ラベプラゾール

出典: meddic

rabeprazole
ラベプラゾールナトリウム sodium rabeprazole
パリエット Pariet
消化性潰瘍用剤
  • 攻撃因子抑制剤

特徴

  • 胃酸分泌を速やかに抑制かつ酸分泌回復性に優れガストリン濃度への影響少ない。リバウンドが少ない。
  • ガストリン濃度を上げず酸分泌↓→リバウンドが少ない。



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/02/05 07:03:24」(JST)

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和文文献

  • プロトンポンプ阻害薬内服で上気道炎様症状が改善した2型糖尿病合併逆流性食道炎の一例
  • 山本 弥生,中神 朋子,小西 洋之,近藤 光子,山村 幸江,岩本 安彦
  • 東京女子医科大学雑誌 81(E2), E261-E265, 2011-03-31
  • 症例は62歳女性。1983年(35歳)1ヶ月間で5kgの体重減少を認めたため、近医を受診した。随時血糖396mg/dlであり糖尿病と診断された。食事療法を行い減量したところ血糖コントロールが改善したため通院を自己中断した。以後も通院と自己中断を繰り返していた。1989年(43歳)に血糖コントロール目的に当科初診し、経口血糖降下薬内服を開始されたがHbA1c8-10%台で経過した。1995年(46歳 …
  • NAID 110008441479
  • 今月の症例 ラベプラゾール(パリエット)が原因と考えられた間質性腎炎から急性腎不全を呈した1例
  • 岩本 知子,矢吹 恭子,原 正樹 [他]
  • 日本内科学会雑誌 100(5), 1391-1393, 2011-05-10
  • NAID 40018861493

関連リンク

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関連画像

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添付文書

薬効分類名

  • プロトンポンプ阻害剤

販売名

ラベプラゾールナトリウム錠10mg「ゼリア」

組成

1錠中の成分・含量

  • 日局ラベプラゾールナトリウム 10.0mg

添加物

  • D-マンニトール、酸化マグネシウム、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、エチルセルロース、ヒプロメロースフタル酸エステル、グリセリン脂肪酸エステル、タルク、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、カルナウバロウ

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • アタザナビル硫酸塩、リルピビリン塩酸塩を投与中の患者(「相互作用」の項参照)


効能または効果

  • 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎、Zollinger-Ellison症候群、非びらん性胃食道逆流症


  • 本剤の投与が胃癌による症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。

胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群

  • 通常、成人にはラベプラゾールナトリウムとして1回10mgを1日1回経口投与するが、病状により1回20mgを1日1回経口投与することができる。
    なお、通常、胃潰瘍、吻合部潰瘍では8週間まで、十二指腸潰瘍では6週間までの投与とする。

逆流性食道炎

  • 逆流性食道炎の治療においては、通常、成人にはラベプラゾールナトリウムとして1回10mgを1日1回経口投与するが、病状により1回20mgを1日1回経口投与することができる。
    なお、通常、8週間までの投与とする。また、プロトンポンプインヒビターによる治療で効果不十分な場合、1回10mg又は1回20mgを1日2回、更に8週間経口投与することができる。ただし、1回20mg1日2回投与は重度の粘膜傷害を有する場合に限る。
    再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法においては、通常、成人にはラベプラゾールナトリウムとして1回10mgを1日1回経口投与する。

非びらん性胃食道逆流症

  • 通常、成人にはラベプラゾールナトリウムとして1回10mgを1日1回経口投与する。
    なお、通常、4週間までの投与とする。


  • 胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群の治療において、病状が著しい場合及び再発性・難治性の場合に1回20mgを1日1回投与することができる。
  • 逆流性食道炎の治療において、病状が著しい場合及び再発性・難治性の場合に1回20mgを1日1回投与することができる(再発・再燃を繰り返す逆流性食道炎の維持療法、プロトンポンプインヒビターによる治療で効果不十分な場合は除く)。また、プロトンポンプインヒビターによる治療で効果不十分な患者に対し1回10mg又は1回20mgを1日2回、更に8週間投与する場合は、内視鏡検査で逆流性食道炎が治癒していないことを確認すること。
    なお、本剤1回20mgの1日2回投与は、内視鏡検査で重度の粘膜傷害を確認した場合に限る。


慎重投与

  • 薬物過敏症の既往歴のある患者
  • 肝障害のある患者
    [肝硬変患者で肝性脳症の報告がある。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)


重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

         (頻度不明)
  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血

         (頻度不明)
  • 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少、溶血性貧血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸

         (頻度不明)
  • 劇症肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

間質性肺炎

         (頻度不明)
  • 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難、肺音の異常(捻髪音)等が認められた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し、本剤の投与を中止するとともに、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑

         (頻度不明)
  • 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑等の皮膚障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

急性腎不全、間質性腎炎

         (頻度不明)
  • 急性腎不全、間質性腎炎があらわれることがあるので、腎機能検査(BUN、クレアチニン等)に注意し、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

低ナトリウム血症

         (頻度不明)
  • 低ナトリウム血症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症

         (頻度不明)
  • 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

薬効薬理

胃酸分泌抑制作用

  • ラットを用い幽門結紮法による基礎胃酸分泌及びヒスタミン刺激胃酸分泌に対するラベプラゾールナトリウムの作用を検討したところ、用量依存的かつ有意な抑制作用が認められた。2)

胃粘膜傷害抑制作用

  • ラットにインドメタシンあるいはアスピリンを投与して誘発した胃粘膜傷害に対するラベプラゾールナトリウムの作用を検討したところ、用量依存的な抑制作用が認められた。2)

逆流性食道炎に対する抑制作用

  • 前胃-幽門結紮により誘発したラットの逆流性食道炎に対するラベプラゾールナトリウムの作用を検討したところ、用量依存的かつ有意な抑制作用が認められた。2)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ラベプラゾールナトリウム(Rabeprazole Sodium)

化学名

  • Monosodium(RS)-2-({[4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl]methyl}sulfinyl)-1H-benzoimidazolide

分子式

  • C18H20N3NaO3S

分子量

  • 381.42

性 状

  • ラベプラゾールナトリウムは白色〜微黄白色の粉末である。
    本品は水に極めて溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けやすい。
    本品は0.01mol/L水酸化ナトリウム試液に溶ける。
    本品は吸湿性である。
    本品の水溶液(1→20)は旋光性を示さない。

融 点

  • 約225℃(分解)


★リンクテーブル★
先読みsodium rabeprazole
リンク元消化性潰瘍用剤」「逆流性食道炎」「プロトンポンプ阻害薬

sodium rabeprazole」

  [★]

rabeprazole


消化性潰瘍用剤」

  [★]

商品


逆流性食道炎」

  [★]

reflux esophagitis
peptic esophagitis
胸骨下痛食道炎バレット食道胃食道逆流症 GERD

概念

  • 胃食道の逆流防止機構が十分に作動せず、胃・小腸内容液の逆流から粘膜傷害をきたした状態(IMD)。
  • 上位の疾患概念に胃食道逆流症 GERDがある。

分類

リスク

  • 肥満、妊娠(腹腔内圧上昇、エストロゲン・プロゲステロンによるLES圧低下)、過食、高カロリー食(チョコレート、和菓子、高脂肪食、餅)・刺激物、食後臥位(3時間以内)、喫煙、アルコール、薬剤(Ca拮抗薬、硝酸薬、テオフィリン)

症状

  • 食道症状:胸焼け、呑酸、嚥下困難
  • 食道外症状:咳嗽、胸骨後部痛、嚥下困難

検査

  • 確定診断のために、食道内24時間pHモニター、食道内圧測定、内視鏡検査が重要。特に食道内24時間pHモニターでpHの低下が証明できなければ、胃食道逆流症は否定的。(QB.A-53)

24-hour pH monitoring

  • pH4以下が一日の10%以上


治療

  • 生活習慣改善指導
  • 食後の就寝禁止、就寝直前の飲食禁止、就寝時Fowler体位
  • 薬物療法:
  • (胃酸分泌抑制)H2受容体阻害薬、プロトンポンプ阻害薬
  • (胃の逆流阻害)消化管運動促進薬  ←  本当?
  • 粘膜保護薬 (QB.A-53)
  • 術後胃で十二指腸液の逆流があるばあいには酸分泌抑制薬は無効であり、メシル酸カモスタットが用いられる。

プロトンポンプ阻害薬

hospitalist vol.2 no.3 2014.9 P.741
  • 血液濃度が低い:腸溶コーティングされたPPIが長時間胃に留まると胃の中で溶解してしまい成分が失活して、血液中濃度が十分に上昇しない場合がある。腸管運動の運動改善薬が有効なことがある。
  • rapid metabolizer:PPIはCYP2C19の代謝を受けるが、遺伝子多形により代謝の速度が異なる(homozygous extensive metabolizer, heterozygous extenstive metabolizer, poor metabolizer)。ランソプラゾールでは多型の影響をうける。エソメプラゾールラベプラゾールは影響が少ない。
  • 胃内環境が酸性でない:PPIの活性化には酸性環境が必要であるが、食後など胃内に大量の食物がある場合には胃酸が希釈されて酸性環境が得られない場合がある。これに対して腸管の運動改善薬や食前内服が等の対策が必要。

胃酸以外の逆流の可能性

国試




プロトンポンプ阻害薬」

  [★]

proton pump inhibitor PPI
プロトン-カリウムATPアーゼ阻害薬 proton-potassium ATPase inhibitor、H+ポンプ阻害薬



  • 命名法:"-azole"
  • 特徴
胃潰瘍の治癒率を向上する (⇔H2受容体拮抗薬)

プロトンポンプ阻害薬

  • 攻撃因子抑制剤

相互作用

 プロトンポンプ 
  H+/K+ ATPase ・・・これはNa+/K+ ATPaseと60%相同性を持つ
   2,4のαサブユニットと同数のβサブユニットを含む。
    αサブユニット10回膜貫通, 120-150kDa, glycoprotein
    αは管腔側、原形質膜まで。細胞内輸送に必要。
    βサブユニットは管腔側に突き出ており、反対側は膜内に埋もれている。

 休止期には小胞体内内腔へのH+,K+,Cl-の移動、分泌期には小胞は管腔の細胞膜と癒合してK+, Cl-を管腔側に排出する一方でH+を排出でしてK+を取り込む。

 PPIは弱塩基性

 PPIはH+と反応してPPIaとなりS-S-活性体となり、H+,K+-ATPaseのSH基と結合して不可逆的に阻害する。

 比較
  PPI:胃潰瘍の治癒率↑
  H2R阻害薬:十二指腸潰瘍の治癒率↑

 PPI問題
  胃潰瘍8
  十二指腸6
  逆流性食道炎8
 副作用
  血中ガストリン↑→ECL cell↑→リバウンドが激しい
  week end therapy: 週末3日だけ投与後休薬
  ピレンゼピン(Mi R blocker), PG(プロスタグランジン) → ガストリン↑を軽減
  ラベプラゾール:ガストリン濃度を上げず酸分泌↓
   →リバウンドが少ない。

 PPI抵抗性潰瘍:PPIによる酸分泌抑制不十分
 ①個人差によるPPIの用量不足
 ②胃内でのPPIの不活性化→
  胃内容の排泄遅延。PPIが不活化、アルカリに晒される。

副作用

http://www.uptodate.com/contents/overview-and-comparison-of-the-proton-pump-inhibitors-for-the-treatment-of-acid-related-disorders?source=search_result&search=%EF%BC%B0%EF%BC%B0%EF%BC%A9&selectedTitle=1~150#H59974871
  • 感染:
  • 代謝






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