メフルシド

出典: meddic

mefruside
エスカロンバイカロン



和文文献

  • 市立堺病院における薬診の統計(1985‐1988年)
  • フロセマイド(Furosemide)によるへん平たいせん型薬しん
  • 新しい降圧利尿剤--ブメタニド,メフルシド,メチクランなど (降圧剤療法の再検討<今月の課題>) -- (話題の降圧剤療法とその実際的評価)

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添付文書

薬効分類名

  • 降圧利尿剤

販売名

バイカロン錠25mg

組成

有効成分(1錠中)

  • 日局メフルシド 25mg

添加物

  • 乳糖水和物,トウモロコシデンプン,メチルセルロース,ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 無尿,急性腎不全の患者〔腎機能を更に悪化させるおそれがある.〕
  • 体液中のナトリウム・カリウムが明らかに減少している患者〔低ナトリウム血症,低カリウム血症等の電解質失調を悪化させるおそれがある.〕
  • 既往にチアジド系薬剤又はその類似化合物(例えばクロルタリドン等のスルホンアミド誘導体)に対する過敏症を起こした患者〔皮疹,光線過敏症があらわれるおそれがある.〕
  • 肝性昏睡の患者〔血中アンモニア濃度を上昇させ症状を悪化させるおそれがある.〕

効能または効果

  • ○高血圧症(本態性,腎性)
  • ○下記の慢性浮腫における利尿

  心性浮腫,腎性浮腫,肝性浮腫

  • メフルシドとして,通常成人1日25〜50mgを経口投与する.この1日量を朝1回投与するか,または朝,昼の2回に分けて経口投与する.なお,年齢,症状により適宜増減する.

ただし,高血圧症に用いる場合には少量から投与を開始して徐々に増量すること.また,悪性高血圧に用いる場合には,通常,他の降圧剤と併用すること.

慎重投与

  • 肝硬変の患者又は強心配糖体の治療を受けている患者〔連用により低カリウム血症等の電解質失調があらわれることがあるので,このような場合には十分なカリウム補給を行うなどの処置を行うこと.〕
  • 心疾患のある高齢者,重篤な冠硬化症又は脳動脈硬化症のある患者〔急激な利尿があらわれた場合,急速な血漿量減少,血液濃縮を来し,血栓塞栓症を誘発するおそれがある.〕
  • 重篤な腎障害のある患者〔低カリウム血症を起こすおそれがある.(副作用の項参照)〕
  • 肝疾患・肝機能障害のある患者〔肝機能障害を悪化させることがある.(副作用の項参照)〕
  • 本人又は両親,兄弟に痛風,糖尿病のある患者〔高尿酸血症,高血糖症を来し,痛風,血糖値の悪化や痛風が顕性化するおそれがある.(副作用の項参照)〕
  • 下痢,嘔吐のある患者〔電解質失調があらわれるおそれがある.(副作用の項参照)〕
  • 高カルシウム血症,副甲状腺機能亢進症の患者〔カルシウム貯留作用があり副甲状腺腫になるおそれがある.(副作用の項参照)〕
  • ジギタリス剤,グリチルリチン製剤,糖質副腎皮質ホルモン剤又はACTHの投与を受けている患者(「相互作用」の項,副作用の項参照)
  • 乳児(「小児等への投与」の項,副作用の項参照)
  • 減塩療法時の患者〔低ナトリウム血症等の副作用が起こるおそれがある.(副作用の項参照)〕
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項,副作用の項参照)
  • 交感神経切除後の患者〔本剤の降圧作用が増強されるおそれがある.〕

重大な副作用

低ナトリウム血症(頻度不明)

  • 倦怠感,食欲不振,嘔気,嘔吐,痙攣,意識障害等を伴う低ナトリウム血症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど,直ちに適切な処置を行うこと.

低カリウム血症(頻度不明)

  • 倦怠感,脱力感,不整脈等を伴う低カリウム血症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与を中止するなど,直ちに適切な処置を行うこと.

薬効薬理

ヒトでの作用

降圧作用

  • 高血圧症例で循環動態へ及ぼす影響をみた場合,投与初期には心拍出量(循環血漿流量)の減少,その後は全末梢血管抵抗の減弱が認められている8)
  • 高血圧症例で食塩摂取による血管反応性亢進の抑制9)及び交感神経終末におけるノルアドレナリン再吸収低下の改善が認められている10)

利尿作用

  • 健康成人(アメリカ人)に経口投与した場合,利尿作用の発現は緩徐で,かつ持続的であり,Naに対して選択的に作用し,尿中Na/K値を高値に維持する11)

動物での作用

降圧作用

  • 腎性高血圧ラットを用いた実験で降圧作用が認められており,その作用は持続的である.また,DOCA高血圧ラットにおいても降圧作用が認められている12,13)
  • SHRを用いた実験で食塩負荷による血圧上昇を抑制することが認められている13)

利尿作用

  • ラットを用いた実験で,ヘンレ係蹄及び遠位尿細管におけるNa及び水の再吸収を抑制すると考えられている14)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • メフルシド,Mefruside(JAN)

化学名

  • 4-Chloro-N -methyl-N -[(2RS )-2-methyltetrahydrofuran-2-ylmethyl]-3-sulfamoylbenzenesulfonamide

分子式

  • C13H19ClN2O5S2

分子量

  • 382.88

性状

  • 白色の結晶性の粉末である.NN -ジメチルホルムアミドに極めて溶けやすく,アセトンに溶けやすく,メタノールにやや溶けやすく,エタノール(95)にやや溶けにくく,水にほとんど溶けない.NN -ジメチルホルムアミド溶液(1→10)は旋光性を示さない.

融点

  • 149〜152℃



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