モフェゾラク

出典: meddic

mofezolac
ジソペイン
非ステロイド性抗炎症薬


和文文献

  • 痔核手術後の遅発性出血における非ステロイド性消炎鎮痛剤の役割
  • 宇都宮 高賢,菊田 信一
  • 日本大腸肛門病学会雑誌 53(3), 162-166, 2000-03
  • … ,経口投与を行わない症例(691人)を含め検討した.使用した鎮痛剤はザルトプロフェン(708人,1日240mg)とモフェゾラク(244人,1日225mg)であり,モフェゾラク群で出血症例が,他の群に比較し多かった(9%,p<0.01).この原因を追究するために,健康成人10人にザルトプロフェンを,8人にモフェゾラクを同量2週間にわたり投与し,血小板凝集能と凝固機能,出血時間について検討した.ザルトプロフェン …
  • NAID 10007075952
  • ヒトにおけるモフェゾラク代謝酵素の同定 - 遺伝的多型を有する酵素の関与について -
  • 藤崎 浩,藤枝 裕介,磯部 正雄
  • 薬物動態 = Xenobiotic metabolism and disposition 12, 254-254, 1997-10-09
  • NAID 10007531787

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関連画像

プロスタグランジン生合成酵素 ジソペイン錠75mg田辺三菱 ジソペイン 本体写真ジソペイン錠75(劇):100錠(10錠×10 thumb2

添付文書

薬効分類名

  • 非ステロイド性消炎・鎮痛剤

販売名

ジソペイン錠75

組成

有効成分(1錠中)

  • モフェゾラク 75mg

添加物

  • 乳糖水和物, カルメロースカルシウム, ヒドロキシプロピルセルロース, ステアリン酸マグネシウム, ヒプロメロース, 酸化チタン, カルナウバロウ

禁忌

  • 消化性潰瘍のある患者〔プロスタグランジン生合成抑制により,胃の血流量が減少し消化性潰瘍が悪化することがある.〕
  • 重篤な血液の異常のある患者〔血液の異常を更に悪化させるおそれがある.〕
  • 重篤な肝障害のある患者〔肝障害を更に悪化させるおそれがある.〕
  • 重篤な腎障害のある患者〔腎血流量減少や腎での水及びNa再吸収増加を引き起こし,腎機能を更に低下させるおそれがある.〕
  • 重篤な心機能不全のある患者〔腎のプロスタグランジン生合成抑制により浮腫,循環体液量の増加が起こり,心臓の仕事量が増加するため症状を悪化させるおそれがある.〕
  • 重篤な高血圧症の患者〔プロスタグランジン合成阻害作用に基づくNa・水分貯留傾向があるため,血圧を更に上昇させるおそれがある.〕
  • 本剤の成分に過敏症の既往歴のある患者
  • アスピリン喘息(非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発)又はその既往歴のある患者〔重症喘息発作を誘発する.〕

効能または効果

  • 下記疾患ならびに症状の消炎・鎮痛
     腰痛症,頚腕症候群,肩関節周囲炎
    手術後,外傷後ならびに抜歯後の消炎・鎮痛
  • モフェゾラクとして,通常,成人1回75mgを1日3回食後に経口投与する.
    頓用の場合は1回75〜150mgを経口投与する.
    なお,年齢,症状により適宜増減する.

慎重投与

  • 消化性潰瘍の既往歴のある患者〔消化性潰瘍を再発させることがある.〕
  • 血液の異常又はその既往歴のある患者〔血液の異常を悪化又は再発させるおそれがある.〕
  • 出血傾向のある患者〔血小板機能異常が起こることがあるため出血傾向を助長するおそれがある.〕
  • 肝障害又はその既往歴のある患者〔肝障害を悪化又は再発させるおそれがある.〕
  • 腎障害又はその既往歴のある患者〔腎機能を低下させるおそれがある.〕
  • 心機能異常のある患者〔心機能を悪化させるおそれがある.〕
  • 高血圧症の患者〔血圧を上昇させることがある.〕
  • 過敏症の既往歴のある患者
  • 気管支喘息の患者〔重症喘息発作(アスピリン喘息)を誘発することがある.〕
  • SLE(全身性エリテマトーデス),潰瘍性大腸炎,クローン病の患者〔これらの疾患を悪化させるおそれがある.〕
  • 高齢者,小児(「高齢者への投与」,「小児等への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック,アナフィラキシー様症状(いずれも頻度不明)

  • ショック,アナフィラキシー様症状(発疹,浮腫,呼吸困難等)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと.

喘息発作(アスピリン喘息)(頻度不明)

  • 喘息発作を誘発することがある.このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

消化性潰瘍(0.1%未満),消化管出血(頻度不明)

  • 消化性潰瘍又は吐血,下血,血便等の消化管出血が出現し,それに伴うショックがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し,適切な処置を行うこと.

肝機能障害,黄疸(いずれも頻度不明)

  • 肝機能障害(AST(GOT),ALT(GPT),γ-GTP,LDH,Al-P上昇等),黄疸があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと.

血小板減少(頻度不明)

  • 血小板減少があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと.

薬効薬理

動物での作用

鎮痛作用17〜19)

  • 各種発痛物質によるライジング反応を著明に抑制し,その鎮痛作用はフェニルキノン(マウス,ラット),アセチルコリン(マウス)及びブラジキニン(ラット)誘発においてインドメタシンより若干弱いものの,フェニルキノン及びアセチルコリン誘発においてイブプロフェン,メフェナム酸,アスピリン及びアミノピリンより強く,酢酸(マウス)誘発においてもジクロフェナクナトリウム及びロキソプロフェンナトリウムより強いことが確認されている.
    また,硝酸銀関節炎疼痛(ラット),酵母を用いたランダルセリット法(ラット)においても鎮痛作用が認められた.なお,ハフナー法(マウス)では鎮痛作用を示さなかった.

消炎作用17)

  • フェニルキノンによる腹腔内色素漏出反応(マウス)を抑制し,その血管透過性亢進抑制作用はインドメタシンよりも若干弱いものの,イブプロフェン,メフェナム酸,アスピリン及びアミノピリンより強いことが確認されている.
    また,カラゲニンによる足浮腫及び肉芽嚢内滲出液量(ラット)を抑制し,その作用はイブプロフェン,メフェナム酸,アスピリン及びアミノピリンとほぼ同等か若干弱いことが確認されている.

<作用機序>17)

  • 本剤の作用機序は主としてシクロオキシゲナーゼ阻害によるプロスタグランジンの生合成抑制作用で,この作用により消炎・鎮痛効果を発揮するものと考えられる.

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • モフェゾラク,Mofezolac(JAN)

化学名

  • 〔3,4-di(4-methoxyphenyl)-5-isoxazolyl〕-acetic acid

分子式

  • C19H17NO5

分子量

  • 339.34

性状

  • 白色の結晶性の粉末で,においはないか又はわずかに特異なにおいがあり,味はない.NN-ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく,クロロホルムに溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けやすく,ジエチルエーテルにやや溶けにくく,0.01mol/L水酸化ナトリウム試液に溶けにくく,水にほとんど溶けない.

融点

  • 144〜150℃

分配係数

  • 1.87(pH7, クロロホルム/水系)



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