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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/04/14 06:08:49」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. チオナミドによるバセドウ病（グレーブス病）の治療 thionamides in the treatment of graves disease
- 2. チオナミドの薬理学および毒性 pharmacology and toxicity of thionamides
- 3. バセドウ病（グレーブス甲状腺機能亢進症）の治療 treatment of graves hyperthyroidism
- 4. 妊娠中の甲状腺機能亢進症：治療 hyperthyroidism during pregnancy treatment
- 5. 中毒性腺腫および中毒性多結節性甲状腺腫の治療 treatment of toxic adenoma and toxic multinodular goiter
Japanese Journal
- メルカゾール(MMI)の関与を否定しえたMMI長期投与後発症の顆粒球減少症と無顆粒球症の2例
- 清水 妙子,吉村 弘,石川 直文,伊藤 公一,伊藤 國彦
- ホルモンと臨牀 51, 103-106, 2003-07-31
- NAID 10011603334
- 甲状腺機能亢進症に対する初期治療で,発熱や感冒症状を軽視してはいけない! (特集 先生!ちょっと待って!日常臨床で陥りやすい落とし穴 各論)
- 高橋 秀夫,板東 浩
- 治療 85(-), 1013-1016, 2003-03
- NAID 40005761892
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗甲状腺剤
販売名
メルカゾール注10mg
組成
販売名
- メルカゾール注10mg
成分・含有量（１アンプル（１mL）中)：有効成分
- 日局チアマゾール 10mg
成分・含有量（１アンプル（１mL）中)：添加物
- 塩化ナトリウム ９mg
効能または効果
- 甲状腺機能亢進症
- 主として救急の場合に投与する。
チアマゾールとして、通常成人に対しては１回30?60mgを皮下、筋肉内又は静脈内注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
- 中等度以上の白血球減少又は他の血液障害のある患者［白血球減少あるいは血液障害を悪化させるおそれがある。］
重大な副作用
汎血球減少、再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少
頻度不明
- 汎血球減少、再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少（初期症状：発熱、全身けん怠、咽頭痛等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（【警告】の項参照）
低プロトロンビン血症、第VII因子欠乏症、血小板減少、血小板減少性紫斑病
頻度不明
- 低プロトロンビン血症、第VII因子欠乏症、血小板減少、血小板減少性紫斑病があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
頻度不明
- 肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、肝機能検査値に注意するなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
多発性関節炎
頻度不明
- 多発性や移動性の関節炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
SLE様症状
頻度不明
- SLE様症状（発熱、紅斑、筋肉痛、関節痛、リンパ節腫脹、脾腫等)があらわれることがあるので、観察を十分に行いこのような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
インスリン自己免疫症候群
頻度不明
- インスリン自己免疫症候群（低血糖等）があらわれることがあるので、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
間質性肺炎
頻度不明
- 発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
抗好中球細胞質抗体（ANCA）関連血管炎症候群
頻度不明
- 本剤投与中に急速進行性腎炎症候群（初発症状：血尿、蛋白尿等）や肺出血（初発症状：咳嗽、喀血、呼吸困難等）、発熱、関節痛、関節腫脹、皮膚潰瘍、紫斑等のANCA関連血管炎症候群による障害があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
頻度不明
- 筋肉痛、脱力感、CK（CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
薬効薬理
- 甲状腺のペルオキシダーゼを阻害することにより、ヨウ素のサイログロブリンへの結合を阻止し、さらにヨードサイロシンのトリヨードサイロニン（T3）、サイロキシン（T4）への縮合を阻害することによって甲状腺ホルモンの生成を阻害する。
- 羊の甲状腺を用いた実験で、チアマゾールはヨードに対し強い競合阻害を示した3)。
- 乾燥甲状腺末投与による甲状腺機能亢進症ラットにチアマゾールを投与すると、基礎代謝亢進が著しく抑制される4)。
- 乾燥甲状腺末投与及び正常ラットの心臓homogenateのcytochrome酸化酵素、コハク酸脱水素酵素の活性は、チアマゾール投与により抑制されることから末梢組織の酸化機能も抑制すると報告されている4)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- チアマゾール（Thiamazole）(JAN)
化学名
- 1‐Methyl‐1H‐imidazole‐2‐thiol
分子式
- C4H6N2S
分子量
- 114.17
性 状
- 白色?微黄白色の結晶又は結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。
水又はエタノール(95)に溶けやすく、ジエチルエーテルに溶けにくい。
融 点
- 144?147℃
★リンクテーブル★
| リンク元 | 「抗甲状腺薬」「チアマゾール」「甲状腺，副甲状腺ホルモン剤」 |
「抗甲状腺薬」
種類
- チアミド系の化合物が用いられる(SPC.323)
作用機序
- 甲状濾胞内に能動的に取り込まれ、濾胞内でヨードの有機化と縮合を抑制
- 甲状腺濾胞内に浸潤しているリンパ球の自己抗体産生を抑制
副作用
- チアミド系化合物の副作用
副作用に対する対処
- 症状：突然の咽頭痛、発熱
- 処置：
- 抗甲状腺薬の中止。副腎皮質ホルモン、抗菌薬、輸血、G-CSF (医学辞書改変)
- 無顆粒球症(好中球＜500/ul)と判断されたらすぐに抗甲状腺薬の中止。
薬物動態の比較
- 文献不明
| チアマゾール thiamazole メチマゾール methimazole methylmercaptoimidazole MMI |
プロピルチオウラシル PTU | |
| 商品名 | メルカゾール(5mg/錠) | プロパジール(50mg/錠) |
| 薬効 | 13-14 | 1 |
| 初回量 | 30-45 mg | 300-600 mg |
| 維持量 | 5-10 mg | 50-200 mg |
| 血中半減期 | 約6時間 | 約2.5時間 |
| 作用持続時間 | 24時間 | 4-8時間 |
| 吸収 | ほぼ100% | ほぼ100% |
| アルブミン結合 | 5%以下 | 約80% |
| 末梢作用 | なし | T4→T3への変換を抑制 |
| 作用発現(T4正常化) | 1-2ヶ月 | 2-3ヶ月 |
| 胎盤移行 | 多い | 少ない |
| 乳汁移行 | 多い | ほとんどなし |
| 尿中排泄 | 48時間で約70% | 24時間で約80% |
| 肝・腎不全時 | 代謝不変 | 代謝低下 |
- SPC.1528
| チアマゾール | プロピルチオウラシル | |
| 血漿タンパクとの結合 | 結合しない | 0.75 |
| 血漿半減期 | 4?6時間 | 75分 |
| 分布容積 | 40 liters | 20 liters |
| 甲状腺での濃縮 | 濃縮 | 濃縮 |
| 重症な肝臓病患者での代謝 | 減少 | 普通 |
| 重症な腎臓病患者での代謝 | 普通 | 普通 |
| 投与頻度 | 1-2回/日 | 1-4回/日 |
| 胎盤の通過 | 低 | 低 |
| 母乳への移行 | 低 | 低 |
参考
uptodate
- 1. [charged] チオナミドによるバセドウ病（グレーブス病）の治療 - uptodate [1]
- 2. [charged] チオナミドの薬理学および毒性 - uptodate [2]
- 3. [charged] 患者情報：抗甲状腺剤 - uptodate [3]
「チアマゾール」
- 英
- thiamazole
- ラ
- thiamazolum
- 同
- メチマゾール methimazole、メルカプトメチルイミダゾール mercaptomethylimidazole MMI
- 商
- メルカゾール、Tapazole
- 関
- 薬理学、甲状腺機能亢進症。プロピルチオウラシル propylthiouracil PTU
- thioamide系薬
作用機序
薬理作用
- プロピルチオウラシルのようにT4→T3の変換を阻害する作用無し
動態
- 胎盤を通過
- 乳汁中に分泌 → 妊婦には投与しない方がよい