モンテルカスト

出典: meddic

montelukast
モンテルカストナトリウム montelukast sodium
キプレスシングレア Singulair


Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/11/13 04:02:44」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

和文文献

  • 日経ドラッグインフォメーション 2012年1月号~12月号 年間記事インデックス
  • 日経ドラッグインフォメーションpremium (182), 78-83, 2012-12
  • … 妄想や幻覚などの認知症の周辺症状を抑肝散が改善2月号PE13ベル麻痺による顔面の神経麻痺症状をバラシクロビルが改善4月号PE13糖尿病網膜症の発症や進展をARBで抑制6月号PE13子宮内膜症による頑固な痛みをモンテルカストが改善8月号PE13大腸憩室炎による腹痛などの症状がメサラジンで改善10月号PE13薬の副作用による口腔内乾燥症をニザチジンが改善12月号PE13副作用症… …
  • NAID 40019513402
  • O81-6 吸入ステロイド(ICS)治療下喘息例におけるシクレソニドとモンテルカストの追加効果の検討(喘息治療薬,口演,第62回日本アレルギー学会秋季学術大会)
  • 中治 仁志,Guergana Petrova,松本 久子,岩田 敏之,新実 彰男,伊藤 功朗,小熊 毅,井上 英樹,田尻 智子,長崎 忠雄,金光 禎寛,三嶋 理晃
  • アレルギー 61(9・10), 1576, 2012-10-25
  • NAID 110009621209
  • モンテルカストナトリウム追加投与による通年性アレルギー性鼻炎患者のQOL改善効果
  • 御厨 剛史,菅原 一真,橋本 誠 [他]
  • アレルギー・免疫 19(8), 1288-1294, 2012-08
  • NAID 40019388273

関連リンク

シングレア,キプレスとは?モンテルカストの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)
2009年7月9日 ... Newsletterによれば、Health Canadaには、モンテルカストが発売された1997年から 2009年1月までの間に、モンテルカスト使用との関連が疑われる42の精神神経系の 有害事象の報告があり、うち自殺企図(Suicide attempt)2例、自殺・自 ...

関連画像


押しても画像が表示されない場合はサーバが混雑しています。2週間ほどあけて、再度押下してください。

添付文書

薬効分類名

  • ロイコトリエン受容体拮抗剤
  • 気管支喘息治療剤

販売名

キプレスチュアブル錠5mg

組成

成分・含量(1錠中)

  • モンテルカストとして 5mg

添加物

  • D-マンニトール、結晶セルロース、三二酸化鉄、ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、アスパルテーム(L-フェニルアラニン化合物)、香料

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 気管支喘息
  • 通常、6歳以上の小児にはモンテルカストとして5 mgを1日1回就寝前に経口投与する。
  • 本剤は、口中で溶かすか、噛み砕いて服用すること。
  • モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠と生物学的に同等でなく、モンテルカストチュアブル錠はモンテルカストフィルムコーティング錠と比較してバイオアベイラビリティが高いため1)、モンテルカストチュアブル錠5 mgとモンテルカストフィルムコーティング錠5 mgをそれぞれ相互に代用しないこと。

重大な副作用

アナフィラキシー様症状(頻度不明)

  • アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。

血管浮腫(頻度不明)

  • 血管浮腫があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し適切な処置を行うこと。

劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸(頻度不明)

  • 劇症肝炎、肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑(頻度不明)中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

  • モンテルカストは、システイニルロイコトリエン タイプ1受容体(Cys LT1受容体)に選択的に結合し、炎症惹起メディエーターであるLTD4やLTE4による病態生理学的作用(気管支収縮、血管透過性の亢進、及び粘液分泌促進)を抑制する。この作用機序に基づき、モンテルカストは抗喘息作用として、喘息性炎症の種々の因子を改善する。

LT受容体拮抗作用(受容体結合試験)

  • 受容体結合試験(モルモット肺細胞膜、U937細胞膜及びTHP-1細胞膜)で、LTD4の受容体結合を強力に阻害し、その作用は血液成分による影響を受けなかった。LTC4及びLTB4に対する受容体拮抗作用は弱かった27)

気管支収縮抑制作用(摘出臓器及び動物試験)

  • モルモット摘出気管におけるLTD4の収縮を競合的に阻害した。また、モルモット及びリスザルにおいてLTD4誘発気管支収縮反応に対して強力かつ持続的な阻害作用を示した。一方、モンテルカストは、LTC4(LTC4の代謝を阻害した条件下)による摘出組織の収縮を阻害しなかった。また、モルモットを用いたヒスタミン、アラキドン酸、セロトニン及びアセチルコリン誘発の気管支収縮をほとんど阻害しなかった27)

抗原誘発による気管支収縮抑制作用

  • 感作した近交系喘息ラット、モルモット及びリスザルの抗原誘発による気管支収縮反応を静脈内投与及び経口投与で抑制した27)。海外の臨床試験において、抗原投与による即時型及び遅発型気管支収縮をそれぞれ75%、57%抑制した28)

即時型及び遅発型気管支収縮反応に対する抑制作用

  • 感作リスザルの抗原誘発による即時型及び遅発型気管支収縮反応を経口投与で抑制した27)

アナフィラキシーショックに対する抑制作用

  • 感作モルモットの卵アルブミンによるアナフィラキシ−ショックを部分的に抑制した29)

肺機能の改善作用

  • 軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、1秒量及び最大呼気流量を改善した30)

好酸球に対する効果

  • 軽症から中等症の慢性気管支喘息患者において、喀痰中の好酸球比率をプラセボに比べて有意に低下させた31)。同様に成人30)、小児患者32),33)における末梢血好酸球比率も有意に低下させた。

有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:モンテルカストナトリウム(Montelukast Sodium)[JAN]
  • 化学名:(+)-1-[[[(R)-3-[(E)-2-(7-Chloro-2-quinolyl)vinyl]-α-[2-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenethyl]benzyl]thio]methyl] cyclopropaneacetic acid monosodium salt
  • 分子式:C35H35ClNNaO3S
  • 分子量:608.18
  • 性状 :本品は白色の粉末で、N,N-ジメチルホルムアミド、メタノール、エタノール(95)又はピリジンに極めて溶けやすく、水又はエチレングリコールに溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
  • 分配係数:1-オクタノール/リン酸塩緩衝液(pH7)での分配係数は、logKD=2.3±0.2である。
  • 化学構造式:


★リンクテーブル★
先読みmontelukast sodium

montelukast sodium」

  [★]

montelukast




★コメント★

[メモ入力エリア]
※コメント5000文字まで
ニックネーム:
コメント:




表示
個人用ツール


  meddic.jp

リンク
連絡
週間・日々の人気記事
最近7日間の人気記事
 タイトル表示
1交叉感作性+薬剤20
2ダーゼン+添付文書14
3坊功婁カテーテルキット14
4篩状 面皰状 低乳頭 類臓器型13
5アイソボログラム13
6嘔吐 噴水12
7小刻み歩行+原因11
8股関節外転装具+装着方法10
9下壁梗塞8
10メタロプロテイナーゼ8
11グレー症候群+小児8
12Frequency of Manual Blowdown mail8
13エストロゲン インスリン グリコーゲン7
14鶏卵大+大きさ7
15+白衣を着る理由 看護師 原著6
16プロステーシス+整形外科6
17brom+tech+心臓6
18セリンプロテイナーゼ6
19体幹ギプス固定 画像6
20視床手5

昨日の人気記事
 タイトル表示
1交叉感作性+薬剤20
2坊功婁カテーテルキット14
3ダーゼン+添付文書14
4アイソボログラム13
5篩状 面皰状 低乳頭 類臓器型13
6嘔吐 噴水12
7小刻み歩行+原因11
8股関節外転装具+装着方法10
9グレー症候群+小児8
10メタロプロテイナーゼ8
11下壁梗塞8
12エストロゲン インスリン グリコーゲン7
13鶏卵大+大きさ7
14プロステーシス+整形外科6
15+白衣を着る理由 看護師 原著6
16体幹ギプス固定 画像6
17セリンプロテイナーゼ6
18brom+tech+心臓6
19肺動脈圧5
20ウィルヒョウの3徴候5