- 英
- meclofenoxate
- 同
- メクロフェノキセート
- 化
- メクロフェノキサート塩酸塩、塩酸メクロフェノキサート meclofenoxate hydrochloride
- 商
- メクロサート、ルシドリール
Japanese Journal
- 脳神経系領域-12-脳代謝賦活剤--シチコリン,塩酸メクロフェノキサ-ト (最新薬物療法manual--投薬の基本と治療プログラム) -- (新しい治療薬:作用機序・分類・使用法)
- 福室 憲治
- 日本臨床 39(春季増刊), p900-903, 1981-03
- NAID 40003057223
- 高速液体クロマトグラフィーによるメクロフェノキサート及びp-クロロフェノキシ酢酸の定量
- 勝島 りえ子,立沢 政義,江島 昭
- 分析化学 27(9), 539-542, 1978-09-05
- 高速液体クロマトグラフィーにより,メクロフェノキサート及びその分解物であるp-クロロフェノキシ酢酸の定量を行った.固定相に日立ゲル3011及び3011-Oを用い,移動相にそれぞれアセトニトリル-アンモニア水混液(99.9 : 0.1),アセトニトリル-氷酢酸混液(99 : 1)を選べば,メクロフェノキサートとp--クロロフェノキシ酢酸の分離定量が可能であった.内部標準物質にマレイン酸クロロフェニラ …
- NAID 110002907904
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 脳代謝機能改善剤
販売名
注射用ルシドリール250mg
組成
有効成分
- 1バイアル中、日局メクロフェノキサート塩酸塩(塩酸メクロフェノキサート)250mg
効能または効果
- 頭部外傷の急性期における意識障害
- 脳術後の意識障害
- メクロフェノキサート塩酸塩(塩酸メクロフェノキサート)として、通常成人1回250mgを1日1〜3回、注射用水10mLに溶解して静脈内又は筋肉内に注射する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 血管痛があらわれた場合には、本剤を20％ブドウ糖注射液に溶解して投与することにより軽減できる。
慎重投与
- 過度の興奮性のある患者〔副作用として興奮が報告されている。〕
- 痙れんのある患者〔副作用として痙れんが報告されている。〕
薬効薬理
中枢神経賦活作用4,5)
- 無麻酔家兎を用いた実験において、脳幹網様体の単位放電の増加、脳幹網様体刺激による覚醒反応閾値の下降及び知覚求心路・錐体路系の促進が、また、麻酔家兎を用いた実験において脳波の覚醒波への移行が認められている。
脳代謝促進作用6,7)
- マウスを用いた実験で14C-グルコースの脳への移行の増加が、また、ウサギ脳切片を用いたin vitro実験で脳内のグルコース代謝の促進が認められている。
脳血流増加作用8)
- 成人の脳血管障害患者について本剤投与後の局所脳血流の変化を133Xe-クリアランス法で検討した実験において、脳血流量の増加が認められている。
抗低酸素作用6,9)
- ラットを用いた実験で、脳の低酸素状態に対する抵抗性を増加させることが脳波上認められており、また、マウスを用いた実験で、低酸素ガス負荷による酸素欠乏及びシアン化カリウムによる組織低酸素状態における抗低酸素作用が認められている。
その他の作用10,11)
- ラットの実験的脳浮腫による脳内グリコーゲン量の減少、乳酸量の増加に対する抑制作用や家兎後頭神経の冷却によって生じる病変を抑制する作用が認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- メクロフェノキサート塩酸塩(塩酸メクロフェノキサート)
(Meclofenoxate Hydrochloride)
化学式
- C12H16ClNO3・HCl＝294.17
化学名
- 2-(Dimethylamino)ethyl (4-chlorophenoxy)acetate monohydrochloride
性状
- 白色の結晶又は結晶性の粉末で、わずかに特異なにおいがあり、味は苦い。
水又はエタノール(95)に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
1.0gを水20mLに溶かした液のpHは3.5〜4.5である。
融点
- 139〜143℃
★リンクテーブル★
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「脳保護薬」
- メクロフェノキサート meclofenoxate：頭部外傷,脳手術後の意識障害,頭部外傷後遺症
- シチコリン citicoline (CDP-choline)：頭部外傷,脳手術後の意識障害,脳出血後の片麻痺,脳梗塞急性期意識障害
- チトクロムC：頭部外傷後遺症
- ATP：頭部外傷後遺症(脳出血直後)
- GABA：脳梗塞後遺症に伴う神経症状,精神症状
- ホパンテン酸カルシウム：calcium hopantenate
- ジヒドロエルゴトキシン：dihydroergotoxine：頭部外傷後遺症