ムスカリン受容体拮抗薬

出典: meddic

muscarinic receptor antagonist
ムスカリン受容体遮断薬抗ムスカリン様作用薬、antimuscarinic drug
ムスカリン受容体アセチルコリン受容体


  • 気道閉塞性障害
臭化ブチルスコポラミン scopolamine butylbromide
製品名:ブスコパン Buscopan
チキジウム tiquizium

UpToDate Contents

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和文文献

  • 膀胱選択的ムスカリン受容体拮抗薬コハク酸ソリフェナシン(ベシケア^【○!R】錠)の過活動膀胱に対する改善作用 : 特に尿意切迫感に対する作用
  • 大竹 昭良,佐藤 修一,笹又 理央,宮田 桂司
  • 臨床薬理 = Japanese journal of clinical pharmacology 40(5), 213-219, 2009-09-30
  • NAID 10026442469
  • COPDの近未来治療 (特集 COPD:あなたは見逃していませんか)
  • 排尿障害治療薬の基礎
  • 増田 典之,鈴木 雅徳
  • 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 129(5), 361-367, 2007-05-01
  • … 有する疾患として,過活動膀胱,前立腺肥大症,腹圧性尿失禁,低活動膀胱,間質性膀胱炎等が挙げられる.1980年代から下部尿路機能障害に対する創薬研究が活発になり,過活動膀胱治療薬としてムスカリン受容体拮抗薬が,前立腺肥大症治療薬としてα1受容体拮抗薬が上市されてきた.これら治療薬の上市に伴い下部尿路機能障害に対する患者および研究者の関心や理解も高まってきている.20年前と比較すると本 …
  • NAID 10019728041

関連リンク

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★リンクテーブル★
先読みアセチルコリン受容体」「muscarinic receptor antagonist
リンク元ムスカリン受容体」「アトロピン」「トリヘキシフェニジル」「スコポラミン」「muscarinic antagonist
関連記事受容体」「リン」「ムスカリン」「受容体拮抗薬」「

アセチルコリン受容体」

  [★]

acetylcholine receptor, AChR
コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体アセチルコリン作動性受容体
アドレナリン受容体アセチルコリン

アセチルコリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ニコチン性受容体 イオンチャネル型受容体 NN ジメチルフェニルピペラジニウム トリメタファン 自律神経節 節後細胞脱分極(fast EPSP発生)
ニコチン ヘキサメソニウム 副腎髄質 カテコールアミン分泌促進
ムスカリン性受容体 Gタンパク共役型受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極(slow EPSP発生)
ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進


muscarinic receptor antagonist」

  [★]

spe- cific agents


ムスカリン受容体」

  [★]

muscarinic receptor
ムスカリン性受容体ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
アセチルコリン受容体ニコチン受容体ムスカリン受容体拮抗薬受容体
  • アセチルコリン受容体のサブタイプ
  • 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
  • M1受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔NNfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
  • M2受容体は心臓に抑制的
  • M3受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ムスカリン性受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極

slow EPSP発生)

ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典?)

ムスカリン性受容体 局在 反応 シグナル伝達系
M1 自律神経節 脱分極 Gq→PLC→IP3/DAG
中枢神経  
M2 心臓 洞房結節 脱分極の抑制、過分極 Gi→K+チャネル開
心房 収縮力↓ Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
房室結節 伝導速度↓  
心室 収縮力↓  
M3 平滑筋 収縮 Gq→PLC→IP3/DAG
血管内皮細胞 拡張 NO産生
外分泌腺 分泌促進 Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与




アトロピン」

  [★]

atropine
atropinum
硫酸アトロピン アトロピン硫酸塩 atropine sulfate臭化メチルアトロピン
アトワゴリバースオピアトストメリンDパビナール・アトロピンパンアトモヒアトリュウアト
ムスカリン性受容体アセチルコリン受容体
鎮けい剤


概念

  • ムスカリン受容体拮抗薬
  • ベラドンナアルカロイドの一つ
  • 三級アミン
  • 脳血管関門を通過

作用機序

ムスカリン受容体をアセチルコリンやコリン作動薬と競合的に奪い合う→競合的拮抗薬

薬理作用

  • 副交感神経の抑制
大量投与で神経節、骨格筋のニコチン性受容体の遮断

循環系

  • 低用量:徐脈
迷走神経中枢の興奮
  • 増量時:頻脈
洞房結節に分泌する副交感神経の遮断

消化系

  • 唾液腺抑制→口渇、嚥下困難
  • 胃酸分泌抑制、胃腸管の緊張と運動抑制
  • 小腸、大腸、胆嚢、胆管の平滑筋の緊張をとり弛緩させる

尿路

  • 膀胱底の平滑筋が弛緩し、括約筋が収縮して、排尿困難、尿閉

気道

  • 気管支平滑筋にはあまり作用しない
  • 気道分泌抑制

  • 散瞳、眼内圧上昇、毛様体筋弛緩による調節麻痺

分泌腺

  • 汗腺は交換神経支配であるが、コリン作動性であるので、発汗が抑制される

中枢神経

  • 中毒量で興奮作用が現れ、運動失調、不穏、興奮、幻覚、せん妄、錯乱、狂躁状態となる

動態

  • 脳血管関門を通過

効能又は効果

アトロピン注0.05%シリンジ「テルモ」(1mL)
  • 胃・十二指腸潰瘍における分泌並びに運動亢進
  • 胃腸の痙攣性疼痛
  • 痙攣性便秘
  • 胆管・尿管の疝痛
  • 有機燐系殺虫剤・副交感神経興奮剤の中毒
  • 迷走神経性徐脈及び迷走神経性房室伝導障害
  • 麻酔前投薬
  • その他の徐脈及び房室伝導障害
  • ECTの前投与

用量

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166
  • (ACLSにおける)徐脈:0.5mg静注を3-5分置きに行う。total 0.04mg/kg(3mg)を超えないこと。
  • 有機リン中毒:2-4mgあるいはそれ以上

禁忌

アトロピン注0.05%シリンジ「テルモ」(1mL)
  • 1. 緑内障の患者[抗コリン作用により房水通路が狭くなり眼圧が上昇し,緑内障を悪化させるおそれがある.]
  • 2. 前立腺肥大による排尿障害のある患者[抗コリン作用による膀胱平滑筋の弛緩,膀胱括約筋の緊張により,排尿困難を悪化させるおそれがある.]
  • 3. 麻痺性イレウスの患者[抗コリン作用により消化管運動を抑制し,症状を悪化させるおそれがある.]
  • 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

注意

Advanced Cardiovascular Life Support Provider manual ISBN 978-1-61669-010-6 p.166)
  • 心筋虚血や低酸素血症の場合、心筋酸素需要を増大させるので注意する。
  • 低体温による徐脈では使用を避ける
  • Morbit II型のII度房室ブロック(intranodal block)やIII度房室ブロックでは有効でないであろう(paradoxical slowing) ← カテコラミンを使う
  • (ACLSにおいて)<0.5mgの用量で静注した場合、paradoxical slowingが起こるかもしれない。

参考

  • アトロピン注0.05%シリンジ「テルモ」(1mL)
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1242406G1035_1_06/1242406G1035_1_06?view=body



トリヘキシフェニジル」

  [★]

trihexyphenidyl
trihexyphenidylum
塩酸トリヘキシフェニジル トリヘキシフェニジル塩酸塩 trihexyphenidyl hydrochloride
アーテン Artaneセドリーナトリフェジノントリヘキシントレミン Treminパーキネスパキソナールピラミスチン
プロサイクリディンビペリデンムスカリン受容体抗パーキンソン剤


  • ムスカリン受容体拮抗薬
ドパミン系機能とアセチルコリン系機能とを平衡させる

副作用

  • 視力障害、口渇、尿閉、便秘、混乱、せん妄 (SPC.191)



スコポラミン」

  [★]

scopolamine
scopolaminum
Transderm Scop
臭化水素酸スコポラミン scopolamine methylbromidum臭化ブチルスコポラミン
オピスコスコルパンスパスモパンスポラミンダイピンハイスコパンスコブスコパンブスコムブスフォリロンブスポンブチブロンブチルミンリラダンロートエキス弱オピスコ弱パンスコ
メチル硫酸N-メチルスコポラミン



muscarinic antagonist」

  [★]

anticholinergicanticholinergic agentanticholinergic druganticholinergicscholinergic antagonistcholinolyticcholinolytic drugmuscarinic receptor antagonist


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





ムスカリン」

  [★]

muscarine
ムスカリン性受容体アセチルコリン受容体ニコチン性受容体


  • 四級ammonium alkaloid
  • 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
  • アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)

作用機序

薬理作用

ニコチン受容体には結合しない

動態

適応

中毒症状

  • 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳

注意

禁忌

副作用

受容体拮抗薬」

  [★]

receptor antagonist
受容体アンタゴニストレセプター拮抗薬レセプターアンタゴニストレセプター拮抗剤受容体遮断薬受容体拮抗剤レセプター遮断薬


薬」

  [★]

drug, agent
薬物
作用薬ドラッグ媒介物病原体麻薬薬剤薬物代理人薬品





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