メシル酸デフェロキサミン

出典: meddic

デフェロキサミン

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和文文献

  • ラットを用いたシスプラチンの内耳・腎毒性 に対するデフェロキサミンの軽減効果 に関する実験的研究
  • 渡部 浩伸,菅野 秀貴
  • 日本耳鼻咽喉科學會會報 101(8), 967-978, 1998-08-20
  • Cisplatin (CDDP) is an antitumor agent against several types of neoplasms. It has, however, various side effects such as nephrotoxicity and ototoxicity. Several efforts have been made to prevent these …
  • NAID 10005598420

関連リンク

デスフェラール注射用500mg(デフェロキサミンメシル酸塩)添付文書。2010年11月改訂 。-医療関係者向け情報- ... 本剤1バイアル(デフェロキサミンメシル酸塩として500mg )を通常、日本薬局方注射用水5mLに溶解して使用する。通常、慢性鉄過剰症に対しては 、1日量デフェロキサミンメシル酸塩として1000mg .... 構造式:: メシル酸 デフェロキサミン構造式; 一般名:: デフェロキサミンメシル酸塩(Deferoxamine Mesilate) ...

関連画像

Deferoxamine-2D-skeletal.png

添付文書

薬効分類名

  • 鉄排泄剤

販売名

デスフェラール注射用500mg

組成

成分・含量

  • 1バイアル中デフェロキサミンメシル酸塩(日局)500mg

禁忌

  • 無尿又は重篤な腎障害のある患者(透析中の患者を除く)〔金属錯体の約半分は腎を介して排泄されるため、無尿又は重篤な腎障害のある患者では、排泄が遅延する。なお透析膜は通過するので透析患者には投与可能である。〕
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 妊婦(「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)

効能または効果

  • 下記疾患における尿中への鉄排泄増加
  • 原発性ヘモクロマトーシス
  • 続発性ヘモクロマトーシス
  • 本剤1バイアル(デフェロキサミンメシル酸塩として500mg)を通常、日本薬局方注射用水5mLに溶解して使用する。通常、慢性鉄過剰症に対しては、1日量デフェロキサミンメシル酸塩として1000mgを1?2回に分けて筋肉内に注射する。維持量としては、効果発現の程度に応じて、適宜1日量デフェロキサミンメシル酸塩として500mgに減量する。
    患者が特に重篤であったり、あるいはショックの状態にあるときには、1回デフェロキサミンメシル酸塩として1000mgを毎時15mg/kgの速度で徐々に点滴静注し、1日量が80mg/kgを超えない範囲とする。

慎重投与

  • 腎機能障害のある患者(透析中の患者を含む)〔眼障害、聴力障害等の副作用があらわれやすい。〕
  • 血清フェリチン値の低い患者〔血清フェリチン値が2,000ng/mL以下の患者では眼障害、聴力障害等の副作用があらわれやすい。〕
  • 重篤な肝障害のある患者〔肝機能が悪化するおそれがある。〕
  • 糖尿病患者〔網膜病変があらわれやすい。〕

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状(頻度不明)

  • ショック、アナフィラキシー様症状、血管浮腫があらわれることがある。観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

眼障害

  • 水晶体混濁、視力低下(0.5%未満)、夜盲、色覚異常、視野欠損、霧視、網膜色素変性、視力消失、視神経炎、暗点、角膜混濁(頻度不明)があらわれることがある。観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「慎重投与2.」の項参照)

聴力障害

  • 難聴等の聴力障害(0.5%未満)、耳鳴、高音域での感音性難聴(頻度不明)があらわれることがある。観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「慎重投与2.」の項参照)

エルシニア感染症(0.5%未満)

  • エルシニア敗血症等の感染症(Y.enterocolitica,Y.pseudotuberculosisによる)を起こすことがある。発熱、下痢、腹痛等の症状があらわれた場合には投与を中止し、抗菌剤を投与するなど適切な処置を行うこと。

ムーコル症(頻度不明)

  • ムーコル症等の重症真菌感染症があらわれることがある。観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

急性腎不全、腎尿細管障害(頻度不明)

  • 急性腎不全、腎尿細管障害があらわれることがある。観察を十分に行い、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • 3価の鉄イオンと結合して安定な水溶性のフェリオキサミンBを形成する。その安定度恒数は1031であり、EDTA(1025)よりも強い(in vitro)。5,6)理論的にはデフェロキサミンメシル酸塩100mgは3価の鉄イオン8.5mgと結合する。
  • フェリチン及びヘモジデリンから鉄を除去するが7)、ヘモグロビン鉄とは反応せず(in vitro)、ミオグロビン又は呼吸系酵素中のポルフィリン鉄とは反応しないと考えられている。5)また、生体内ではトランスフェリンからの鉄はほとんど除去しない。8)
  • 肝実質細胞内でフェリチンもしくはヘモジデリン鉄と結合し、胆汁を介して排泄され、肝細胞外では網内細胞由来の鉄と結合し、腎を介して排泄されるが、この肝細胞外での鉄結合はトランスフェリンの鉄結合能飽和後においてのみ認められる(ラット)。9)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • デフェロキサミンメシル酸塩(Deferoxamine Mesilate)

化学名

  • N-[5-(Acetylhydroxyamino)pentyl]-N'-(5-{3-[(5-aminopentyl)hydroxycarbamoyl]-propanoylamino}pentyl)-N'-hydroxysuccinamide monomethanesulfonate

分子式

  • C2548N6O8・CH4O3S

分子量

  • 656.79

性状

  • 白色?微黄白色の結晶性の粉末である。水に溶けやすく、エタノール(99.5)、2-プロパノール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    融点:約147℃(分解)


★リンクテーブル★
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関連記事デフェロキサミン」「メシル酸」「

鉄欠乏性貧血」

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iron deficiency anemia iron-deficiency anemia IDA, hypoferric anemia, sideropenic anemia
メシル酸デフェロキサミン貧血

概念

病因

  • 鉄の吸収不全
  • 鉄の利用亢進
  • 失血

徴候

  • 貧血による:眼瞼結膜蒼白、収縮期心雑音、高拍出性心不全

症状

IMD. YN.G-20

検査

  • MCV≦80
  • 血清鉄:低下  ← 骨髄での利用亢進。
  • フェリチン:低下 ← 貯蔵鉄枯渇
  • UIBC:上昇 ← 血清鉄減少のため
  • TIBC:上昇 ← 鉄欠乏に対する反応?
  • 骨髄赤芽球:増加 ← 鉄欠乏に対する反応?

貧血の進行と検査値の変化

YN.G-21改変
  • 鉄欠乏性貧血の進行: 血清フェリチン↓ → 血清鉄↓ → MCV↓
  • 鉄欠乏性貧血の回復: 網状赤血球↑ → 血清鉄↑ → 血清フェリチン↑

治療

  • 鉄剤

国試



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デスフェラール Desferal
デスフェリオキサミンデスフェラール
  • キレート剤
  • CAS:138-14-7
  • C25H48N6O8・CH4SO3
http://www.genome.jp/kegg-bin/get_entry?dr+D01186

適応

  • 鉄中毒



メシル酸」

  [★]

mesylatemesilate
メシル酸塩メシレートメタンスルホン酸塩


酸」

  [★]

acid
塩基


ブランステッド-ローリーの定義

ルイスの定義



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