ムスカリン

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muscarine
ムスカリン性受容体アセチルコリン受容体ニコチン性受容体


  • 四級ammonium alkaloid
  • 毒キノコ(ベニテングダケ、キテンングダケ、アセダケ)に含まれるアルカロイド
  • アトロピンで完全に拮抗できる (SPC.156)

作用機序

薬理作用

ニコチン受容体には結合しない

動態

適応

中毒症状

  • 流涙、流涎、尿量増加、下痢、消化管蠕動亢進、嘔吐、発汗、縮瞳

注意

禁忌

副作用

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/10/28 22:18:13」(JST)

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★リンクテーブル★
先読みニコチン性受容体」「ムスカリン性受容体
国試過去問101F076
リンク元ムスカリン受容体」「アセチルコリン受容体」「イミダフェナシン」「スキサメトニウム」「下部食道括約筋
拡張検索ムスカリン作用薬」「ムスカリン拮抗薬」「ムスカリンアゴニスト
関連記事リン

ニコチン性受容体」

  [★] ニコチン受容体


ムスカリン性受容体」

  [★] ムスカリン受容体


101F076」

  [★]

  • 組合せで正しいのはどれか。2つ選べ。
[正答]


※国試ナビ4※ 101F075]←[国試_101]→[101F077

ムスカリン受容体」

  [★]

muscarinic receptor
ムスカリン性受容体ムスカリン性アセチルコリン受容体 muscarinic cholinergic receptors mAChR
アセチルコリン受容体ニコチン受容体ムスカリン受容体拮抗薬受容体
  • アセチルコリン受容体のサブタイプ
  • 7回膜貫通型のGタンパク質共役型受容体 →ニコチン受容体はイオンチャネル型
β-アドレナリン受容体などと類似の構造と機能を有する (SPC.66)
  • M1受容体は自律神経節の節後ニューロンでslow EPSPの発生に関与 (⇔NNfast EPSPの発生に関与) (SP.412)
  • M2受容体は心臓に抑制的
  • M3受容体は平滑筋収縮、分泌線分泌促進

ムスカリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ムスカリン性受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極

slow EPSP発生)

ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進

ムスカリン性受容体 (出典?)

ムスカリン性受容体 局在 反応 シグナル伝達系
M1 自律神経節 脱分極 Gq→PLC→IP3/DAG
中枢神経  
M2 心臓 洞房結節 脱分極の抑制、過分極 Gi→K+チャネル開
心房 収縮力↓ Gi→cAMP↓→電位依存性L型Caチャネル閉
房室結節 伝導速度↓  
心室 収縮力↓  
M3 平滑筋 収縮 Gq→PLC→IP3/DAG
血管内皮細胞 拡張 NO産生
外分泌腺 分泌促進 Gq→PLC→IP3/DAG

ムスカリン受容体作動薬・拮抗薬の臨床応用

種類 疾患への適応
ムスカリン作動薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬 緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体拮抗薬 鎮痙薬(消化管、胆管、尿路など)、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与




アセチルコリン受容体」

  [★]

acetylcholine receptor, AChR
コリン作動性受容体 (SPC.134)、Ach受容体アセチルコリン作動性受容体
アドレナリン受容体アセチルコリン

アセチルコリン受容体 (SP.412)

アセチルコリン受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
ニコチン性受容体 イオンチャネル型受容体 NN ジメチルフェニルピペラジニウム トリメタファン 自律神経節 節後細胞脱分極(fast EPSP発生)
ニコチン ヘキサメソニウム 副腎髄質 カテコールアミン分泌促進
ムスカリン性受容体 Gタンパク共役型受容体 M1 オキソトレモリン ピレンゼピン 自律神経節 節後細胞脱分極(slow EPSP発生)
ムスカリン アトロピン
M2 ムスカリン トリピトラミン 心臓 心拍数,伝導速度,心房収縮力低下
アトロピン
M3 ムスカリン ダリフェナシン 平滑筋 収縮
アトロピン 分泌腺 分泌促進



イミダフェナシン」

  [★]

imidafenacin
ステーブラウリトス

特徴

構造

作用機序

薬理作用

動態

適応

  • 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁 

注意

禁忌

  • 1)尿閉を有する(抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制→悪化) 
  • 2)幽門、十二指腸又は腸管が閉塞及び麻痺性イレウス(抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制→悪化)
  • 3)消化管運動・緊張が低下(抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制→悪化) 
  • 4)閉塞隅角緑内障(抗コリン作用により眼圧上昇→悪化) 
  • 5)重症筋無力症(抗コリン作用→悪化) 
  • 6)重篤な心疾患(期外収縮等の心電図異常報告→悪化) 
  • 7)本剤の成分に対し過敏症の既往歴

副作用

添付文書

  • ステーブラ錠0.1mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590013F1035_1_06/2590013F1035_1_06?view=body


スキサメトニウム」

  [★]

suxamethonium
サクシニルコリン succinylcholine塩化サクシニルコリン succinylcholine chloride, SCC
塩化スキサメトニウム suxamethonium chloride
サクシンレラキシンAnectin
薬理学
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分類

構造

作用機序

薬理作用

動態

  • 血漿中及び肝臓のpseudocholine esterase(偽ChE)によって分解されるので、持続時間が5分と短い

適応

  • 麻酔時の筋弛緩
気管内挿管時・骨折脱臼の整復時・喉頭痙攣の筋弛緩
精神神経科における電撃療法の際の筋弛緩
腹部腫瘤診断時

注意

禁忌

副作用

SAN.71改変
  • 1. 筋肉痛:強い攣縮が起こるために筋痛をきたす。
  • a) 外眼筋攣縮:眼圧亢進を来たし、緑内障を生ずることがある。この眼圧亢進は投与後1-6分で5-10mmHgほど上昇
  • b) 脳圧亢進
  • c) 腹筋の攣縮:胃内圧亢進を来たす。 
  • 2. 副交感神経刺激:アセチルコリンと同様の作用を有する → ムスカリン作用が強く出現し、徐脈、不整脈を起こしやすい
  • 3. 高カルシウム血症
  • 4. 悪性過高熱(malignant hyperthermia, 悪性高熱)
治療:ダントロレン筋小胞体からのカルシウム遊離を阻害



下部食道括約筋」

  [★]

lower esophageal sphincter, LES
上部食道括約筋食道括約筋食道


LES圧

LESS圧低下の原因

  • 非特異性
  • 膠原病
  • 内分泌性
  • 医原性
  • 食物、嗜好品

臨床関連

  • LES圧が高い状態
  • LES圧が低い状態


ムスカリン作用薬」

  [★]

muscarinic agonistmuscarinic
ムスカリニックムスカリンムスカリン性ムスカリン様ムスカリン作動薬コリン作用薬ムスカリン性薬物コリン作動薬ムスカリン受容体刺激薬ムスカリンアゴニスト


ムスカリン拮抗薬」

  [★]

muscarinic antagonist
抗コリン薬ムスカリン受容体拮抗薬ムスカリンアンタゴニストムスカリン遮断薬ムスカリン受容体遮断薬

ムスカリンアゴニスト」

  [★]

muscarinic agonist
ムスカリン作動薬ムスカリン作用薬ムスカリン受容体刺激薬


リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3







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