メトホルミン

出典: meddic

metformin
塩酸メトホルミンメトホルミン塩酸塩
Glucophage、メデットグリコランネルビスメタクトメトグルコメトホルミン塩酸塩メトリオン
糖尿病治療薬ビグアナイド系薬物糖尿病用剤


  • 糖尿病治療薬

適応

  • 2型糖尿病

用量

  • 最大9錠まで服用可能
  • 副作用の消化管症状に気をつけて

服薬指導

  • 食事をとれなかったときには内服しない。
  • 激しい運動をしない
  • 脱水(水が十分にとれない。下痢・嘔吐)が1,2日続くようであれば、その間は内服を中止。
  • 発熱が2,3日以上続く時には内服しない。
  • 過剰のアルコール摂取をさける。

副作用

  • 下痢、悪心、食欲不振、腹痛、嘔吐
  • 肝逸脱酵素上昇


Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/01/23 14:45:22」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

和文文献

  • くすり グリメピリド単剤にてコントロール不十分な2型糖尿病患者へのメトホルミン追加投与の有効性の検証 : 多施設共同ランダム化比較試験
  • 加来 浩平
  • 医学のあゆみ 239(11), 1135-1144, 2011-12-10
  • NAID 40019068277
  • 症例報告 メトホルミン大量内服の1例 : 血液透析の適応についての検討
  • 池田 大輔,吉村 治彦,宇野 元博 [他]
  • 糖尿病 54(10), 820-824, 2011-10
  • NAID 40019055506

関連リンク

2011年2月23日 ... 世界中で最も多く、年間延べ1億人以上の2型糖尿病患者に処方されている経口薬「 メトホルミン」。日本ではあまり使われていません。とても安全な薬の一つで、すこぶる 安価なこの薬の処方をなぜ医師がためらうのかを解説します。
メルビン,グリコランとは?メトホルミンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:薬事典版)

関連画像

 OD, メトホルミン ER, 850mg, 錠 箱 , メトホルミン 500mg, 錠 包装 メトホルミン 850mg 錠 (ロシェ社 メトホルミン塩酸塩 包装写真メトホルミンの画像 p1_11では、実際にメトホルミンの 850 Glycomet-850, メトホルミン  ラン(メトホルミン製剤

添付文書

薬効分類名

  • 経口糖尿病用剤

販売名

メデット錠250mg

組成

成分・含量(1錠中)

  • 日本薬局方 メトホルミン塩酸塩 250mg

添加物

  • ヒドロキシプロピルセルロース、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン

効能または効果

2型糖尿病

  • ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る。
  • 食事療法・運動療法のみ
  • 食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用


  • 通常、成人にはメトホルミン塩酸塩として1日量500mgより開始し、1日2?3回食後に分割経口投与する。
    維持量は効果を観察しながら決めるが、1日最高投与量は750mgとする。

慎重投与

  • 次に掲げる状態の患者[乳酸アシドーシス及び低血糖を起こすおそれがある。]
  • 不規則な食事摂取、食事摂取量の不足
  • 激しい筋肉運動
  • 感染症
  • 「相互作用」(1)、(2)に示す薬剤との併用


重大な副作用

乳酸アシドーシス

頻度不明

  • 乳酸アシドーシス(血中乳酸値の上昇、乳酸/ピルビン酸比の上昇、血液pHの低下等を示す)は予後不良のことが多いので、悪心、嘔吐、腹痛、下痢等の胃腸症状、倦怠感、筋肉痛、過呼吸等の症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、必要な検査を行うこと。なお、乳酸アシドーシスの疑いが大きい場合には、乳酸の測定結果などを待つことなく適切な処置を行うこと。特に、投与開始初期、投与量を増加した場合には乳酸アシドーシスが発生しやすいので注意すること。

低血糖

頻度不明

  • ビグアナイド系薬剤で重篤かつ遷延性の低血糖症があらわれたとの報告があるので、患者の状態を十分観察しながら投与する。低血糖症状(初期症状:脱力感、高度の空腹感、発汗等)が認められた場合には、通常はショ糖を投与し、α-グルコシダーゼ阻害剤(アカルボース、ボグリボース、ミグリトール)との併用により低血糖症状が認められた場合にはブドウ糖を投与すること。

肝機能障害、黄疸

頻度不明

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P、γ‐GTP、ビリルビンの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • メトホルミン塩酸塩は主として、肝臓におけるグルコース産生を抑制し、筋肉や脂肪におけるインスリンの作用を増大させることによって血糖値を減少させる。
    分子レベルでは、これらの反応の一部はメトホルミン塩酸塩による細胞内AMP活性化プロテインキナーゼの活性化に関与していることが示唆されている。4)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • メトホルミン塩酸塩
    (Metformin Hydrochloride)

化学名

  • 1, 1-Dimethylbiguanide monohydrochloride

分子式

  • C4H11N5・HCl

分子量

  • 165.62

融点

  • 約221℃(分解)

性状

  • メトホルミン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。水に溶けやすく、酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくい。


★リンクテーブル★
リンク元経口血糖降下薬」「ビグアナイド系薬物」「metformin」「メタクト」「メタクト配合
拡張検索メトホルミン塩酸塩

経口血糖降下薬」

  [★]

oral hypoglycemic agent OHA
経口血糖下降薬 oral antidiabetic経口血糖降下剤経口糖尿病薬
糖尿病治療薬糖尿病


新規

経口血糖降下薬の比較

  名称 一般名 主な特徴 適応 副作用 空腹時
血糖改善
食後
過血糖改善
低血糖の
少なさ
肥満者に
使いやすい
他の
リスク
ファクター
改善
膵β細胞を
疲弊させない
インスリン分泌促進薬 スルホニル尿素薬
(SU薬)
グリベンクラミド
グリクラジド
グリメピリド
・インスリン追加分泌・基礎分泌上昇
・食後血糖の選択的低下は期待できない
・空腹時高血糖が顕著
・非肥満がよい適応
(肥満にはグリメピリド)
・低血糖
・肝障害
・腎障害
・白血球減少
・貧血
++
フェニルアラニン誘導体
(速効型インスリン分泌促進薬)
ナテグリニド
メチグリニド
・食後のインスリン追加分泌上昇
・インスリン分泌パターンの改善
・SU薬に比べ低血糖を来しにくい
・食後高血糖が顕著
(軽症2型糖尿病)
-~+ ++ -~+ -~+
インスリン抵抗性改善薬 チアゾリジン誘導体 ピオグリタゾン ・脂肪細胞のインスリン抵抗性惹起物質分泌を抑制
・その他
 ・肝臓・筋のインスリン抵抗性改善
 ・肝臓の糖新生抑制
・インスリン抵抗性を呈す
(肥満2型糖尿病)
・肝機能障害
・浮腫
・心不全
・貧血
+~++ ++ ++
  ビグアナイド薬
(BG薬)
メトホルミン
ブホルミン
・肝臓:糖新生抑制による糖放出率抑制
・小腸:糖吸収抑制
・筋・脂肪組織:糖取り込み増加・インスリン抵抗性改善
乳酸アシドーシス
(嫌気性解糖の亢進による)
++
糖吸収調節薬 α-グルコシダーゼ阻害薬
(α-GI)
アカルボース
ボグリボース
・食後の急激な血糖上昇を抑制
(高血糖刺激によるインスリン分泌も抑制)
・食後高血糖 ・消化器症状(腹部膨満・放屁・下痢など)
・低血糖
・肝機能障害
-~+ ++

経口血糖降下薬一覧

ビグアナイド系薬物」

  [★]

biguanide,(総称)biguanides, hypoglycemic of biguanide derivative
糖尿病治療薬薬理学

ビグアナイド系薬

比較

糖尿病ガイドライン
一般名 商品名 血中半減期
(hr)
作用時間
(hr)
1錠中の
含有量
(mg)
1日の
使用量
(mg)
メトホルミン グリコラン 1.5~4.7 6~14 250 500~750
メデット
メトグルコ 2.9 6~14 250500 500~1500
ブホルミン ジベトス 1.5~2.5 6~14 50 50~150
ジベトンS

特徴

  • 2つのグアニジン基を有し、経口糖尿病治療薬として使用されているグアニジン誘導体の総称。
  • 安価、エビデンスの蓄積が豊富
  • 膵インスリン分泌促進作用は有しないので、低血糖になりづらい。
  • 肝の糖新生抑制作用 → 空腹時血糖を下げるのに有利
  • 肥満症+2型糖尿病に有利に働く
単独でも使われる

作用機序

GOO.1638
  • 細胞のAMP kinase(AMPで活性化されるキナーゼ)の活性化→肝臓における糖新生の抑制???

薬理作用

  • 肝臓糖新生抑制作用

DMR.110

  • 肝臓:糖新生の抑制
  • 骨格筋:ブドウ糖取り込み増強
  • 消化管:ブドウ糖吸収抑制?
  • 末梢血:遊離脂肪酸の低下?

ビグアナイド系薬の膵外作用 (授業プリント)

  • 1. 好気的代謝の抑制、嫌気性代謝の促進
  • 2. 腸管からの糖吸収抑制
  • 3. 肝糖新生抑制
  • 4. インスリン作用の増強
  • 5. 脂肪酸酸化抑制
  • 6. 食欲抑制

適応

  • 2型糖尿病

注意

  • 乳酸アシドーシス 9.6-16.2/10万人
  • 肥満を助長しないので、肥満を伴うII型DMで適用
  • 肝臓・腎臓障害者×
  • 服用中の患者でも下痢、嘔吐、脱水時には中止
  • 投与初期に下痢、吐き気、腹痛など30%くらい有り
  • 休薬で収まることが多いが、乳酸アシドーシスの初期で起こることがある

禁忌

GOO. 1638
  • 腎障害、肝臓病 ← 血液濃度の上昇により副作用の発現頻度が高まる可能性がある(DMR.110)
  • 乳酸アシドーシスの既往(どんな理由であっても)、
  • 薬物治療を要する心不全、chronic hypoxic lung disease ← 低酸素血症が乳酸アシドーシスの発症を助長(DMR.110)
vol.3 No.11 2010/11 レジデント
  • 腎機能障害(血清Cr 1.4mg/dl以上もしくはCcr70ml/分以下)
  • 血薬物治療を要するうっ血性心不全
  • 肝機能障害(ALT, ASTが正常範囲上限の3倍以上)
  • 80歳以上の高齢者(Ccr 70ml/分以上であればok)
  • 1型糖尿病
  • アルコール依存者、アルコール多飲

一時使用中止

vol.3 No.11 2010/11 レジデント
  • 手術
  • ヨード造影剤の使用(48時間前より注意)
  • 重篤な疾患の合併

副作用

いったん発症すると死亡率50%
年間1000例中0.1例 (GOO. 1638)
  • 下痢、食欲不振:少量から投与することで回避可能(DMR.110)



metformin」

  [★] メトホルミン

WordNet   license wordnet

「an antidiabetic drug (trade name Glucophage) prescribed to treat type II diabetes」
Glucophage


メタクト」

  [★] ピオグリタゾン塩酸塩(ピオグリタゾン)、メトホルミン塩酸塩(メトホルミン)

糖尿病用剤


メタクト配合」

  [★] ピオグリタゾン塩酸塩(ピオグリタゾン)、メトホルミン塩酸塩(メトホルミン)


メトホルミン塩酸塩」

  [★] メトホルミン塩酸メトホルミン




★コメント★

[メモ入力エリア]
※コメント5000文字まで
ニックネーム:
コメント:




表示
個人用ツール


  meddic.jp

リンク
連絡
週間・日々の人気記事
最近7日間の人気記事
 タイトル表示
1マーフィー徴候 18
2narrow segment 16
3" wounds are made"  15
4グレイ症候群 15
5"phenoxypolyethoxylethanol" 15
6ロイシンエンケファリン 13
7硝酸ミコナゾール 11
8Common Laboratory Equipment 11
9content 10
10だいすいたいしんけい 9
11粟粒結核と肉下種 9
12全身性ヒマン細胞小 9
13細胞内寄生菌 9
14kligler培地 原理 9
15不整脈  9
16角膜反射 中枢 9
17膜性骨化 8
18ソルデム 8
19ハプロ不全 疾患 8
20日本多毛 8

昨日の人気記事
 タイトル表示
1" wounds are made"  15
2kligler培地 原理 9
3kligler培地 硫化鉄 4
4ǸCαꥦ륹ΤǤ뤳ȤŦƤ֤Ƥ 4
5歳の女性。右目の疼痛、充血および霧視を主訴に来院した。眼底に異常を認めない。視力は右 0.9 (矯正不能)、左 1.2 (矯正不能)。眼圧は右 11 mmHg、左 12 mmHg。フルオレセイン染色後の前眼部写真 (別冊No. 5) を別に示す。 治療薬として適切なのはどれか。 4
6胃癌 borrmann分類 3
7回復過程 3
8ジェンドラシック法 メカニズム 3
9しょうすいたいしんけい 3
10ラリンゲルマスク ゼリー 3
11ハッセルバッハ三角 3
12白内障 grade 3
13フォンギールケ病 3
14マッコーネルサイン 3
15小児骨折 好発部位 3
16咽頭神経叢 3
17低アルドステロン症 3
18フロマン徴候 3
19オーグメンチン 販売中止 3
20クスマウル徴候 3