メシル酸プリジノール

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プリジノール

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添付文書

薬効分類名

  • 中枢・末しょう性筋緊張緩解剤

販売名

  • ロキシーン錠4mg

組成

有効成分

  • プリジノールメシル酸塩

添加物

  • 乳糖水和物、結晶セルロース、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム

含量

  • 1錠中 4mg

禁忌

  • 本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 緑内障の患者[抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大による排尿障害のある患者[抗コリン作用により排尿障害を悪化させるおそれがある。]
  • 重篤な心疾患の患者[心疾患の症状を悪化させるおそれがある。]
  • 麻痺性イレウスの患者[麻痺性イレウスの症状を悪化させるおそれがある。]

効能または効果

運動器疾患に伴う有痛性痙縮

  • (腰背痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、変形性脊椎症など)
  • プリジノールメシル酸塩として、通常成人1回4mgを1日3回経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 肝障害の患者[肝障害を悪化させるおそれがある。]
  • 腎障害の患者[腎障害を悪化させるおそれがある。]

薬効薬理

  • プリジノールメシル酸塩の作用は、大脳皮質、脳幹網様体、延髄および脊髄等の中枢から、骨格筋に至る末しょう神経系に及ぶ。

<中枢神経系に対する作用>

  • 電撃痙攣(マウス、ラット)、ペンテトラゾール痙攣(マウス)、ストリキニーネ痙攣(マウス、トノサマガエル)、およびニコチン痙攣(マウス)を抑制する。5)
  • 電気刺激による交叉伸展反射を抑制する(ラット)。5)

<末しょう神経系に対する作用>

  • カエル腹筋のKCl痙攣を抑制する。6)
  • ゴム張力法で筋弛緩作用を示す(マウス)。5)
  • Magnus法により抗アセチルコリン作用、抗ヒスタミン作用、抗塩化バリウム作用、抗オキシトシン作用および抗ブラジキニン作用を示す(モルモット腸管)。5)、7)
  • 生体内において、抗塩化バリウム作用(ウサギ腸管)および抗ヒスタミン作用(モルモット気管支)を示す。5)、6)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • プリジノールメシル酸塩(Pridinol Mesilate)

化学名

  • 1,1-Diphenyl-3-piperidino-1-propanol methanesulfonate

分子式

  • C20H25NO・CH3SO3H

分子量

  • 391.52

融点

  • 160〜162℃

性状

  • 白色の微粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。クロロホルムに溶けやすく、水またはエタノール(95)にやや溶けにくく、アセトンに溶けにくく、ジエチルエーテルまたは石油エーテルにほとんど溶けない。
    水溶液(1→50)のpHは5.0〜6.0である。


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