メピチオスタン

出典: meddic

mepitiostane
チオデロン


和文文献

  • 28-O2PM-08 抗乳腺腫瘍剤(メピチオスタン)の頭蓋内腫瘍(髄膜腫)に対する腫瘍縮小効果(がん薬物療法(その他),一般演題(口頭),新時代を拓く医療薬学フロンティア)
  • 症例報告 経口抗エストロゲン薬(メピチオスタン)により腫瘍縮小効果を認めた高齢者頭蓋内髄膜腫の検討
  • Brain and nerve : 神経研究の進歩 66(8), 995-1000, 2014-08
  • NAID 40020173836
  • 後天性嚢胞腎(ACDK)の発達と内分泌環境に関する若干の検討
  • 日本透析医学会雑誌 = Journal of Japanese Society for Dialysis Therapy 28(4), 325-333, 1995-04-28
  • NAID 10005560747

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チオデロンとは?メピチオスタンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
メピチオスタン(チオデロン)は乳がん組織の細胞質に存在するエストロゲン受容体と結合することにより、抗がん効果を生み出すステロイド系のホルモン剤です。赤血球を増やして貧血を改善する効果もあるため、腎性貧血の治療薬 ...

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添付文書

薬効分類名

  • 経口腎性貧血用剤・抗乳腺腫瘍剤

販売名

チオデロンカプセル5mg

組成

成分・含量(1カプセル中):

  • メピチオスタン5mg

添加物:

  • ゴマ油
    カプセル本体中:ゼラチン,グリセリン,D-ソルビトール,マクロゴール400,パラオキシ安息香酸エチル,パラオキシ安息香酸プロピル,水酸化ナトリウム,ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油60

禁忌

アンドロゲン依存性悪性腫瘍(例えば前立腺癌,男子乳癌)及びその疑いのある患者[腫瘍を増悪・顕性化することがある。]

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「妊婦,産婦,授乳婦等への投与」の項参照]

効能または効果

透析施行中の腎性貧血,乳癌


*通常,成人にはメピチオスタンとして1日20mgを2回に分けて経口投与する。
症状により適宜増減する。
なお,透析施行中の腎性貧血に対しては,投与開始後3ヵ月目頃に効果判定を行い,有効な場合は投与を継続する。その後,末梢血液像の改善及び貧血症状の有無等により適宜減量又は休薬する。

慎重投与

前立腺肥大のある患者[前立腺肥大を悪化させ,排尿障害などの症状があらわれるおそれがある。]

心疾患,腎疾患及び癌の骨転移のある患者[ナトリウム又は体液の貯留,高カルシウム血症があらわれることがある。]

高齢者[「高齢者への投与」の項参照]

幼児,小児[「小児等への投与」の項参照]

薬効薬理

薬理作用

造血作用(ラット,マウス)

  • ラット及び多血マウスに本剤を投与した場合,動物の赤血球59Fe摂取率が明らかに上昇した。

抗エストロゲン作用(マウス)

  • メピチオスタンの抗エストロゲン作用の効力は,乳腺ではフルオキシメステロンより強く,膣ではフルオキシメステロンと同等である。

抗乳腺腫瘍作用(マウス,ラット)

  • ホルモン依存性マウス乳癌及びラット乳腺線維腺腫に対する抗乳腺腫瘍作用は,いずれもフルオキシメステロンに比し強い。

作用機序(ラット,マウス)

骨髄幹細胞に直接作用し,骨髄中のCFU-E(赤芽球コロニー形成細胞)を増加させて造血効果を発揮すると考えられる 18)

メピチオスタンは経口投与された場合,生体内で代謝されてエピチオスタノールを生じる。このエピチオスタノールが標的器官(例えば子宮,膣,乳腺)のエストロゲン受容体に結合し,エストロゲンとエストロゲン受容体の結合を競合的に阻害し,その結果エストロゲン作用を抑制するものと考えられる 19)

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称:

  • メピチオスタン(JAN)[日局]
    Mepitiostane

化学名:

  • 2α,3α-Epithio-17β-(1-methoxycyclopentyloxy)-5α-androstane

分子式:

  • C25H40O2S

分子量:

  • 404.65

化学構造式:

性状:

  • 白色〜微黄色の結晶又は結晶性の粉末である。
    トリエチルアミン,クロロホルム,ジエチルエーテル又はシクロヘキサンに溶けやすく,ジエチレングリコールジメチルエーテル又は石油エーテルにやや溶けやすく,アセトンにやや溶けにくく,メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく,水にほとんど溶けない。
    湿った空気中で加水分解する。

融点:

  • 70℃以上で融解し始め,約110℃で融解する。(分解)


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