- 英
- muscarinic receptor antagonist、muscarinic antagonist
- 関
- 抗コリン薬、ムスカリン受容体拮抗薬、ムスカリン拮抗薬、ムスカリンアンタゴニスト、ムスカリン遮断薬
UpToDate Contents
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- 1. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
- 2. 制吐剤の特性 characteristics of antiemetic drugs
- 3. 重症筋無力症の病因 pathogenesis of myasthenia gravis
- 4. 男性における下部尿路症状 lower urinary tract symptoms in men
- 5. 小児における膀胱機能障害のマネージメント management of bladder dysfunction in children
Japanese Journal
- 甘麦大棗湯によるコリン作動性誘発あくび行動の抑制
- 木村 博
- 日本東洋醫學雜誌 49(1), 11-19, 1998-07-01
- NAID 110004000977
- 99) 低容量ピレンゼピン(ムスカリン受容体遮断薬)の心拍変動に与える影響
- 早野 智子,清水 昭彦,全 栄和,山縣 俊彦,上山 剛,椎木 俊明,古谷 雄司,松崎 益徳
- Japanese circulation journal 61(SupplementII), 709, 1997-08-20
- NAID 110002625432
Related Links
- アセチルコリンがムスカリン受容体を刺激することを阻害する。ムスカリン受容体拮抗薬 （M1ブロッカー、Muscarinic antagonist）。 アトロピン · トロピカミド · オキシブチニン · プロピベリン · トルテロジン ...
- 交感神経と副交感神経は逆の作用をもつので、「交感神経刺激薬」は平滑筋収縮の逆、 つまり平滑筋を弛緩させる。 また、「抗コリン薬」とはムスカリン受容体遮断薬の総称で あり、副交感神経と拮抗する。そのため、「交感神経刺激薬」と同様に副交感神経刺激 ...
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| 関連記事 | 「受容体」「リン」「ムスカリン」「受容体遮断薬」「薬」 |
「コリンエステラーゼ阻害薬」
- 英
- cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
- 同
- 抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
- 関
- アセチルコリン、アセチルコリン受容体、副交感神経
コリンエステラーゼ阻害薬=
- アルツハイマー病の治療薬
作用機序
- 図：GOO.203
活性部位に結合
- エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。
酵素ををカルバモイル化
酵素をリン酸化
- 有機リン化合物系
薬理作用
動態
適応
臨床応用
| 種類 | 疾患への適応 |
| ムスカリン作動薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉 |
| コリンエステラーゼ阻害薬 | 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病 |
| ムスカリン受容体遮断薬 | 鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与 |
注意
禁忌
副作用
「ムスカリン受容体拮抗薬」
- 英
- muscarinic receptor antagonist
- 同
- ムスカリン受容体遮断薬、抗ムスカリン様作用薬、antimuscarinic drug
- 関
- ムスカリン受容体、アセチルコリン受容体
- 気道閉塞性障害
- 臭化ブチルスコポラミン scopolamine butylbromide
- 製品名：ブスコパン Buscopan
- チキジウム tiquizium
「muscarinic antagonist」
- 関
- anticholinergic、anticholinergic agent、anticholinergic drug、anticholinergics、cholinergic antagonist、cholinolytic、cholinolytic drug、muscarinic receptor antagonist
「ムスカリン拮抗薬」
「ムスカリン遮断薬」
「受容体」
- 図：GOO.27
種類
- イオンチャネル連結型受容体 (イオンチャネル型受容体)
- 酵素連結型受容体
- Gタンパク質共役型受容体 (代謝調節型受容体)
First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199
| 一般的作動薬 | 受容体 | G protein subunit | 作用 |
| アドレナリン ノルアドレナリン |
α1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| α2 | Gi | 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制 | |
| β1 | Gs | 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解 | |
| β2 | 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出 | ||
| β3 | 肥満細胞脂質分解亢進 | ||
| アセチルコリン | M1 | Gq | 中枢神経 |
| M2 | Gi | 心拍数低下 | |
| M3 | Gq | 外分泌腺分泌亢進 | |
| ドーパミン | D1 | Gs | 腎臓平滑筋弛緩 |
| D2 | Gi | 神経伝達物質放出を調節 | |
| ヒスタミン | H1 | Gq | 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み |
| H2 | Gs | 胃酸分泌 | |
| バソプレシン | V1 | Gq | 血管平滑筋収縮 |
| V2 | Gs | 腎集合管で水の透過性亢進 |
チャネルの型による分類(SP. 154改変)
イオンチャネル連結型受容体
Gタンパク質共役型受容体
- ムスカリン受容体
- グルタミン酸受容体
- GABA受容体
- ドーパミン受容体
- アドレナリン受容体
- セロトニン受容体
- ヒスタミン受容体
- ブラジキニン受容体
- プロスタノイド受容体 プロスタグランジン受容体
- プリン受容体
受容体とシグナル伝達系
リガンド、受容体、細胞内情報伝達系
PKA,PKC
癌細胞における
「リン」
分子量
- 30.973762 u (wikipedia)
- 単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。
基準値
- 血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
- (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
- 2.5-4.5 mg/dL (QB)
代謝
- リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
- 骨形成とともに骨に取り込まれる。
- 腎より排泄される。
尿細管での分泌・再吸収
| 近位尿細管 | 70% |
| 遠位尿細管 | 20% |
- 排泄：10%
尿細管における再吸収の調節要素
- パラサイロイドホルモン PTH：排泄↑
- カルシトニン：吸収↑
- ビタミンD：吸収↑
臨床検査
- 無機リンとして定量される。
- 血清や尿(蓄尿)で定量される。
基準範囲
血清
- 基準範囲：2.5-4.5mg/dL
- 小児：4-7mg/dL
- 閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる
尿
- 基準範囲：1g/日
測定値に影響を与える要因
- 食事。食前に測定するのが好ましい。
臨床関連
参考
- 1. wikiepdia
「ムスカリン」
- 四級ammonium alkaloid
- 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
- アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)
作用機序
薬理作用
- ニコチン受容体には結合しない
動態
適応
中毒症状
- 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳