英: muscarinic agonist, muscarinic cholinergic agonist
関: ムスカリン作用薬、ムスカリン受容体刺激薬、ムスカリンアゴニスト

UpToDate Contents

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1. 慢性閉塞性肺疾患（COPD）における抗コリン療法の役割 role of anticholinergic therapy in copd
2. 寝汗がみられる患者に対するアプローチ approach to the patient with night sweats
3. シェーグレン症候群における口内乾燥およびその他の非眼結膜炎症状の治療 treatment of dry mouth and other non ocular sicca symptoms in sjogrens syndrome
4. 気道の神経制御 neuronal control of the airways
5. 陣痛および分娩に対する硬膜外・脊椎麻酔：薬 neuraxial analgesia and anesthesia for labor and delivery drugs

Japanese Journal

OP-184 老齢雌ラットに対するエストロゲン補充療法の検討 : ムスカリン作動薬に対する膀胱機能の変化とムスカリン受容体m-RNAの変化(第95回日本泌尿器科学会総会)

松本真由子,渡邊健志,田路澄代,宮川征男
日本泌尿器科學會雜誌 98(2), 336, 2007-02-20
NAID 110006294046

脳梗塞ラットに対する脊椎腔内ムスカリン受容体作動薬投与における排尿反射への影響

石浦嘉之,横山修,並木幹夫,芳山充晴
日本泌尿器科學會雜誌 93(2), 191, 2002-02-20
NAID 110003101837

「ムスカリン受容体」

　　[★]

英: muscarinic receptor
同: ムスカリン性受容体、ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
関: アセチルコリン受容体、ニコチン受容体、ムスカリン受容体拮抗薬、受容体

アセチルコリン受容体のサブタイプ
7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体　→ニコチン受容体はイオンチャネル型

β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)

M₁受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔N_Nはfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
M₂受容体は心臓に抑制的
M₃受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体		作動薬	遮断薬	存在部位	作用
ムスカリン性受容体	M₁	オキソトレモリン	ピレンゼピン	自律神経節	節後細胞脱分極（slow EPSP発生）
		ムスカリン	アトロピン
	M₂	ムスカリン	トリピトラミン	心臓	心拍数，伝導速度，心房収縮力低下
			アトロピン
	M₃	ムスカリン	ダリフェナシン	平滑筋	収縮
			アトロピン	分泌腺	分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典？)

ムスカリン性受容体	局在		反応	シグナル伝達系
M₁	自律神経節		脱分極	Gq→PLC→IP3/DAG
	中枢神経
M₂	心臓	洞房結節	脱分極の抑制、過分極	Gi→K+チャネル開
		心房	収縮力↓	Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
		房室結節	伝導速度↓
		心室	収縮力↓
M₃	平滑筋		収縮	Gq→PLC→IP3/DAG
	血管内皮細胞		拡張	NO産生
	外分泌腺		分泌促進	Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類	疾患への適応
ムスカリン作動薬	緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬	緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬	鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与

「コリンエステラーゼ阻害薬」

　　[★]

英: cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors
同: 抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase
関: アセチルコリン、アセチルコリン受容体、副交感神経

コリンエステラーゼ阻害薬=

アルツハイマー病の治療薬

作用機序

図：GOO.203

活性部位に結合

エドロフォニウムやドネペジルは活性化部位に結合して、酵素の機能を可逆的に失わせる (GOO.204)

エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。

酵素ををカルバモイル化

フィゾスチグミンやネオスチグミンは活性化部位に位置するセリン残基のヒドロキシ基にカルバモイル基(NH₂CO-)を転移することで、機能を可逆的に失わせる (GOO.204)

酵素をリン酸化

有機リン化合物系

薬理作用

動態

適応

臨床応用

種類	疾患への適応
ムスカリン作動薬	緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬	緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体遮断薬	鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与

注意

禁忌

副作用

「ムスカリン作用薬」

　　[★]

英: muscarinic agonist、muscarinic
関: ムスカリニック、ムスカリン、ムスカリン性、ムスカリン様、ムスカリン作動薬、コリン作用薬、ムスカリン性薬物、コリン作動薬、ムスカリン受容体刺激薬、ムスカリンアゴニスト

「muscarinic agonist」

　　[★]

ムスカリン受容体刺激薬、ムスカリン作動薬、ムスカリン作用薬、ムスカリンアゴニスト

関: muscarinic、muscarinic cholinergic agonist、muscarinic receptor agonist

「ムスカリン受容体刺激薬」

　　[★]

英: muscarinic agonist、muscarinic receptor agonist、muscarinic cholinergic agonist
関: ムスカリン作動薬、ムスカリン作用薬、ムスカリンアゴニスト

「リン」

　　[★]

英: phosphorus P
関: serum phosphorus level

分子量

30.973762 u (wikipedia)
単体で化合物としてはP4、淡黄色を帯びた半透明の固体、所謂黄リンで毒性が高い。分子量124.08。

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。

(serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
2.5-4.5 mg/dL (QB)

代謝

リンは経口的に摂取され、小腸から吸収され、細胞内に取り込まれる。
骨形成とともに骨に取り込まれる。
腎より排泄される。

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管	70%
遠位尿細管	20%

排泄：10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

無機リンとして定量される。

血清や尿(蓄尿)で定量される。

基準範囲

血清

基準範囲：2.5-4.5mg/dL

小児：4-7mg/dL
閉経後女性は一般集団より0.3mg/dL高値となる

尿

基準範囲：1g/日

測定値に影響を与える要因

食事。食前に測定するのが好ましい。

臨床関連

参考

1. wikiepdia

http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3

「ムスカリン」

　　[★]

英: muscarine
関: ムスカリン性受容体、アセチルコリン受容体、ニコチン性受容体

四級ammonium alkaloid
毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)

作用機序

薬理作用

ムスカリン受容体のアゴニストとして作用

ニコチン受容体には結合しない

動態

適応

中毒症状

流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳

注意

禁忌

副作用

「作動」

　　[★]

英

operation、action、operating、operate

関: オペレーティング、機能、行為、作用、手術、操作、措置、オペ、運用、操縦、施行

「薬」

　　[★]

英: drug, agent
同: 薬物
関: 作用薬、剤、ドラッグ、媒介物、病原体、麻薬、薬剤、薬物、代理人、薬品

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「ムスカリン受容体」

ムスカリン受容体 (SP.412)

ムスカリン性受容体 (出典？)

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

「コリンエステラーゼ阻害薬」

コリンエステラーゼ阻害薬=

作用機序

活性部位に結合

酵素ををカルバモイル化

酵素をリン酸化

薬理作用

動態

適応

臨床応用

注意

禁忌

副作用

「ムスカリン作用薬」

「muscarinic agonist」

「ムスカリン受容体刺激薬」

「リン」

分子量

基準値

代謝

尿細管での分泌・再吸収

尿細管における再吸収の調節要素

臨床検査

基準範囲

血清

尿

測定値に影響を与える要因

臨床関連

参考

「ムスカリン」

作用機序

薬理作用

動態

適応

中毒症状

注意

禁忌

副作用

「作動」

「薬」