
  • 患者「うん」
  • 医師「それで聞こえてきた言葉のとおりにしたのですか?」
  • 患者「うん」
  • 医師「そういう命令をされるのは困りますか?」
  • 患者「困る」
  • 医師「テレビで自分の悪口を放送されていて、。不愉快でしたか?」
  • 患者「うん」
  • 神経学的検査には素直に応じるが、検査中もその場にふさわしくない笑いがみられる。神経学的所見に特記すべきことはない。血液と血清生化学所見とに異常を認めない。
  • この患者に有用な治療薬はどれか。
  • a. (1)(2)
  • b. (1)(5)
  • c. (2)(3)
  • d. (3)(4)
  • e. (4)(5)
[正答]


※国試ナビ4※ 099I019]←[国試_099]→[099I021

108A038」

  [★]

  • 78歳の女性。手指振戦動作緩慢とを主訴に来院した。 1年前から手指の震えが出現し、次第に動作が緩慢になっていた。半年前から物忘れを自覚していた。 1か月前から、誰もいないのに「人が座っている」と訴えたり、「蛇がいる」と怖がったりするようになったため、 1週前にリスペリドンを少量投与したところ、四肢の[[筋強剛]と流涎とを認めるようになった。
  • この疾患にみられるのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 108A037]←[国試_108]→[108A039

乳糖水和物」

  [★]

賦形剤
ATPdl-メチルエフェドリン塩酸塩PL配合アーチストアイデイトアイデイトロールアクタミンアクトスアクトネルアコニンサンアザニンアスコルビン酸アスゾールアストモリジン配合アスペノンアスベリンアセトアミノフェンアテノートアドリアシンアトルバスタチンアナストロゾールアニスタジンアプリトーンアベマイドアポプロンアミサリンアミプリンアモペニキシンアリーゼS配合アリセプトアリチア配合アルフロシンアレギサールアレファリンアレルギンアロシトールアロプリノールアンブロンイソパール・P配合イダマイシンイトプリド塩酸塩イプリフラボンイミダプリル塩酸塩イミドールイリコロンM配合インヒベースウテメックウブテックウルサミックウルソウルソトランウルペティックエイムゲン エースコールエカテリシンエクセラーゼ配合エストリオールエチゾラムエチゾランエトドラクエナラートエナラプリルマレイン酸塩エバスチンエピカルスS配合エピカルス配合エビプロスタット配合エフェドリン塩酸塩エフォリンエホチールエリーテンエルサメット配合エレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセバックエンテラーゼ配合オーネスN配合オーネスSP配合オーネスST配合オーネスSZ配合オステンおたふくかぜ生ワクチンオフタルムK配合カオルトーンガスイサンガスポートカズマリンガスメットガスリックガスロンNカプセーフガモファーカルスロットカルタレチンカルデナリンカルバドゲンカルベジロールキョーリンAP2配合クールスパンクエチアピンクバクロングペリースクラリスロマイシングリクラジドグリノラートグリメピリドクロポリジンクロミッドクロルフェニラミンマレイン酸塩クロルプロマジン塩酸塩グロントケイラーゼS ケトブンゲファルナートケルナックゴクミシンコデインリン酸塩コナンコニールコニプロスコバステンコバテンシンコバマミドコレキサミンコレリットコロキノンコンスーンコントールコントミンサアミオンサニアーゼ配合サラザック配合サルポグレラート塩酸塩ジアイナミックスシェトラゾーナジゴキシンジゴハンジソピラミドジヒドロコデインリン酸塩ジピリダモールジフェニドール塩酸塩シロスタゾールシンベノンシンレスタールストマルコンスパクロミンスパトニンスピロノラクトンズファジランスルピリドセエルカムセチリジン塩酸塩セドリーナセナプリドセナプロストセファランチンセフジニルセフジニルセブンイー・P配合セラピエースセラピナ配合セルニルトンセレガスロンセレナミンセンセファリンセンブリ・重曹ソクワールソビラールソルイルビンゾルピデム酒石酸塩ソルファダウンテンシンタフマックE配合タムスロシン塩酸塩ODダラシンタンチパン配合チウラジールチョコラAテオロングテナキシルデパステモカプリル塩酸塩デュファストンデラキシー配合テルビナフィントーワチーム配合ドキサゾシンドキソルビシン塩酸塩ドネペジル塩酸塩トフラニールドライアーゼ配合トラベルミン配合ドラマミントランコロンP配合ドランジントリアゾラムトリクロルメチアジドトリドセラン配合トリヘキシフェニジル塩酸塩トリヘキシントリラホンドルナリントルブタミドトレキサメットトロキシンドンペリドンナーセット配合ナテグリニドナトリックスナフトジールニセルゴリンニチファーゲン配合ニトレジックニトロールRネオ・エフラーゼ配合ネオアムノール配合ノイダブルノイファンノイロビタン配合ノズレンノバミンノンネルブハーフジゴキシンKYバイカロンバイニロードハイフル配合バイロテンシンはしか生ワクチンはしか風しん混合生ワクチンパスターゼSA配合バップベリンパトコンパパベリアンパルギンバルレールハロステンハロペリドールバンコミックパントテン酸カルシウムパンピオチンパンビタン末 パンホリータピーエイ配合ピーゼットシーピオグリタゾンビオスミン配合ビオスリー配合ビオチンビオフェルミンビオフェルミンRビオフェルミン配合ビカルタミドヒシロミンヒスタールビソテートビタミンB6ビタメジン配合ヒダントールヒダントールD配合ビフロキシン配合ビホープAピラミスチンピロラクトンファスティックファモガストファモチジンファルプリルファンテゾールフィオランスフェニトインフェニルアラニン除去ミルク配合フェノバルビタールフェルターゼ配合フォリアミンフスコデ配合フッコラートプラコデ配合プラノバール配合プラバスタチンNa塩プラバスタチンナトリウムプラバメイトプラメバンプランルカストフルイトランプレドニゾロンプレドニンプレドハンプレロンプロスタリンフロセミドブロチゾラムプロノンプロパフェノン塩酸塩プロピベリン塩酸塩ブロプレスプロヘパール配合プロモーションプロルナーベイスンヘキサトロンベグリラートベゲタミン-A配合ベザフィブラートSRベザリップベスタミオンベスタリットLベストルナーベニジピン塩酸塩ペニフォーベネットベハイドRA配合ヘパンED配合ペミラストンヘモリンガルベラストリンベラパミル塩酸塩ペラプリンベラプロストNaベラプロストナトリウムベリチーム配合ベルナールベルラーベロムボインリールボグシールボグリボースポリトーゼボルトミー配合マカシーAマゴチロンマサトンマズレニンガーグルマニカロットマニジピン塩酸塩マリレオンNマレイン酸クロルフェニラミンミクトノームミデナールLミラドールメコバラミンメサフィリン配合メシル酸ドキサゾシンメタヒスロンメチルエルゴメトリンマイレン酸塩メチルエルゴメトリンマレイン酸塩メチルドパメチルホエドリンメトプリックメトリオンメバトルテメバリッチメバロチンメリシンメリストラークメロキシカムメントリースモサプリドクエン酸塩モミアロンユーリックユリロシンライドラースラクスパンラクデーンラクボンラックメロンラリルドンランソプラゾールリウマトレックスリスペリドンリセドロン酸Naリセドロン酸ナトリウムリトドリンリトドリン塩酸塩リトメリンリネステロンリンドルフリントンリン酸コデインリン酸ジヒドロコデインリン酸ピリドキサールルフレン配合レスタスレスポリートレチコランレニベースレバミピドレビンベースレプターレベニンレボフロキサシンレモナミンロイシン・イソロイシン・バリン除去ミルク配合ロキシーンロサルタンKロサルタンカリウムロラタジンワーファリンワーリンワルファリンKワルファリンカリウム塩酸クロルプロマジン塩酸トリヘキシフェニジル塩酸パパベリン塩酸プロピベリン塩酸ベニジピン塩酸ミノサイクリン乾燥弱毒生おたふくかぜワクチン乾燥弱毒生風しんワクチン乾燥弱毒生麻しん風しん混合ワクチン強力ビスラーゼ組織培養不活化狂犬病ワクチン 乳糖乳糖水和物硫酸キニジン


ハンチントン病」

  [★]

Huntington disease
ハンチントン舞踏病 Huntington chorea Huntington's chorea
錐体外路症候群大脳基底核疾患

概念

疫学

  • (有病率?)欧米では4-8/10万人、日本では1/10万人 (HBN.971)
  • 発病する家系の20-50歳で発症。(他の文献では30-40歳代)
  • 25-45歳で発症。有病率は2-8人/10万人。(HIM.2561)

病因

  • 第4染色体短腕(4p15)に座乗するハンチントン遺伝子のエキソンに存在するCAGリピートの異常反復。正常では7~34回。ハンチントン病では36回以上

遺伝

病理

  • 線条体(特に尾状核)・大脳皮質(特に前頭葉・側頭葉)の萎縮  →  尾状核の萎縮は不随意運動大脳皮質の萎縮は認知症に繋がるのであろう
  • 小型のニューロンの脱落が大型のニューロンに先行している。GABA作動性ニューロンの脱落が顕著である。線維性のグリオーシスが他の疾患で見られるニューロン脱落後のそれよりも顕著。線条体の変性とmotor symptomsの間には相関が見られる。皮質や線条体ニューロンでは核内にユビキチン化されたハンチントン蛋白の封入体が認められる。(BPT.895)

症状

診断

  • リピート数の異常伸長


検査

CT

  • 側脳室の外側に存在する尾状核の萎縮により側脳室の拡大が認められる。


MRI

  • FLAIRでは尾状核と被殻に異常な高信号が認められる。


治療

HIM.2562
  • 舞踏運動:D2受容体拮抗薬(要するに抗精神病薬ハロペリドールクロルプロマジン)が効くが、副作用や運動症状を悪化させることを考えると使用しない方がよい。
  • 精神症状:抗うつ薬や抗不安薬を処方し、自殺念慮や躁(mania)に対するモニターを行う。精神病に対しては非定型抗精神病薬(クロザピンクエチアピンリスペリドン)で治療を行う。
  • 認知機能:良い治療法がない。
  • 根治療:脳神経を保護する治療はまだ無い。

予後

  • 発症後10-20年で感染症、窒息(嚥下困難)で死亡する(YN.J-122)

参考

  • 1. CT
[display]http://www.mypacs.net/cases/HUNTINGTONS-DISEASE-12726430.html
  • 2. ハンチントン病 - 難病情報センター
http://www.nanbyou.or.jp/entry/318
  • 3. 認定基準 - 難病情報センター
http://www.nanbyou.or.jp/upload_files/092_s.pdf



精神神経用剤」

  [★]

抗精神病薬

商品


酒石酸」

  [★]

tartaric acid
MS温シップMS冷シップアイファガンアポノールアミノレバンEN配合アリメジンイフェンプロジル酒石酸塩イブロノールエレンタールP乳幼児用配合エレンタール配合エンセロンオーラクリアミン配合サーカネッテン配合サルポグレラート塩酸塩ジフェニドール塩酸塩シプセロンゼグミューラーセリミックセレクナートセロクラールセロケンセロケンLゾルピデム酒石酸塩タラモナールチャンピックステクニステクネMAG3デトルシトールデンタカインカートリッジトラベルミン配合ナベルビンハーネシップバックスバリエースバルギンバロスヒシダリンヒルトニンヒルロックフレザニールプロチレリン酒石酸塩プロヘパール配合ペチロルファンヘパンED配合ボグニンマイスリーマルファ配合ミルサート冷シップメサフィリン配合メデピンメトプリックメトプロロール酒石酸塩メルコモンヨウアジールラクール冷シップリーバクト配合リスペリドンリンブレーンロゼウスロプレソールロプレソールSRロルファン酒石酸


  • C4H6O6。
  • IUPAC名:2,3-ジヒドロキシブタン二酸
  • 分子量150.09。


neuroleptic malignant-like syndrome」

  [★]

NMLS


リス」

  [★]

squirrel
シマリスリス科ジリス属プレーリードッグ




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