UpToDate Contents
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- 1. 尿酸のバランス uric acid balance
- 2. 出産時の臍帯血酸塩基分析 umbilical cord blood acid base analysis at delivery
- 3. 妊娠中の葉酸補充 folic acid supplementation in pregnancy
- 4. ポルフィリン症：概要 porphyrias an overview
- 5. 疾患予防におけるビタミン補給 vitamin supplementation in disease prevention
Japanese Journal
- 調剤薬局における薬剤師のラニナミビルオクタン酸エステル吸入剤の吸入指導と服薬実態調査
- 岡田 政彦,原 将充,橋田 哲郎 [他],岡山 恵子,森川 宏二,品田 昭彦,松下 良
- 日本プライマリ・ケア連合学会誌 36(2), 106-109, 2013
- … 要 旨目的 : ラニナミビルオクタン酸エステルは吸入投与でかつ1回で投薬が完了する新規の抗インフルエンザ薬であり, 用量調節も簡便である. …
- NAID 130003379402
- 臨牀研究 長時間作用型ノイラミニダーゼ阻害剤ラニナミビルオクタン酸エステル水和物の低年齢層における吸入状況について
- 黒木 春郎
- 臨牀と研究 89(11), 1606-1610, 2012-11
- NAID 40019495190
- イナビル吸入粉末剤 : 一般名 : ラニナミビルオクタン酸エステル水和物吸入粉末剤
- 井上 和博
- ファルマシア 48(6), 545-547, 2012-06-01
- NAID 10030760036
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- 総称名 イナビル 一般名 ラニナミビルオクタン酸エステル水和物 欧文一般名 Laninamivir Octanoate Hydrate 製剤名 ラニナミビルオクタン酸エステル水和物吸入粉末剤 薬効分類名 長時間作用型ノイラミニダーゼ阻害剤 薬効分類番号 6250
- 2010年9月10日、抗インフルエンザウイルス薬のラニナミビルオクタン酸エステル水和… ... おすすめ情報 パンデミックに挑む 韓国で流行が拡大中のMERS（中東呼吸器症候群）の最新ニュースを速報中！ 学会速報 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 長時間作用型ノイラミニダーゼ阻害剤
販売名
イナビル吸入粉末剤２０ｍｇ
組成
- 1容器中に次の成分を含有
有効成分
- ラニナミビルオクタン酸エステル水和物
20.76mg(ラニナミビルオクタン酸エステルとして20mg)
添加物
- 乳糖水和物注)
*注)夾雑物として乳蛋白を含む。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- A型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療及びその予防
治療に用いる場合
成人：
- ラニナミビルオクタン酸エステルとして40mgを単回吸入投与する。
小児：
- 10歳未満の場合、ラニナミビルオクタン酸エステルとして20mgを単回吸入投与する。
10歳以上の場合、ラニナミビルオクタン酸エステルとして40mgを単回吸入投与する。
予防に用いる場合
- 成人及び10歳以上の小児：ラニナミビルオクタン酸エステルとして20mgを1日1回、2日間吸入投与する。
- 治療に用いる場合は、症状発現後、可能な限り速やかに投与を開始することが望ましい。[症状発現から48時間を経過後に投与を開始した患者における有効性を裏付けるデータは得られていない。]
- 予防に用いる場合は、次の点を注意して使用すること。
- インフルエンザウイルス感染症患者に接触後2日以内に投与を開始する。[接触から48時間を経過後に投与を開始した場合における有効性を裏付けるデータは得られていない。]
- 本剤の服用開始から10日以降のインフルエンザウイルス感染症に対する予防効果は確認されていない。
- 本剤は、1容器あたりラニナミビルオクタン酸エステルとして20mgを含有し、薬剤が2箇所に充填されている。治療に用いる場合は、成人及び10歳以上の小児には2容器(計4箇所に充填された薬剤をそれぞれ吸入)、10歳未満の小児には1容器(計2箇所に充填された薬剤をそれぞれ吸入）を投与し、予防に用いる場合は、1回の吸入で1容器(計2箇所に充填された薬剤をそれぞれ吸入)を投与すること(「適用上の注意」の項参照)。
- 治療に用いる場合は、抗ウイルス薬の投与が全てのA型又はB型インフルエンザウイルス感染症の治療に必須ではないことを踏まえ、本剤の使用の必要性を慎重に検討すること。
- 予防に用いる場合は、原則として、インフルエンザウイルス感染症を発症している患者の同居家族又は共同生活者である下記の者を対象とする。
- 高齢者(65歳以上)
- 慢性呼吸器疾患又は慢性心疾患患者
- 代謝性疾患患者(糖尿病等)
- 腎機能障害患者
- 本剤はC型インフルエンザウイルス感染症には効果がない。
- 本剤は細菌感染症には効果がない(「重要な基本的注意」の項参照)。
慎重投与
- 乳製品に対して過敏症の既往歴のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー
(頻度不明注))
- ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、呼吸困難、蕁麻疹、血圧低下、顔面蒼白、冷汗等の異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- ラニナミビルオクタン酸エステル水和物はプロドラッグであり、加水分解により活性代謝物ラニナミビルに変換された後、抗ウイルス作用を示す。
In vitro 抗ウイルス作用
- ラニナミビルはin vitro でのA型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを低濃度(実験室株IC50：2.32〜38.8nM、臨床分離株IC50：1.29〜26.5nM)で阻害した8)。また、ラニナミビルは、オセルタミビルリン酸塩耐性株(IC50：5.62〜48.9nM)や、新型インフルエンザA型(H1N1)ウイルス(IC50：0.41nM)及び高病原性鳥インフルエンザA型(H5N1)ウイルス(IC50：0.28〜2.1nM)に対してもin vitro で抗ウイルス作用(ノイラミニダーゼ阻害活性)を示した8,9,10)。
In vivo 抗ウイルス作用
- A型インフルエンザウイルスのマウス感染モデルでは、ラニナミビルオクタン酸エステル水和物の単回経鼻投与により、6.6〜660μg/kgで有意な肺中ウイルス力価の減少、21〜190μg/kgで有意な生存数の増加といった治療効果が認められた11)。また、B型インフルエンザウイルスのフェレット感染モデルで、ラニナミビルオクタン酸エステル水和物の単回経鼻投与(24μg/kg及び240μg/kg)は、鼻腔洗浄液中のウイルス力価を低下させた12)。
また、新型インフルエンザA型(H1N1)ウイルスのマウス感染モデルにおいて、ラニナミビルオクタン酸エステル水和物700μg/kgの単回経鼻投与で有意な肺中ウイルス力価の減少が認められた9)。
高病原性鳥インフルエンザA型(H5N1)ウイルスのマウス感染モデルにおいても、ラニナミビルオクタン酸エステル水和物の単回経鼻投与は、75μg/kg以上の投与量で感染3日後の、750μg/kg以上の投与量で感染6日後までの肺中ウイルス力価を減少させた10)。
作用機序
- ラニナミビルオクタン酸エステル水和物の活性代謝物ラニナミビルは、A型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害し(IC50：1.29〜38.8nM)8)、新しく形成されたウイルスの感染細胞からの遊離を阻害することにより、ウイルスの増殖を抑制する。
耐性
- インフルエンザウイルス感染症に対するラニナミビルオクタン酸エステル水和物の効果を検討した国内臨床試験8試験(国際共同試験の1試験含む)で、1,917例の患者から分離したインフルエンザウイルス株において活性代謝物ラニナミビルに対する感受性が低下した株は認められなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ラニナミビルオクタン酸エステル水和物(Laninamivir Octanoate Hydrate)
化学名
- (2R ,3R ,4S )-3-Acetamido-4-guanidino-2-[(1R ,2R )-2-hydroxy-1-methoxy-3-(octanoyloxy)propyl]-3,4-dihydro-2H -pyran-6-carboxylic acid monohydrate
(2R ,3R ,4S )-3-Acetamido-4-guanidino-2-[(1S ,2R )-3-hydroxy-1-methoxy-2-(octanoyloxy)propyl]-3,4-dihydro-2H -pyran-6-carboxylic acid monohydrate
分子式
- C21H36N4O8・H2O
分子量
- 490.55
性状
- 白色の粉末である。
ジメチルスルホキシド及びメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水に極めて溶けにくく、アセトニトリル及びヘキサンにほとんど溶けない。
わずかに吸湿性である。
融点
- 約235℃(分解)
分配係数
- log Pow＝0.0(pH7.0、オクタノール/水系)
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「ラニナミビル」 |
| 関連記事 | 「エス」「酸」「ビル」 |
「ラニナミビル」
- 英
- laninamivir
- 化
- ラニナミビルオクタン酸エステル
- 商
- イナビル Inavir
- 関
- 長時間作用型ノイラミニダーゼ阻害剤、インフルエンザウイルス
- 抗ウイルス剤
作用機序
- ラニナミビルオクタン酸エステル水和物の活性代謝物ラニナミビルは、A型及びB型インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼを選択的に阻害し(IC50：1.29～38.8nM)、新しく形成されたウイルスの感染細胞からの遊離を阻害することにより、ウイルスの増殖を抑制する。
「エス」
- フリードリヒ・ニーチェが使用し、ゲオルグ・グロデック（Georg・Groddeck)の『エスとの対話』（"Gesellschaft"）などで使われた用語で、彼と交流があったジークムント・フロイトが採用した精神分析学用語ともなった。（なお、1953年にジェイムズ・ストレイチーによるフロイト翻訳全集の英訳の際、エスはイド（ラテン語）と訳されアメリカ系の精神分析学で流布された。）自我参照。(wikipedia jaより)
参考
「酸」