モルヒネ受容体

出典: meddic

morphine receptor
オピオイド受容体アヘン類受容体

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和文文献

  • シカゴ大学における2つの研究課題 : 1.「脳内におけるモルヒネ受容体の薬物耐性発現機序」 : 2.「キモカイン受容体を介したAIDSウィルスの細胞内侵入のためのシグナル伝達」

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オピオイド受容体(オピオイドじゅようたい、英: Opioid Receptor)とはモルヒネ様物質( オピオイド)の作用発現に関与する細胞表面受容体タンパク質である。少なくとも4種類 のサブタイプが存在しているが、いずれもGi/G0共役型の細胞膜7回貫通型受容体で ある ...

関連画像

図1 オピオイドリガンドと 神経伝達: 神経疾患: メルク オピオイド受容体』の画像を ガイドライン|日本緩和医療 医療用麻薬モルヒネが依存を 薬品病態知識 嘔吐と吐き気


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関連記事モルヒネ」「受容体」「受容」「

アヘン類受容体」

  [★] オピオイド受容体


オピオイド受容体」

  [★]

opioid receptor
モルヒネ受容体 morphine receptor
オピオイドペプチドオピオイド
  • オピオイド受容体はμ受容体、κ受容体、δ受容体がある。
  • モルヒネフェンタニルはμ受容体刺激薬
  • 呼吸抑制はμ2受容体を介したものである。


オピオイドとオピオイド受容体 (GOO.552)

  μ受容体 δ受容体 κ受容体
薬物
モルフィン +++   +
フェンタニル +++    
ブトルファノール P   +++
ブプレノルフィン P   --
ナロキソン --- --
ナロルフィン ---   +
内因性オピオイドペプチド
Met-エンケファリン ++ +++  
Leu-エンケファリン ++ +++  
β-エンドルフィン +++ +++  
ダイノルフィンA ++   +++
ダイノルフィンB + + +++

オピオイド受容体の生理作用(周術期管理学 091211 III)

受容体 μ δ κ
μ1 μ2
作用 鎮痛 鎮痛 鎮痛 鎮痛
悪心・嘔吐 鎮静 鎮静 身体依存
多幸感 呼吸抑制 身体違和感 精神依存
掻痒感 身体依存 気分不快 呼吸抑制
縮瞳 精神依存 興奮  
尿閉 消化器運動抑制 幻覚
  鎮咳 鎮咳
  呼吸抑制
縮瞳
利尿


オピオイド受容体と非麻薬性鎮痛薬について

身体依存性

  • 痛みがある人には精神的依存はきたさない(痛みの有無によらず退薬現象はある)


モルヒネ」

  [★]

morphine
morphinum
モルフィン
塩酸モルヒネ morphine hydrochloride
MSコンチンMSツワイスロンアヘンチンキアヘンチンキアヘン散アポカインアンペックエチルモルヒネ塩酸塩水和物オプソカディアンドーフル散パシーフピーガードプレペノンモヒアトモルペス
アヘンアルカロイドオピオイドモルヒネ中毒
アヘンアルカロイド系麻薬

薬理作用

・鎮痛作用:経口投与では効果小(肝初回通過効果)

  • 精神作用:痔痛患者に陶酔感euphoria,健常人に不快感dysphoria
  • 鎮静作用:ヒト,サル,イヌ,ウサギ,ラット
  • Straub tail反応: morphineの脊髄興奮作用によりマウスの尾が立ちあがる。
  • 呼吸抑制作用:呼吸中枢のC02に対する反応性低下 う急性中毒死
  • 催吐作用:延髄chemoreceptor trigger zone (CTZ)に作用--吐き気,噛吐
  • 心血管作用:動静脈の緊張低下-心臓負荷減少-→肺うっ血,浮腫を軽減  ←  肺静脈各調査用により肺うっ血を改善させるからこういう症例に良いらしい(105C031)
  • 消化管作用:腸管神経叢のACh遊離抑制 →蠕動運動抑制 

       腸管壁から5-HT遊離   →腸管平滑筋の緊張亢進

  • 胆管内圧上昇: Oddi括約筋の収縮(だから胆石症の時には注意)
  • 縮瞳作用:動眼神経核の刺激
  • 反復投与-耐性,身体的・精神的依存が形成
  • 突然の休薬・オピオイド括抗薬投与-禁断症状withdrawal symptoms
  • (振戦,不安,不眠,疫撃,発汗,鼻汁,流涙,発熱,血圧上昇,頻脈,
  • 下痢,腹痛,堰吐など)
SPC.206
  • 中枢作用
  • 鎮痛
  • 快感、鎮静、眠気、知的鈍麻
  • 呼吸抑制
  • 鎮咳
  • 悪心・嘔吐
  • 瞳孔縮小
  • 末梢作用
  • 循環器系:ほとんど影響ない
  • 消化器系:消化管運動低下(平滑筋の緊張亢進によるらしいい)、胆管攣縮
  • 泌尿器:平滑筋の緊張により尿管スパズム、膀胱排尿筋収縮、利尿ホルモン分泌増加、尿閉。
  • その他:肥満細胞からのヒスタミン遊離により発赤、熱覚、発汗、気管支収縮。

適応

  • 術後痛(硬膜外投与,副作用に拝み,呼吸抑制)。末期癌疼痛
  • 心筋梗塞の疼痛
  • 手術後の腸管揺動運動抑制
  • 激しい下痢(ロペラミドの開発により使用は減少)、激しい咳

循環器

  • 末梢血管を拡張し静脈還流量を減少させる。ファロー四徴症における無酸素発作の予防につかわれる(YN.C-123)、らしい

注意

禁忌

モヒアト注射液
  • 1. 重篤な心疾患のある患者〔症状を悪化させるおそれがある。〕
  • 2. 重篤な呼吸抑制のある患者〔呼吸抑制を増強する。〕
  • 3. 気管支喘息発作中の患者〔気道分泌を妨げる。〕
  • 4. 重篤な肝障害のある患者〔昏睡に陥ることがある。〕
  • 5. 慢性肺疾患に続発する心不全の患者〔呼吸抑制や循環不全を増強する。〕
  • 6. 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者〔脊髄の刺激効果があらわれる。〕
  • 7. 急性アルコール中毒の患者〔呼吸抑制を増強する。〕
  • 8. アヘンアルカロイド及びアトロピンに対し過敏症の既往歴のある患者
  • 9. 緑内障の患者〔アトロピンの抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し、緑内障を悪化させるおそれがある。〕
  • 10. 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術術後の患者〔排尿障害を増悪することがある。〕
  • 11. 器質的幽門狭窄、麻痺性イレウス又は最近消化管手術を行った患者〔消化管運動を抑制する。〕
  • 12. 出血性大腸炎の患者〔腸管出血性大腸菌(O157等)や赤痢菌等の重篤な細菌性下痢のある患者では、症状の悪化、治療期間の延長をきたすおそれがある。〕

副作用

添付文書

  • モヒアト注射液
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/8119505A1050_2_01/8119505A1050_2_01?view=body



受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる



体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー





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