ラニムスチン

出典: meddic

ranimustine MCNU
サイメリン
抗腫瘍薬

  • ニトロソウレア系


UpToDate Contents

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和文文献

  • 高齢者本態性血小板血症に対するラニムスチンによる化学療法の治療効果について
  • 梅田 正法,飯島 喜美子,荒井 ちあき,加藤 雅子
  • 日本老年医学会雑誌 39(6), 626-630, 2002-11-25
  • NAID 10010219506
  • ラニムスチン(MCNU)ならびにビンクリスチン(VCR)を用いた悪性神経膠腫に対する化学療法
  • 菊池 哲郎,赤崎 安晴,安江 正治,坂井 春男,阿部 俊昭
  • 東京慈恵会医科大学雑誌 115(5), 597-602, 2000-09-15
  • NAID 10019225798

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添付文書

薬効分類名

  • 抗悪性腫瘍剤

販売名

注射用サイメリン50mg

組成

有効成分(1瓶中)

  • ラニムスチン 50mg

効能または効果

  • 膠芽腫,骨髄腫,悪性リンパ腫,慢性骨髄性白血病,真性多血症,本態性血小板増多症
  • 通常,下記用量を生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液100〜250mLに溶解し,30〜90分で点滴静注するか,又は10〜20mLに溶解し,ゆっくり(30〜60秒)静脈内に投与する.ラニムスチンとして1回投与量は50〜90mg/m2とし,次回の投与は血液所見の推移にしたがって6〜8週後に行う.
    なお,年齢,症状により適宜増減する.

慎重投与

  • 骨髄機能抑制のある患者〔骨髄機能抑制が増悪するおそれがある.〕
  • 肝障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある.〕
  • 腎障害のある患者〔副作用が強くあらわれるおそれがある.〕
  • 感染症を合併している患者〔骨髄機能抑制により,感染症が増悪するおそれがある.〕

重大な副作用

骨髄抑制

  • 白血球減少(22.2%),血小板減少(20.6%),貧血,汎血球減少,出血傾向があらわれることがあるので,投与後少なくとも6週間は1週ごとに末梢血液検査を行い,異常が認められた場合には,適切な処置を行うこと.

間質性肺炎

  • 間質性肺炎(0.10%)があらわれることがあるので観察を十分に行い,異常が認められた場合には,適切な処置を行うこと.

薬効薬理

抗腫瘍作用

  • マウスのL1210白血病,P388白血病,ザルコーマ180,エールリッヒ腹水癌,アデノカルシノーマ755,NF肉腫,ルイス肺癌,B16メラノーマ及びラットのウォーカー256癌肉腫,BC47膀胱癌,腹水肝癌等の移植腫瘍に対する効果を認めた(延命率,腫瘍重量・容積の抑制率)11〜15)
  • L1210白血病及びメチルコラントレン誘発悪性グリオーマを脳内に移植したマウスに対して延命効果を認めた16〜18)

耐性19)

  • マウスL1210白血病細胞を用いた耐性発現推移では,19世代目で完全耐性を獲得した.また,交叉耐性試験では,他のニトロソウレア剤と交叉耐性を有するが,その他の制癌剤とは交叉耐性を認めなかった.

作用機序20,21)

  • 癌細胞のDNA,蛋白,RNAをアルキル化し,特にDNA合成を強く阻害,DNA単鎖を切断する.また,RNAプロセシング阻害を来すことにより癌細胞の増殖阻害,殺細胞作用を示すと推測されている(in vitro).

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ラニムスチン,Ranimustine(JAN)

化学名

  • Methyl 6-〔3-(2-chloroethyl)-3-nitrosoureido〕-6-deoxy-α-D-glucopyranoside

分子式

  • C10H18ClN3O7

分子量

  • 327.72

性状

  • 淡黄色の結晶又は結晶性の粉末である.水に極めて溶けやすく,メタノール又はエタノール(95)に溶けやすく,ジエチルエーテルに極めて溶けにくい.光又は湿った空気によって変化する.

融点

  • 106〜112℃(分解)

分配係数

  • -0.71〔オクタノール/水〕


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