ラフチジン

出典: meddic

lafutidine
プロテカジンストガー
ヒスタミン受容体
  • 攻撃因子抑制剤
  • H2 blocker + カプサイシン感受性視覚神経を介した胃粘膜防御因子・増強因子

構造

作用機序

薬理作用

動態

適応

注意

禁忌

副作用

相互作用

添付文書

  • プロテカジン錠5/プロテカジン錠10
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2325006F1036_1_15/2325006F1036_1_15?view=body



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和文文献

  • P2-320 食道がんFAP療法(5FU、ADR、CDDP)に起因する口内炎に対するラフチジン(プロテカジン錠)の有効性についての検討(一般演題 ポスター発表,癌薬物療法(副作用対策),臨床から学び臨床へと還元する医療薬学)
  • 望月 千枝,小森 桂子,中野 寛之,杉本 貴洋,梅原 聡子,丁 元鎮,桝 喜恵,上岡 有香,甲斐 玉恵,青野 奈々,吉波 哲大,赤澤 結貴,山本 幸子,坂井 大介,杉本 直俊,屋木 敏也,今村 文生
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 20, 443, 2010-10-25
  • NAID 110008109318
  • 軽症逆流性食道炎に対するプラセボおよびファモチジンを対照としたラフチジンの有効性の検討 : 実施担当医師と内視鏡判定委員会の写真判定の比較検討を含めて
  • 大原 秀一,春間 賢,木下 芳一,草野 元康
  • 日本消化器病學會雜誌 = The Japanese journal of gastro-enterology 107(4), 588-597, 2010-04-05
  • … 逆流性食道炎に対するラフチジンの有効性を,ファモチジンおよびプラセボを対照薬とした多施設共同,二重盲検比較試験で検討した.内視鏡写真判定は実施担当医師および内視鏡判定委員会でそれぞれ実施した.内視鏡判定委員会判定ではラフチジン,ファモチジン,プラセボの8週治癒率は67.7%(65/96),61.2%(60/98),41.2%(21/51)でありラフチジンの治癒率はプラセボの …
  • NAID 10026417098
  • 5-Fluorouracil (5-FU) による消化管粘膜傷害に対するラフチジンと Proton Pump Inhibitor (PPI) との傷害抑制効果の比較
  • 三枝 陽一,市川 尊文,五艘 行信,池澤 智明,岩井 知久,西元寺 克禮,石原 和彦
  • 潰瘍 = Ulcer research 35(2), 177-179, 2008-12-25
  • NAID 10025371425

関連リンク

プロテカジン,ストガーとは?ラフチジンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:病気別版)
H2 受容体拮抗剤. (ラフチジン錠). 【使用上の注意】. 1.慎重投与(次の患者には 慎重に投与すること). 1)薬物過敏症の既往歴のある患者. 2)肝障害のある患者[症状 が悪化するおそれがある。] 3)腎障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。] ...

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • H2受容体拮抗剤

販売名

プロテカジン錠5

組成

成分・含量

  • 1錠中 ラフチジン5mg

添加物

  • 乳糖水和物、結晶セルロース、トウモロコシデンプン、クロスカルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、軽質無水ケイ酸、タルク、ステアリン酸マグネシウム、酸化チタン、マクロゴール6000、カルナウバロウ

効能または効果

  • ○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎
  • ○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
    急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
  • ○麻酔前投薬


  • 重症(ロサンゼルス分類Grade C又はD)の逆流性食道炎に対する有効性及び安全性は確立していない。

○胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、逆流性食道炎

  • 通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを1日2回(朝食後、夕食後または就寝前)経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

○下記疾患の胃粘膜病変(びらん、出血、発赤、浮腫)の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期

  • 通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを1日1回(夕食後または就寝前)経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。

○麻酔前投薬

  • 通常、成人にはラフチジンとして1回10mgを手術前日就寝前及び手術当日麻酔導入2時間前の2回経口投与する。


  • 透析患者では非透析時の最高血中濃度が健康人の約2倍に上昇することが報告されているので、低用量から慎重に投与すること(「薬物動態」の項参照)。


慎重投与

  • 薬物過敏症の既往歴のある患者
  • 肝障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 腎障害のある患者[症状が悪化するおそれがある。]
  • 透析患者[血中濃度の上昇が報告されている(「薬物動態」の項参照)。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)


重大な副作用

  • [発現頻度は不明]

ショック、アナフィラキシー様症状

  • ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、顔面蒼白、血圧低下、全身発赤、呼吸困難等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

肝機能障害、黄疸

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

無顆粒球症、血小板減少

  • 無顆粒球症(初期症状:咽頭痛、全身倦怠感、発熱等)、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

ヒトでの作用

基礎及び各種刺激胃酸分泌18,19)

  • 健康成人における、基礎、テトラガストリン刺激剤及び塩酸ベタゾール刺激剤投与時の2時間胃酸分泌は、10mg経口投与によりそれぞれ、95.1%、84.0%、98.3%、ペプシン分泌量はそれぞれ69.2%、46.0%、86.8%抑制された。

夜間胃酸分泌20)

  • 健康成人の午後11時から午前6時までの7時間胃酸分泌及びペプシン分泌量は、10mg経口投与によりそれぞれ95.6%、57.9%抑制された。

24時間胃内pHモニター21)

  • 健康成人において、就寝前10mg経口投与により胃内pHは、投与2時間後にはpH5以上となり、10時間後までpH6?7の範囲で推移し、夜間の12時間においてpH3以上のホールディングタイムの割合が75.0%であった。また、10mg 1日2回経口投与により夜間及び日中の12時間においてそれぞれ67.8%、60.2%であり、日中も夜間と同様に胃酸分泌が抑制された。

胃粘液増加作用22,23)

  • 健康成人において、本剤10mg1日2回3日間経口投与により、投与後1?1.5時間での胃液中のヘキソサミン量がプラセボ投与と比較し、有意に増加した。また、胃切除予定の患者において、本剤10mg1日2回2週間経口投与により、切除された胃体部の粘液ゲル層のムチン量が非投与の約3倍に増加した。
  • なお、胃粘膜血流増加作用については、臨床的には証明されていない。

動物での作用

胃酸分泌抑制作用24)

  • 幽門を結紮し各種薬剤を十二指腸内投与し4時間後の胃酸分泌抑制作用の効力は、ファモチジンの0.1倍、シメチジンの2.3倍であった(ラット)。しかし各種刺激剤による胃酸分泌抑制作用は、ファモチジン及びシメチジンよりも持続した(ラット、イヌ)。

H2受容体拮抗作用25)

  • モルモット大脳皮質膜によるチオチジンの特異結合に対する抑制作用は、ファモチジンの1.9倍、シメチジンの85.5倍であった(in vitro)。

急性胃粘膜病変に対する作用26)

  • 各種壊死物質(アンモニア、塩酸?エタノール、エタノール、塩酸、塩酸?タウロコール酸)による胃粘膜損傷に対して胃粘膜保護作用を示した。特にアンモニア損傷に対して、強い保護作用を示した(ラット)。

急性・慢性潰瘍に対する作用27?29)

  • 急性胃潰瘍(水浸拘束ストレス、インドメタシン、幽門結紮アスピリン、ヒスタミン)あるいは急性十二指腸潰瘍(メピリゾール、ジエチルジチオカルバメート)の発生を抑制し、また慢性潰瘍(酢酸潰瘍、焼灼潰瘍)に対して治癒促進作用及び再発抑制作用を示した(ラット)。

胃炎に対する作用30)

  • アンモニア及びタウロコール酸による胃炎に対して、回復促進作用を示した(ラット)。

急性逆流性食道炎に対する作用31)

  • 前胃-幽門結紮による食道粘膜傷害の発生を抑制した(ラット)。

胃粘膜血流増加作用32)

  • 胃内投与で、漸増的な血流の増加作用を示した(ラット)。

胃粘液増加作用33?35)

  • ラット胃粘膜の器官培養で粘液産生を促進した(in vitro)。また経口投与で胃粘膜ゲル層のムチン量を増加させ、さらに連続投与でも幽門腺領域においてゲル層の増加傾向を示した(ラット)。

粘膜再構築促進作用36)

  • アンモニアによる胃粘膜損傷の修復過程をAB染色陽性細胞の被覆率で調べた結果、比率を30分後より上昇させ、上皮細胞遊走による再構築促進作用を示した(ラット)。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ラフチジン(Lafutidine)

化学名

  • (±)-2-(Furfurylsulfinyl)-N-[4-[4-(piperidinomethyl)-2-pyridyl]oxy-(Z)-2-butenyl]acetamide

分子式

  • C22H29N3O4S

分子量

  • 431.55

融点

  • 96?99℃

分配係数(log P)

  • -3.36(pH2)、0.39(pH6)、2.37(pH10)
    (1-オクタノール/Britton-Robinson Buffer(20±1℃))

性状

  • 微黄白色の結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがある。酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。


★リンクテーブル★
先読みヒスタミン受容体
リンク元H2受容体拮抗薬

ヒスタミン受容体」

  [★]

histamine receptor
ヒスタミン抗ヒスタミン薬受容体
  • 7回膜貫通型受容体。Gタンパク質共役型受容体。
  • H1R:平滑筋、血管内皮、神経→血管拡張、血管透過性↑、気管収縮、知覚神経刺激によるかゆみ・痛み
  • H2R:胃、心臓、中枢、リンパ→胃酸分泌促進
  • H3R:中枢、気道、消化管。ヒスタミン合成やNeuro transmitterの遊離抑制
  • H4R:リンパ球をはじめとする免疫炭層細胞、骨髄、脾臓。機能は不明
  • H1Rはα1受容体と似ている。Gαqと共役している
  • H2Rはβ1受容体と似ている。Gαsと共役している

ヒスタミン受容体 (GOO.630)

  Gタンパク セカンドメッセンジャー 分布 機能 作動薬 阻害薬
H1 Gq/11 Ca2+↑、cAMP↑ 平滑筋
内皮細胞
中枢神経系
血管拡張
血管透過性↑
気管収縮
知覚神経刺激
→かゆみ・痛み
2-CH3-histamine chlorpheniramine
H2 Gs cAMP↑ 壁細胞
心筋
肥満細胞
中枢神経系
胃酸分泌促進 dimaprit ranitidine
H3 Gi/o cAMP↓ 中枢神経シナプス前膜
筋層間神経叢
ヒスタミン合成
神経伝達物質遊離抑制
α-CH3-histamine thioperamide
clobenpropit
H4 Gi/o Ca2+↑、cAMP↓ 造血器官の細胞 clobenpropit thioperamide



H2受容体拮抗薬」

  [★]

H2 blocker H2-blockers
H2受容体ブロッカー H2 receptor blockerH2受容体拮抗薬 H2 receptor antagonist H2RA、ヒスタミンH2受容体遮断薬 ヒスタミンH2受容体拮抗薬 histamine H2-receptor antagonists histamine H2 receptor antagonist histamine H2 antagonistH2拮抗薬 H2 antagonist H2-antagonist、H2遮断薬H2ブロッカー
抗ヒスタミン薬
[show details]
GOO.chapter36 p.971
十二指腸潰瘍の治癒率を向上する (⇔プロトンポンプ阻害薬)

H2受容体拮抗薬

構造

  • イミダゾール環をもち、ヒスタミンに似る

作用機序

  • H1受容体にはほとんど作用しない
  • H2受容体に可逆的、競合的に結合してヒスタミンを阻害する。
  • 胃粘膜の局所の肥満細胞、ECL細胞
  • histamine→H2R→Csα→AC→cAMP↑→PKA→H+,K+-ATPase
  • histamine→H2R→[Ca2+]i↑→H+,K+-ATPase   ←補助的pathway
  • H2RとMRとGRは相互作用しており、胃酸を分泌する。

注意

  • 副作用5%↓
  • 薬剤耐性
  • リバウンド
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱している
  • 薬物相互作用

副作用

  • 副作用5%↓
  • 汎血球減少症、無顆粒球症
  • 肝障害、抗アンドロゲン作用(女性化乳房、乳汁分泌)
  • 中止すると再発率が高い。そのため半年かけて漸減させゆっくり離脱
胃粘膜が減弱しているから

相互作用





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