ミノサイクリン

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minocycline, MNC, MINO
minocyclinum
塩酸ミノサイクリン minocycline hydrochloride ミノサイクリン塩酸塩
クーペラシンナミマイシンペリオクリンペリオフィールミノトーワミノペンミノマイシン
主としてグラム陽性・陰性菌,リケッチア,クラミジアに作用するもの歯科用抗生物質製剤


  • 蛋白合成阻害






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和文文献

  • 当院小児科におけるマイコプラズマ肺炎入院症例の検討
  • 七條 光市,久保田 真理,富本 亜由美,近藤 梨恵子,谷口 多嘉子,高橋 昭良,生越 剛司,渡邉 力,中津 忠則
  • 徳島赤十字病院医学雑誌 = Tokushima Red Cross Hospital Medical Journal 18(1), 6-9, 2013-03-25
  • … に入院したマイコプラズマ肺炎45例について検討した.うち44例が入院時に発熱を認めた.酸素投与を要した重症肺炎は11例(24%)であった.全体の約4分の3が8歳未満のミノサイクリンを使用しづらい年齢の児であった.大部分の症例は入院後ミノサイクリンやステロイド投与により速やかに状態改善した.マイコプラズマ肺炎の治療には,マイコプラズマの病態を理解することが重要である. …
  • NAID 120005273667
  • 内科的治療が奏功せず外科的治療を必要とした生後2カ月の乳縻胸の一例
  • 加地 真理子/坂内 優子/吉井 啓介/関 亜希子/谷 諭美/岸 崇之/世川 修/大澤 眞木子
  • 東京女子医科大学雑誌 83(E1), E366-E370, 2013-01-31
  • … 胸腔ドレナージ、食事療法、オクトレオチド投与、胸腔内ミノサイクリン散布を行ったが胸水は減少せず、ドレーン閉塞や逆行性感染・医原性気胸も併発し外科的治療に踏み切った。 …
  • NAID 110009559387
  • 症例 塩酸ミノサイクリンが著効した遊走性結節性紅斑の1例
  • 福田 理紗,高橋 友理,常深 祐一郎
  • 皮膚科の臨床 54(12), 1729-1732, 2012-11-00
  • NAID 40019486476
  • 低ナトリウム血症補正に随伴する浸透圧性脱髄症候群の治療

関連リンク

ミノマイシンとは?ミノサイクリンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。
塩酸ミノサイクリンとは。効果、副作用、使用上の注意。 細菌が生育するのに必要な蛋白質(たんぱくしつ)ができるのを阻害し、病原微生物の増殖を抑えるようにはたらく抗生物質です。 通常の量を使用する場合は静菌作用(菌の増殖 ...
塩酸ミノサイクリン錠50「マルコ」 【日医工, 日医工ファーマ】 塩酸ミノサイクリンカプセル100「マルコ」 【日医工, 日医工ファーマ】 ミノサイクリン塩酸塩点滴静注用100mg「日医工」 【日医工, 日医工ファーマ】 ミノサイクリン塩酸 ...

関連画像


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添付文書

薬効分類名

  • テトラサイクリン系抗生物質

販売名

クーペラシン顆粒2%

組成

成分・分量

  • 1g中
    ミノサイクリン塩酸塩:20mg(力価)

添加物

  • 精製白糖、ヒドロキシプロピルセルロース、サッカリン、黄色5号アルミニウムレーキ、香料

禁忌

  • テトラサイクリン系薬剤に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

  • ミノサイクリンに感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、炭疽菌、大腸菌、シトロバクター属、クレブシエラ属、エンテロバクター属、リケッチア属(オリエンチア・ツツガムシ)、クラミジア属、肺炎マイコプラズマ(マイコプラズマ・ニューモニエ)

適応症

  • 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、骨髄炎、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染、涙嚢炎、麦粒腫、中耳炎、副鼻腔炎、化膿性唾液腺炎、歯周組織炎、感染性口内炎、猩紅熱、炭疽、つつが虫病、オウム病

  • 胎児に一過性の骨発育不全、歯牙の着色・エナメル質形成不全を起こすことがある。また、動物実験(ラット)で胎児毒性が認められているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
  • 小児(特に歯牙形成期にある8歳未満の小児)に投与した場合、歯牙の着色・エナメル質形成不全、また、一過性の骨発育不全を起こすことがあるので、他の薬剤が使用できないか、無効の場合にのみ適用を考慮すること。
  • 通常、小児には体重1kgあたり、本剤0.1〜0.2g〔ミノサイクリン塩酸塩として2〜4mg(力価)〕を1日量として、12あるいは24時間ごとに粉末のまま経口投与する。
    なお、患者の年齢、症状などに応じて適宜増減する。
    本剤は、用時水を加えてシロップ状にして用いることもできる。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
  • 炭疽の発症及び進展抑制には、類薬であるドキシサイクリンについて米国疾病管理センター(CDC)が、60日間の投与を推奨している。

慎重投与

  • 肝障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
  • 腎障害のある患者[副作用が強くあらわれるおそれがある。]
  • 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行うこと。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

頻度不明

  • ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴、発汗、全身潮紅、呼吸困難、血管浮腫(顔面浮腫、喉頭浮腫等)、意識障害等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

全身性紅斑性狼瘡(SLE)様症状の増悪

頻度不明

  • 全身性紅斑性狼瘡(SLE)様症状の増悪があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎

頻度不明

  • 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、剥脱性皮膚炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、紅斑、そう痒感、眼充血、口内炎等の異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

**薬剤性過敏症症候群

頻度不明

  • 初期症状として発疹、発熱がみられ、さらにリンパ節腫脹、肝機能障害等の臓器障害、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス6(HHV-6)等のウイルスの再活性化を伴うことが多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。

血液障害

頻度不明

  • 汎血球減少、無顆粒球症、顆粒球減少、白血球減少、血小板減少、貧血があらわれることがあり、また、注射用製剤で溶血性貧血があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重篤な肝機能障害

頻度不明

  • 肝不全等の重篤な肝機能障害があらわれることがあるので、特に投与初期は観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。(投与開始1週間以内に出現することがある。)

急性腎不全、間質性腎炎

頻度不明

  • 急性腎不全、間質性腎炎があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

呼吸困難、間質性肺炎、PIE症候群

頻度不明

  • 間質性肺炎、PIE症候群があらわれることがあるので、観察を十分に行い、発熱、咳嗽、労作時息切れ、呼吸困難等の異常が認められた場合には、速やかに胸部X線検査等を実施し、間質性肺炎、PIE症候群が疑われる場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。

膵炎

頻度不明

  • 膵炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣、意識障害等の精神神経障害

頻度不明

  • 痙攣、意識障害等の精神神経障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

出血性腸炎、偽膜性大腸炎

頻度不明

  • 出血性腸炎、偽膜性大腸炎等の重篤な腸炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • ミノサイクリン塩酸塩の抗菌スペクトルは、他のテトラサイクリンと同様にグラム陽性・陰性菌、リケッチア、クラミジアなど広範囲であり、抗菌力は、テトラサイクリンなどに比べて1〜4倍強い。テトラサイクリン耐性のブドウ球菌、レンサ球菌、大腸菌のうちでミノサイクリン塩酸塩に感受性を示す株も多い。作用機序は、細菌の蛋白合成系の阻害でaminoacyl tRNAがmRNA・リボソーム複合物と結合するのを妨げる。動物のリボソーム80Sには作用せず、細菌のリボソーム70Sに特異的に作用する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ミノサイクリン塩酸塩[日局]
    Minocycline Hydrochloride

略号

  • MINO

化学名

  • (4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-Bis(dimethylamino)-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide monohydrochloride

分子式

  • C23H27N3O7・HCl

分子量

  • 493.94

性状

  • 黄色の結晶性の粉末である。
    N,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、水にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくい。

pH

  • 1.0gを水100mLに溶かした液のpHは3.5〜4.5である。


★リンクテーブル★
先読みminocycline hydrochloride
国試過去問106G010」「108G035
リンク元耐性菌」「スティーブンス・ジョンソン症候群」「薬剤性過敏症症候群」「テトラサイクリン系抗菌薬」「minocycline
関連記事リン

minocycline hydrochloride」

  [★]

cyclopsminocycline

106G010」

  [★]

  • 末期腎不全患者に対し、常用量を投与可能なのはどれか。


[正答]


※国試ナビ4※ 106G009]←[国試_106]→[106G011

108G035」

  [★]


[正答]


※国試ナビ4※ 108G034]←[国試_108]→[108G036

耐性菌」

  [★]

resistant bacterium
薬剤耐性菌 drug resistance bacterium drug resistant bacterium
菌交代症R因子


医療系の雑誌より(日経カデット11月?)

表1抗菌薬投与後に出現する可能性か高い耐性菌

系統 前投与抗菌薬 抗菌薬投与後に高頻度に検出される細菌
自然耐性菌 獲得耐性菌
ペニシリン系 アンピシリン Klebsiella pneumoniae 大腸菌黄色ブドウ球菌(MSSAMRSA)
ピベラシリン 緑膿菌
セフエム系(第1・2世代) セフアゾリン、セフォチアム 緑膿菌腸球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA)、大腸菌
セフエム系(第3世代) セフ卜リアキソン 腸球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌大腸菌
セフタジジム
セフエビム
カルバペネム系 メロペネム Stenotrophomonas maltophilia 黄色ブドウ球菌(MRSA)、緑膿菌
イミペネム
アミノグリコシド系 アミカシン 腸球菌嫌気性菌 緑膿菌, Serratia marcescens
トブラマイシン レンサ球菌肺炎球菌
マクロライド系 クラリスロマイシン 腸内細菌科 黄色ブドウ球菌肺炎球菌化膿性レンサ球菌
アジスロマシン
テトラサイクリン系 ミノサイクリン Proteus mirabilis 黄色ブドウ球菌(MRSA)、Brukholderia cepacia、 Acinetobacter baumannii
Morganella morganii
Providencia rettgeri
キノロン系 レポフロキサシン レンサ球菌 黄色ブドウ球菌(MRSA大腸菌緑膿菌

表2主な耐性菌と治療薬

主な耐性菌 治療薬
緑膿菌 アズトレオナム+ブラマイシン、シプロフロキサシン(感性株)、(コリスチン)
メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA) バンコマイシン、テイコプラ二ン、アルベカシンリネゾリド、(ST合剤リファンピシン)
ESBLs産生大腸菌 ドリペネムメロペネムイミペネムアミカシンST合剤
グルコース非発酵性グラム陰性桿菌 ミノサイクリン、ピベラシリン、アンピシリン+スルバクタムクロラムフェニコールST合剤、(コリスチン)
バンコマイシン耐性腸球菌 テイコプラ二ン(VanB型)、リネゾリドキヌプリスチン/ダルホプリスチン
()は多分保険適用かないか、日本では未発売


スティーブンス・ジョンソン症候群」

  [★]

Stevens-Johnson syndrome, SJS
スティーヴンス-ジョンソン症候群 Stevens-Johnson症候群 スティーヴンス・ジョンソン症候群 スチーブンス・ジョンソン症候群皮膚粘膜眼症候群粘膜・皮膚・眼症候群
多形滲出性紅斑(多形紅斑)、中毒性表皮壊死症(TEN)

概念

  • 多形紅斑 + 粘膜(口腔粘膜、外陰部、鼻粘膜、肛門周囲)・眼(眼球、眼瞼結膜)の病変(びらん、水疱、出血性水疱) + 全身症状(発熱、全身倦怠、関節痛、筋痛、胸痛、胃腸障害)
  • 中毒性表皮壊死症(TEN)に進展しうる。

スティーブンス・ジョンソン症候群と中毒性表皮壊死症

  • スティーブンス・ジョンソン症候群と中毒性表皮壊死症は独立した概念か、あるいは重症度の違いによる区分かについては統一見解がない、と思う。(文献ではぼかして書いてあるためにいまいちわかりにくい)
  • 資料1では重症度の違いによるという立場に基づき以下のように定義している。
スティーブンス・ジョンソン症候群:体表面積の10%以下の表皮が剥脱する。90%以上の患者で2箇所以上の粘膜(眼、口腔、会陰)に病変を有する。
中毒性表皮壊死症:体表面積の30%以上の表皮が剥脱する。粘膜は全例で冒される。
SJS/TEN overlap syndrome:体表面積の10~30%の表皮が剥脱する。

症状

[show details] [show details]
  • 皮疹:四肢伸側~顔面~体幹。浮腫が強い多形紅斑。水疱や出血を伴う。
  • 粘膜症状:(口腔粘膜、外陰部、鼻粘膜、肛門周囲):びらん、水疱、出血性水疱
  • 眼症状:(眼球、眼瞼結膜):びらん、水疱、出血性水疱
  • 全身症状:発熱、全身倦怠、関節痛、筋痛、胸痛、胃腸障害
  • 重症:上気道粘膜・消化管粘膜

検査

参考2(中毒性表皮壊死症の場合)
  • 貧血所見(赤血球・Hb減少?)
  • リンパ球:減少
  • 好酸球:正常。増多はまれ
  • 好中球:減少(1/3の患者で見られ、予後不良と関連がある)
  • 血清アミノトランスフェラーぜ:(値は2-3倍を示す。1/2の患者で見られる。肝炎は10%の患者で見られる)

原因

  • 薬剤性
  • 感染症:ウイルス、マイコプラズマ、溶血性レンサ球菌などの細菌、真菌などの感染

参考

  • 1. [charged] スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死融解症:管理、予後、および長期の後遺症 - uptodate [1]
  • 2. [charged] スティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死融解症:臨床症状、病因;および診断 - uptodate [2]

国試





薬剤性過敏症症候群」

  [★]

drug-induced hypersensitivity syndrome DIHS
drug rash with eosinophilia and systemic symptoms DRESSdrug-induced delayed multiorgan hypersensitivity syndrome DIDMOS
薬疹


概念

  • 高熱と臓器障害を伴う薬疹で、医薬品中止後も遷延化する。多くの場合、発症後2-3週間後にHHV-6の再活性化を生じる。(参考1)

病因

  • 薬剤アレルギーとHHV-6の再活性化で起こる。

原因薬物

原因薬物としては芳香族抗てんかん薬とスルホンアミド系抗菌薬が最も多い (参考2)
参考3

病態

  • 特定の薬剤を服用した2-6週間後に突然の発熱と紅斑を来たし、ついには紅皮症を呈する。
  • リンパ節腫脹、血液学的異常、肝機能障害を伴う。
  • 肺炎、腎不全、心筋炎、甲状腺炎、神経学的症状を呈することがある。(参考2)

症状

  • 全身症状:発熱、関節痛
  • 皮膚症状:紅斑・紅皮症

身体所見

  • 顔面浮腫
  • リンパ節腫脹

検査

  • 血算:白血球増多、異型リンパ球有り、好酸球増多
  • 血清学的検査:IgM-抗HHV-6抗体陽性

検査異常の出現頻度

参考2
  • 肝炎:51%
  • 間質性腎炎:11%
  • 血液学的異常(好酸球増多、異型単核球):30%


診断基準

参考1
  • 1. 限られた薬剤投与後に遅発性に生じ、急速に拡大する紅斑。多くの場合、紅皮症に移行する
  • 2. 原因薬剤中止後も2週間以上遷延する
  • 3. 38 ℃以上の発熱
  • 4. 肝機能障害
  • 5. 血液学的異常:a、b、c のうち1 つ以上
  • a. 白血球増多(11,000/mm3 以上)
  • b. 異型リンパ球の出現(5%以上)
  • c. 好酸球増多(1,500/mm3 以上)
  • 6. リンパ節腫脹
  • 7. HHV-6 の再活性化
典型DIHS:1 - 7 すべて
非典型DIHS:1 - 5 すべて。ただし4 に関しては、その他の重篤な臓器障害をもって代えることができる。

治療

  • 薬剤の中止、全身ステロイド療法(要するに静注ということか)。(参考1)

予後

  • 完全に治癒する。重症例では生命予後不良。(参考1)

参考

  • 1. 重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群
[display]http://www.mhlw.go.jp/topics/2006/11/dl/tp1122-1a09.pdf
  • 2. [charged] Drug eruptions - uptodate [3]
CLASSIC DRUG REACTION PATTERNSの1項目として記載。
  • 3.
[display]www.eiken.co.jp/modern_media/backnumber/pdf/MM1012_01.pdf


国試


テトラサイクリン系抗菌薬」

  [★]

tetracyclines antibiotics
抗菌薬
  • first aid step1 2006 p.170

特徴

  • 静菌的作用
  • 抗菌薬の1st choiceになりやすい

構造

  • 六員環が4つ連結した構造 → 日光過敏との関連

作用機序

薬理作用

抗菌スペクトル

  • グラム陽性菌、グラム陰性菌、リケッチア、マイコプラズマ、アメーバ

動態

  • 酸に強く経口投与可能
  • 上部消化管から吸収される
  • 脳脊髄液には移行しづらい。
  • 胆汁、尿にそのまま排泄される

適応

注意

禁忌

  • 妊婦

副作用

  • 歯牙の着色:妊婦、授乳中の女性、8歳以下の子供には避ける
  • 日光過敏
  • 催奇性:骨の発育阻害
  • 菌交代症

テトラサイクリン系抗菌薬



minocycline」

  [★] ミノサイクリン

WordNet   license wordnet

「tetracycline antibiotic (trade name Minocin) used to treat a variety of bacterial and rickettsial infections」
Minocin


リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3







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